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生物素标记氯吡格雷,Biotin-Clopidogrel药物-受体相互作用分析
发布时间:2025-05-19     作者:YFF   分享到:

产品名称:生物素标记氯吡格雷,Biotin-Clopidogrel

生物素标记氯吡格雷(Biotin-Clopidogrel) 是一种通过化学方法将生物素(Biotin)与氯吡格雷(Clopidogrel)共价连接形成的复合物。氯吡格雷是一种*血小板药物,广泛用于预防血栓形成(如心肌梗死、缺血性卒中)。通过生物素标记,可以实现对氯吡格雷及其代谢产物的特异性检测、追踪或功能研究。以下从其合成、功能、应用及挑战等方面进行详细说明。

1. 氯吡格雷与生物素的结构与功能

  • 氯吡格雷(Clopidogrel):
    氯吡格雷是一种前药,需在体内经肝脏代谢(如通过CYP450酶)转化为活性代谢物,抑制血小板P2Y₁₂受体,从而阻断ADP诱导的血小板聚集。

  • 生物素(Biotin):
    生物素是一种小分子维生素(B7),具有高亲和力与链霉亲和素(Streptavidin)或亲和素(Avidin)结合(Kd≈10−15M),常用于生物标记、分离纯化和检测技术。

  • 标记目的:
    通过生物素标记,可利用链霉亲和素系统实现氯吡格雷的特异性富集、检测或可视化,用于药代动力学研究、药物-受体相互作用分析或药物递送系统开发。

2. 合成方法

合成生物素标记氯吡格雷需考虑以下关键步骤:

  1. 氯吡格雷的修饰位点选择:

    • 氯吡格雷的活性代谢物或前药结构中可能包含可修饰的官能团(如氨基、羧基、羟基)。

    • 需避免修饰影响药物活性或代谢途径。

  2. 生物素的连接方式:

    • 直接连接:通过生物素的羧基与氯吡格雷的氨基(如噻吩环上的氮)形成酰胺键,或通过生物素的氨基与氯吡格雷的羧基反应。

    • 间隔臂引入:为减少空间位阻,可在生物素与氯吡格雷之间引入柔性链(如聚乙二醇,PEG),提高标记效率。

  3. 合成示例:

    • 步骤1:氯吡格雷前药或代谢物中的羟基通过氧化(如高碘酸钠)转化为醛基。

    • 步骤2:生物素的氨基与醛基通过还原胺化反应形成稳定的C-N键。

    • 步骤3:通过色谱法(如HPLC)纯化产物,并通过质谱(MS)、核磁共振(NMR)确认结构。

3. 潜在功能与应用

  • 药代动力学研究:

    • 通过生物素-链霉亲和素系统,追踪氯吡格雷在体内的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)过程。

    • 例如,利用生物素标记的氯吡格雷与链霉亲和素磁珠结合,从生物样本中富集药物及其代谢物。

  • 药物-受体相互作用分析:

    • 研究氯吡格雷与P2Y₁₂受体的结合特异性,或筛选潜在的拮*剂/激动剂。

    • 生物素标记可实现高通量筛选(如ELISA或表面等离子共振,SPR)。

  • 药物递送系统开发:

    • 结合生物素的靶向性(如与肿瘤细胞表面过表达的生物素受体结合),设计氯吡格雷的靶向递送载体,提高疗效并减少副作用。

  • 活性代谢物检测:

    • 氯吡格雷的活性代谢物(如硫醇衍生物)可通过生物素标记后,利用链霉亲和素系统进行特异性捕获和定量分析。

4. 未来研究方向

  • 标记位点优化:
    通过计算化学或结构生物学方法,确定氯吡格雷的最佳修饰位点,减少对活性的影响。

  • 体内外验证:
    在动物模型或临床试验中验证生物素标记氯吡格雷的药代动力学和药效学特性。

  • 多功能化探针:
    结合其他功能分子(如荧光基团、放射性同位素),开发用于成像或治疗的双功能探针。

  • 自动化检测平台:
    基于生物素-链霉亲和素系统,开发高通量、自动化的氯吡格雷检测方法。

生物素标记氯吡格雷,Biotin-Clopidogrel药物-受体相互作用分析

包装: 瓶装

规格: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式

储存: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性

产地信息: 陕西·西安

品牌与厂家简介:

供应商:西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技,我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产,凭借先进的工艺和专业的团队,打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样,生物素化药物及前体,为药物研发与应用提供有力支持;氨基酸类生物素化产品‌,满足特定领域的需求;生物素化多肽,在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料,让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用,我们持续解锁生物分子的无限可能,用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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