中文名称:Biotin-柴胡皂苷A
英文名称:Biotin-Saikosaponin A
一、基本信息
(一)化学结构基础
柴胡皂苷A(Saikosaponin A,SSA)是从伞形科植物柴胡(Bupleurum chinense DC.等)中提取分离得到的一种五环三萜皂苷类化合物,其化学结构包含亲脂性的三萜骨架和亲水性的糖链部分。Biotin - 柴胡皂苷A则是通过化学方法将生物素(Biotin)与柴胡皂苷A结合形成的复合物。生物素是一种小分子维生素,具有高度特异性和亲和力的羧基反应位点,能与链霉亲和素(Streptavidin)等蛋白牢固结合。
(二)物理性质特点
柴胡皂苷A一般为白色或类白色无定形粉末,有一定吸湿性,易溶于甲醇、乙醇等有机溶剂,微溶于水。Biotin-柴胡皂苷A因引入生物素基团,其溶解性可能受分子间相互作用影响而有所改变,在水溶液中的溶解度可能因生物素亲水基团与柴胡皂苷A疏水部分的平衡而出现差异,整体仍保持一定醇溶性,在甲醇、乙醇中溶解良好,在特定缓冲液中也可分散以用于生物实验。
二、合成方法
(一)化学偶联策略
主要采用化学偶联法将生物素与柴胡皂苷A连接。首先对柴胡皂苷A进行结构改造,使其产生能与生物素反应的活性基团。例如,可利用柴胡皂苷A分子中的羟基,在催化剂(如DCC,二环己基碳二亚胺)作用下,与带有羧基的生物素衍生物(如生物素 - N - 羟基琥珀酰亚胺酯)发生酯化反应,形成酯键连接。反应需在无水、低温、惰性气体保护等适宜条件下进行,以减少副反应发生,提高产物纯度和收率。
(二)纯化与鉴定
反应结束后,通过柱层析(如硅胶柱层析、反相高效液相色谱等)分离纯化目标产物Biotin - 柴胡皂苷A,去除未反应的原料、催化剂和副产物。纯化产物需经多种手段鉴定,如质谱(MS)确定分子量,核磁共振(NMR)分析结构,红外光谱(IR)确认官能团,确保合成产物为目标化合物且结构正确。
三、生物活性与机制
(一)免疫调节作用
调节免疫细胞功能:Biotin - 柴胡皂苷A可作用于多种免疫细胞。对巨噬细胞,能增强其吞噬功能,促进细胞因子(如TNF - α、IL - 6)的分泌,增强机体对病原体的清除能力。例如在体外实验中,将Biotin - 柴胡皂苷A与巨噬细胞共同培养,通过流式细胞术检测吞噬率,ELISA检测细胞因子分泌水平,可发现其能显著提高巨噬细胞吞噬活性并增加细胞因子释放。对T淋巴细胞,可调节其增殖和分化,促进Th1/Th2细胞平衡,增强细胞免疫和体液免疫应答。
影响免疫信号通路:能激活免疫细胞内的信号传导通路,如NF - κB信号通路。该通路在免疫反应中起核心调控作用,Biotin - 柴胡皂苷A通过激活NF - κB,促进相关基因表达,增强免疫细胞功能。同时,它还可调节MAPK信号通路,影响细胞增殖、分化和凋亡等过程,参与免疫调节。
(二)*炎作用
抑制炎症介质释放:炎症反应中,多种炎症介质(如前列腺素E2、白三烯等)释放增多,导致组织损伤。Biotin - 柴胡皂苷A能抑制炎症介质合成酶(如环氧化酶 - 2、5 - 脂氧合酶)的活性,减少炎症介质产生,减轻炎症反应。例如在动物炎症模型中,检测炎症组织中炎症介质含量,发现Biotin - 柴胡皂苷A处理组炎症介质水平明显低于对照组。
调节炎症相关基因表达:通过调控炎症相关基因(如iNOS、COX - 2)的表达,抑制炎症反应。它能抑制iNOS基因转录和翻译,减少一氧化氮生成,减轻组织损伤;同时抑制COX - 2基因表达,降低前列腺素合成,发挥*炎作用。
(三)保肝作用
减轻肝细胞损伤:对多种因素(如药物、酒精、病毒)引起的肝细胞损伤有保护作用。Biotin - 柴胡皂苷A能减少肝细胞凋亡和坏死,维持肝细胞膜完整性,降低血清转氨酶(如ALT、AST)水平。例如在药物性肝损伤动物模型中,给药后检测血清转氨酶和肝组织病理变化,发现其能显著降低转氨酶水平,减轻肝组织病理损伤。
促进肝细胞再生:可刺激肝细胞增殖相关基因(如PCNA、Cyclin D1)表达,促进肝细胞DNA合成和有丝分裂,加速肝细胞再生,修复受损肝脏组织。
四、作为研究工具的优势
(一)靶向标记与追踪
利用生物素与链霉亲和素的高亲和力,可将Biotin - 柴胡皂苷A与荧光染料、放射性同位素等标记物结合。例如,将链霉亲和素 - 荧光染料复合物与Biotin - 柴胡皂苷A孵育后,注射到动物体内,通过荧光成像技术可实时观察其在体内的分布和代谢情况,了解其在肝脏、免疫器官等组织中的蓄积和清除过程,为研究其作用机制和药代动力学提供直观证据。
(二)药物作用机制研究
在细胞和分子水平上,利用Biotin - 柴胡皂苷A的标记特性,可研究其与靶分子的相互作用。例如,通过链霉亲和素 - 磁珠富集技术,将与Biotin - 柴胡皂苷A结合的蛋白质分离出来,进行质谱分析,鉴定其靶蛋白,进一步研究药物作用机制。还可利用基因编辑技术构建靶蛋白过表达或敲除细胞系,观察Biotin - 柴胡皂苷A对这些细胞系功能的影响,验证靶蛋白在药物作用中的关键作用。
(三)药物筛选与评价
在药物筛选中,可将Biotin - 柴胡皂苷A作为阳性对照,筛选具有类似生物活性的化合物。通过比较候选化合物与Biotin - 柴胡皂苷A在免疫调节、*炎、保肝等方面的作用效果,评估其开发潜力。在药物评价中,可利用Biotin - 柴胡皂苷A建立动物模型或细胞模型,评价药物的安全性和有效性,为药物研发提供依据。
包装: 瓶装
规格: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技,我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产,凭借先进的工艺和专业的团队,打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样,生物素化药物及前体,为药物研发与应用提供有力支持;氨基酸类生物素化产品,满足特定领域的需求;生物素化多肽,在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料,让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用,我们持续解锁生物分子的无限可能,用智慧与精工推动生命科学跃迁。
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