英文名称：Biotin-Xanomeline

中文名称：生物素-呫诺美林

描述

Biotin-Xanomeline（生物素-呫诺美林） 是一种将生物素与选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体（M1/M4受体）激动剂呫诺美林（Xanomeline）相结合的创新药物缀合物。这种结合旨在通过生物素的靶向特性，增强呫诺美林在中枢神经系统中的递送效率，同时可能减少其外周副作用，为阿尔茨海默病、精神分裂症等神经精神疾病的治疗提供新的策略。

呫诺美林的药理作用

呫诺美林是一种高选择性的M1/M4毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂，具有改善认知功能和调节情绪的潜力。在阿尔茨海默病中，乙酰胆碱水平下降与认知功能衰退密切相关，而呫诺美林通过激活M1受体，能够增加乙酰胆碱的释放，改善突触传递，从而可能延缓疾病进展。此外，呫诺美林在精神分裂症的治疗中也展现出一定的疗效，特别是针对认知和阴性症状。

生物素的靶向与辅助特性

生物素在药物设计中的应用主要基于其高亲和力和特异性，能够与链霉亲和素或亲和素结合，实现药物的靶向递送。在Biotin-Xanomeline中，生物素作为“导向”基团，旨在引导呫诺美林更精准地到达中枢神经系统中的特定靶点，如海马体或前额叶皮层，这些区域与认知功能密切相关。此外，生物素还可能通过改善药物的溶解性、稳定性或减少外周分布，间接增强呫诺美林的治疗效果。

生物素-呫诺美林的设计原理与潜在优势

1. 精准靶向中枢神经系统：

• 原理：利用生物素与中枢神经系统特定细胞或组织表面受体的结合，将呫诺美林精准递送至靶部位。

• 优势：提高药物在中枢神经系统中的浓度，增强对M1/M4受体的激活作用，从而更有效地改善认知功能和情绪调节。

2. 减少外周副作用：

• 原理：通过生物素的靶向作用，减少呫诺美林在外周组织（如心脏、胃肠道）的分布，从而降低其对外周毒蕈碱型受体的激活。

• 优势：减少如心动过缓、胃肠道不适等外周副作用，提高患者的耐受性和依从性。

3. 增强药物稳定性与生物利用度：

• 原理：生物素的引入可能改善呫诺美林的化学稳定性，减少其在体内的代谢降解。

• 优势：提高药物的生物利用度，延长药效持续时间，减少给药频率。

应用前景与挑战

1. 应用前景：

• 阿尔茨海默病：Biotin-Xanomeline有望成为一种新型的治疗药物，通过精准靶向中枢神经系统，改善患者的认知功能。

• 精神分裂症：针对精神分裂症的认知和阴性症状，Biotin-Xanomeline可能提供一种新的治疗选择。

• 其他神经精神疾病：随着研究的深入，Biotin-Xanomeline可能还适用于其他与乙酰胆碱系统失衡相关的神经精神疾病。

2. 挑战：

• 缀合物的合成与纯化：需要开发高效的合成方法，确保Biotin-Xanomeline的纯度和稳定性。

• 靶向效率与安全性评估：需要通过体内外实验评估生物素的靶向效率，以及Biotin-Xanomeline对中枢神经系统和外周组织的安全性。

• 临床试验与监管审批：需要进行严格的临床试验来验证Biotin-Xanomeline的疗效和安全性，并获得相关监管机构的审批。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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