一、基本信息

• 英文名称：Biotin-Cisplatin Targeted Complex

• 中文名称：生物素-顺铂靶向复合物

• 结构组成：由生物素（Biotin）、顺铂（Cisplatin）及连接臂（如聚乙二醇PEG、多肽或小分子 linker）通过化学键连接而成。生物素提供靶向结合能力，顺铂为经典铂类化疗药，连接臂用于优化药物稳定性和释放特性。

二、各组分功能与协同作用

1. 顺铂（Cisplatin）

• *肿瘤机制：通过与DNA碱基（如鸟嘌呤）形成链内/链间交联，抑制DNA复制和转录，诱导肿瘤细胞凋亡。

• 临床应用：广泛用于治疗卵巢癌、睾丸癌、肺癌等实体瘤，但存在严重毒副作用（如肾毒性、神经毒性、骨髓抑制）及耐药性问题。

2. 生物素（Biotin）

• 靶向递送：与亲和素/链霉亲和素（Avidin/Streptavidin）结合，利用其高亲和力（解离常数约10⁻¹⁵ M）实现靶向。例如，将亲和素标记在肿瘤细胞表面*原（如EGFR、HER2）上，生物素化顺铂可特异性富集于肿瘤部位。

• 降低非靶毒性：通过靶向递送减少顺铂在正常组织（如肾脏、神经系统）的分布，降低毒副作用。

3. 连接臂（Linker）

• 优化药代动力学：如PEG链可增加水溶性、延长循环时间，减少肾脏排泄；可裂解linker（如腙键、二硫键）可在肿瘤微环境（酸性pH、高GSH浓度）中释放顺铂，实现精准控释。

• 减少空间位阻：避免生物素与顺铂直接连接导致的活性位点屏蔽，确保顺铂与DNA的结合能力。

三、制备方法

1. 顺铂修饰

• 配体交换：顺铂的氯配体可被生物素或含生物素的连接臂取代。例如，通过银离子（Ag⁺）介导的氯配体交换反应，将生物素-PEG-胺与顺铂反应生成Biotin-PEG-Cisplatin。

• 点击化学：利用叠氮-炔环加成反应（CuAAC），将含叠氮基团的生物素衍生物与含炔基的顺铂前药连接。

2. 靶向载体构建

• 纳米递送系统：将生物素化顺铂负载于脂质体、聚合物纳米粒或无机纳米载体（如金纳米棒），表面修饰生物素，通过亲和素桥接实现靶向。

• *体-药物偶联物（ADC）：将生物素化顺铂与肿瘤特异性*体（如曲妥珠单*）结合，利用*体-*原相互作用靶向肿瘤细胞。

四、应用领域

1. 肿瘤靶向治疗

• 耐药肿瘤：针对顺铂耐药肿瘤（如卵巢癌、肺癌），通过靶向递送提高肿瘤内药物浓度，逆转耐药性。

• 联合治疗：与免疫检查点抑制剂（如PD-1*体）联用，生物素化顺铂可诱导肿瘤细胞免疫原性死亡，增强*肿瘤免疫应答。

2. 诊断与成像

• 双功能复合物：将生物素化顺铂与荧光探针（如Cy5）或放射性核素（如¹⁸F）结合，实现肿瘤的靶向成像与治疗一体化。

3. 减少毒副作用

• 肾保护：通过靶向递送减少顺铂在肾脏的蓄积，降低肾毒性；神经保护方面，减少外周神经系统的药物暴露，缓解神经毒性。

五、优势与挑战

1. 优势

• 靶向性强：生物素-亲和素系统可实现肿瘤细胞的精准识别，提高药物疗效。

• 降低毒性：减少顺铂在正常组织的分布，显著降低毒副作用。

• 控释特性：可裂解linker可在肿瘤微环境中释放顺铂，延长作用时间。

2. 挑战

• 制备复杂：化学修饰可能影响顺铂的*肿瘤活性，需优化反应条件以保持药效。

• 体内稳定性：生物素-亲和素结合可能被内源性生物素竞争性抑制，需开发高亲和力、低免疫原性的替代系统（如NeutrAvidin）。

• 临床转化：动物实验与人体药代动力学差异较大，需大规模临床试验验证安全性与有效性。

六、未来发展方向

1. 智能递送系统

• 刺激响应型载体：开发对肿瘤微环境（如pH、ROS、酶）敏感的纳米载体，实现顺铂的精准释放。

• 多模态治疗：结合光热、光动力或基因治疗，构建一体化*肿瘤平台。

2. 新型靶向配体

• 适配体/多肽：替代生物素-亲和素系统，开发更稳定、低免疫原性的靶向配体（如AS1411适配体靶向核仁素）。

3. 克服耐药性

• 联合信号通路抑制剂：如抑制DNA修复蛋白（PARP抑制剂）或自噬通路，增强顺铂的细胞毒性。

4. 个体化治疗

• 基于生物标志物的精准递送：通过检测患者肿瘤的*原表达（如PD-L1、HER2），定制生物素化顺铂的靶向载体。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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