一、基本信息

（一）中英文名称

• 中文名称：生物素化长春新碱

• 英文名称：Biotin-Vincristine

（二）化学结构

• 长春新碱：长春新碱是从夹竹桃科植物长春花中提取的一种生物碱，化学名为22 - 氧代 - 12β,20 - 二乙酰氧基 - 1,2,3,4,6,7,12,13,14,15,16,17 - 十二氢 - 4α,14α - 二羟基 - 5β,8β,9β - 三甲氧基卡烯 - 6α - 基(3 - 氨基 - 2,3,6 - 三脱氧 - α - L - 阿拉伯 - 己吡喃糖基) - (1→4) - O - β - D - 葡萄糖吡喃糖苷。其结构包含复杂的双吲哚生物碱母核，具有多个手性中心和功能基团，这些结构特点决定了它的生物活性。

• 生物素化长春新碱：通过化学方法将生物素与长春新碱连接而成。生物素通常通过其羧基与长春新碱分子上的氨基等活性基团发生化学反应，形成稳定的共价键，从而构建出生物素化长春新碱复合物。

（三）物理性质

• 长春新碱：一般为白色或类白色结晶性粉末，无臭，有引湿性。它易溶于甲醇、乙醇，微溶于水，在氯仿中几乎不溶。

• 生物素化长春新碱：引入生物素后，其溶解性等物理性质会有所改变。由于生物素具有一定的亲水性，可能会使复合物在水中的溶解度略有增加，但整体溶解性仍受长春新碱本身结构的影响，在有机溶剂中的溶解性相对较好，在水中溶解度仍有限。

二、合成方法

（一）化学偶联法

• 原理：利用长春新碱分子中的氨基与生物素衍生物（如生物素 - N - 羟基琥珀酰亚胺酯）中的活性酯基发生酰胺化反应，形成酰胺键连接。

• 步骤

1. 原料准备：精确称取一定量的长春新碱和生物素 - N - 羟基琥珀酰亚胺酯，分别溶解在合适的有机溶剂中，如无水二甲基亚砜（DMSO）。

2. 反应条件控制：在无水、低温（如0 - 4℃）和惰性气体（如氮气）保护的环境下，将生物素 - N - 羟基琥珀酰亚胺酯溶液缓慢滴加到长春新碱溶液中，同时加入适量的催化剂（如4 - 二甲氨基吡啶，DMAP）促进反应进行。搅拌反应一定时间（如12 - 24小时）。

3. 反应终止与产物分离：反应结束后，加入适量的终止剂（如醋酸）终止反应。然后将反应液倒入大量的水中，使产物析出，通过过滤收集沉淀，得到粗产物。

4. 纯化：采用柱层析（如硅胶柱层析）对粗产物进行纯化，选择合适的洗脱剂（如氯仿 - 甲醇混合溶剂）进行洗脱，收集目标产物峰，得到纯净的生物素化长春新碱。

（二）合成要点与影响因素

• 反应溶剂：无水有机溶剂的选择对反应至关重要，水分会影响反应的进行和产物的纯度。DMSO等溶剂能较好地溶解反应物，且对反应的化学环境影响较小。

• 反应温度：低温条件有助于减少副反应的发生，提高产物的收率和纯度。

• 催化剂用量：适量的催化剂可以加快反应速率，但过多的催化剂可能会导致副反应增加。

三、生物活性与作用机制

（一）*肿瘤作用

• 抑制微管蛋白聚合：长春新碱是经典的微管蛋白抑制剂，它能与微管蛋白结合，阻止微管蛋白的聚合，从而破坏纺锤体的形成，使细胞有丝分裂停滞在中期，最终导致肿瘤细胞死亡。生物素化长春新碱保留了这一核心作用机制，通过干扰细胞骨架的正常功能，抑制肿瘤细胞的增殖。

