一、基本信息

• 英文名称：Biotin-Rapamycin

• 中文名称：生物素化雷帕霉素

• 结构组成：由生物素（Biotin）与雷帕霉素（Rapamycin）通过化学键连接而成。生物素提供靶向结合能力，雷帕霉素是一种具有多种生物活性的大环内酯类免疫抑制剂和*肿瘤药物。

二、各组分功能及协同作用

1. 生物素（Biotin）

• 靶向性基础：生物素与亲和素或链霉亲和素具有极高的亲和力（解离常数约为 10⁻¹⁵ M）。基于此特性，生物素化雷帕霉素可与预先标记在特定细胞、组织或生物分子上的亲和素/链霉亲和素结合，实现靶向递送。例如在肿瘤治疗中，将亲和素标记在肿瘤细胞特异性*原上，生物素化雷帕霉素就能特异性地富集在肿瘤部位。

• 多功能化潜力：生物素还可以与其他生物分子（如*体、多肽）结合，进一步拓展靶向范围和功能。比如与针对特定免疫细胞的*体结合，可实现对免疫细胞的精准调控。

2. 雷帕霉素（Rapamycin）

• 免疫抑制作用：雷帕霉素通过抑制 mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）信号通路，阻断 T 细胞的增殖和活化，从而发挥免疫抑制作用。常用于预防器官移植后的排斥反应，保护移植器官的功能。

• *肿瘤作用：mTOR 信号通路在肿瘤细胞的生长、增殖和存活中起重要作用。雷帕霉素通过抑制该通路，可诱导肿瘤细胞周期阻滞、促进细胞凋亡，抑制肿瘤血管生成，发挥*肿瘤作用。例如在肾癌、乳腺癌等多种肿瘤的治疗中显示出一定的疗效。

• 协同增效：生物素化修饰后，雷帕霉素的靶向性增强，能更精准地作用于靶细胞或组织，在降低药物剂量的同时提高治疗效果，减少对正常组织的毒副作用。

三、制备方法

1. 雷帕霉素的活化

• 雷帕霉素分子中含有羟基等活性基团，但为了更高效地与生物素连接，通常需要对其进行化学修饰，引入更活泼的官能团。例如，可通过氧化反应将雷帕霉素的羟基转化为羧基。

2. 生物素的活化

• 生物素本身具有羧基，但为了与雷帕霉素衍生物更好地偶联，也可对其进行适当修饰。如将生物素的羧基转化为活性酯，提高其反应活性。

3. 生物素与雷帕霉素的偶联

• 利用化学偶联反应将活化后的生物素与雷帕霉素衍生物连接起来。常用的偶联方法有酰胺化反应，在缩合剂（如碳二亚胺类化合物，如 EDC）和催化剂（如 N-羟基琥珀酰亚胺，NHS）的作用下，生物素的活性酯与雷帕霉素衍生物的氨基反应生成酰胺键，从而得到生物素化雷帕霉素。

四、应用领域

1. 器官移植

• 靶向免疫抑制：在器官移植中，将生物素化雷帕霉素与针对移植器官细胞表面标志物的亲和素标记物结合，可实现药物在移植器官的靶向富集。这样既能有效抑制移植器官的免疫排斥反应，又能减少对全身免疫系统的过度抑制，降低感染等并发症的发生风险。

• 个体化治疗：根据患者的免疫状态和移植器官的类型，调整生物素化雷帕霉素的剂量和靶向方式，实现个体化的免疫抑制治疗。

2. 肿瘤治疗

• 肿瘤靶向治疗：利用生物素 - 亲和素系统的靶向性，将生物素化雷帕霉素递送到肿瘤组织。例如，在乳腺癌治疗中，将亲和素标记在乳腺癌细胞特异性*体上，生物素化雷帕霉素可特异性地作用于乳腺癌细胞，抑制肿瘤生长和转移。

• 联合治疗：与其他*肿瘤药物（如化疗药物、靶向治疗药物）联合使用，生物素化雷帕霉素可通过抑制 mTOR 信号通路，增强其他药物的疗效，同时减轻药物的毒副作用。

3. 自身免疫性疾病

• 精准调控免疫系统：在自身免疫性疾病（如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮）中，生物素化雷帕霉素可靶向作用于参与自身免疫反应的免疫细胞，如 T 细胞和 B 细胞，抑制其异常活化，调节免疫系统的平衡，减轻炎症反应和组织损伤。

• 监测治疗效果：通过检测生物素化雷帕霉素在体内的分布和代谢情况，以及免疫指标的变化，实时监测治疗效果，及时调整治疗方案。

五、优势与挑战

1. 优势

• 靶向性强：生物素的靶向性使药物能够精准地作用于病变部位，提高治疗效果，减少对正常组织的损伤。与传统雷帕霉素相比，生物素化雷帕霉素可在更低的剂量下发挥相同的疗效，降低药物的毒副作用。

• 生物相容性好：生物素和雷帕霉素均具有良好的生物相容性，生物素化雷帕霉素在体内不易引起免疫反应和不良反应，安全性较高。

• 可调控性强：通过调整生物素与亲和素的结合方式以及药物的剂量，可以实现对药物作用的精准调控，满足不同疾病状态和治疗需求。

2. 挑战

• 制备工艺复杂：生物素化雷帕霉素的合成需要精确控制反应条件和化学计量比，制备工艺较为复杂，成本较高。此外，反应过程中可能产生副产物，需要进行有效的纯化和分离。

• 体内稳定性：生物素化雷帕霉素在体内可能受到酶解、代谢等因素的影响，导致其稳定性和活性降低。需要进一步优化药物的化学结构，提高其在体内的稳定性。

• 临床研究不足：目前生物素化雷帕霉素大多处于实验室研究阶段，临床研究相对较少。需要开展大规模的临床试验，评估其在人体内的安全性、有效性和药代动力学性质，为其临床应用提供充分的依据。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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