• 诱导肿瘤细胞凋亡：除了抑制有丝分裂，生物素化长春新碱还可通过激活细胞内的凋亡信号通路，如死亡受体途径和线粒体途径，诱导肿瘤细胞发生凋亡。例如，它可上调促凋亡蛋白（如Bax）的表达，下调*凋亡蛋白（如Bcl - 2）的表达，引发细胞凋亡程序。

（二）靶向递送潜力

• 结合生物素 - 链霉亲和素系统：利用生物素与链霉亲和素之间的高亲和力，可将生物素化长春新碱与链霉亲和素标记的靶向载体（如*体、纳米颗粒等）结合，实现对肿瘤细胞的靶向递送。比如，将链霉亲和素标记的*肿瘤相关*原*体与生物素化长春新碱孵育，形成的复合物可特异性地结合到肿瘤细胞表面，提高药物在肿瘤部位的浓度，增强*肿瘤效果，同时减少对正常组织的损伤。

（三）免疫调节作用

• 调节免疫细胞功能：生物素化长春新碱可影响免疫细胞的活性和功能。它可能调节T淋巴细胞、自然杀伤细胞（NK细胞）等的活性，增强机体的*肿瘤免疫应答。例如，通过促进NK细胞对肿瘤细胞的杀伤作用，提高免疫系统对肿瘤的清除能力。

四、作为研究工具的优势

（一）药物作用机制研究

• 蛋白质相互作用研究：利用生物素的标记特性，可以将与生物素化长春新碱结合的蛋白质进行富集和分离。通过链霉亲和素 - 磁珠富集技术，将与生物素化长春新碱结合的蛋白质从细胞裂解液中分离出来，然后进行质谱分析，鉴定这些蛋白质，从而发现药物的作用靶点和相关信号通路中的关键蛋白质。

• 细胞内动态研究：将生物素化长春新碱与荧光标记的链霉亲和素结合，利用荧光显微镜或共聚焦显微镜观察药物在细胞内的摄取、分布和代谢过程，了解药物与细胞内结构的相互作用。

（二）药物筛选与评价

• 药物活性筛选：在药物筛选过程中，可将生物素化长春新碱作为阳性对照，筛选具有类似*肿瘤活性的化合物。通过比较候选化合物与生物素化长春新碱在细胞实验或动物模型中的效果，评估候选化合物的开发潜力。

• 药物安全性评价：利用生物素化长春新碱建立细胞模型或动物模型，评价药物的毒性作用和安全性。例如，观察药物对正常细胞的生长抑制作用、对重要器官（如骨髓、神经系统）的损伤情况等，为药物的临床应用提供依据。

五、应用前景与挑战

（一）应用前景

• 肿瘤治疗：通过靶向递送技术，生物素化长春新碱有望提高*肿瘤药物的疗效，降低毒副作用，为肿瘤患者提供更有效的治疗方案。特别是在一些对传统化疗药物不敏感的肿瘤治疗中，如某些类型的白血病、淋巴瘤等，具有潜在的应用价值。

• 神经疾病研究：长春新碱具有一定的神经毒性，生物素化后可用于研究药物对神经系统的影响机制，为开发神经保护剂或优化治疗方案提供参考。

• 生物医学研究：作为一种研究工具，在细胞生物学、肿瘤学、免疫学等领域具有广泛的应用前景，有助于深入了解疾病的发生发展机制和药物作用机制。

（二）面临的挑战

• 生物利用度：长春新碱本身的生物利用度有限，生物素化后可能仍存在这一问题。需要进一步研究提高其生物利用度的方法，如开发合适的药物制剂（如脂质体、纳米粒等），以增加药物在体内的吸收和分布。

• 靶向特异性：虽然生物素 - 链霉亲和素系统具有较高的亲和力，但在复杂的生物体内环境中，仍可能存在非特异性结合的情况，影响药物的靶向特异性。需要优化靶向载体的设计和选择，提高药物的靶向效率。

• 长期安全性：需要进一步研究生物素化长春新碱的长期安全性，包括潜在的蓄积毒性、对生殖系统的影响等，确保其在临床应用中的安全性。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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