产品名称：生物素标记阿法替尼，Biotin-Afatinib

生物素标记阿法替尼（Biotin-Afatinib） 是一种通过化学方法将生物素（Biotin）与阿法替尼（Afatinib）共价连接形成的复合物。阿法替尼是一种不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）和人类表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶抑制剂，广泛用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）等EGFR突变驱动的恶性肿瘤。通过生物素标记，可实现阿法替尼的靶向递送、药代动力学监测、药物-受体相互作用研究或功能化探针开发，从而优化其*肿瘤效果并拓展应用场景。以下从其设计原理、合成方法、功能与应用、优势与挑战等方面进行详细说明。

1. 阿法替尼与生物素的结构与功能

• 阿法替尼（Afatinib）：
  阿法替尼是一种第二代EGFR/HER2酪氨酸激酶抑制剂，通过与EGFR/HER2的ATP结合位点共价结合，不可逆地抑制其活性，从而阻断下游信号通路（如RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/mTOR），抑制肿瘤细胞增殖和存活。
  特点：对EGFR敏感突变（如L858R、ex19del）和T790M耐药突变具有强效抑制作用，但可能引发皮肤毒性、腹泻等副作用。

• 生物素（Biotin）：
  生物素是一种小分子维生素（B7），具有高亲和力与链霉亲和素（Streptavidin）或亲和素（Avidin）结合（Kd≈10−15M），常用于生物标记、分离纯化和检测技术。
  特点：生物素受体（如钠依赖性多维生素转运体，SMVT）在多种肿瘤细胞中过表达，可作为靶向递送的靶点；此外，生物素-链霉亲和素系统具有极高的特异性和稳定性。

• 标记目的：
  通过生物素标记，可实现阿法替尼的以下功能：

1. 靶向递送：利用肿瘤细胞表面高表达的生物素受体，实现药物的主动靶向递送。

2. 药代动力学监测：通过生物素-链霉亲和素系统，追踪阿法替尼在体内的分布、代谢和排泄（ADME）过程。

3. 药物-受体相互作用研究：分析阿法替尼与EGFR/HER2的结合动力学或筛选潜在的增效剂/拮*剂。

4. 功能化探针开发：结合荧光基团或放射性同位素，开发用于成像或治疗的双功能探针。

2.潜在功能与应用

• 靶向递送系统：

• 利用肿瘤细胞表面高表达的生物素受体（如SMVT），实现阿法替尼的主动靶向递送，提高肿瘤组织中的药物浓度，减少对正常组织的毒性。

• 例如，生物素-阿法替尼可与*生物素蛋白或纳米载体（如脂质体、聚合物纳米粒）结合，进一步增强靶向性。

• 药代动力学监测：

• 通过生物素-链霉亲和素系统，追踪阿法替尼及其代谢物在体内的分布和代谢过程，优化给药方案。

• 例如，利用生物素标记的阿法替尼与链霉亲和素磁珠结合，从生物样本中富集药物及其代谢物，进行定量分析。

• 药物-受体相互作用研究：

• 研究阿法替尼与EGFR/HER2的结合特异性或亲和力变化，或筛选能够增强其活性的小分子化合物。

• 生物素标记可实现高通量筛选（如ELISA或表面等离子共振，SPR）。

• 功能化探针开发：

• 结合荧光基团（如FITC、Cy5）或放射性同位素（如18F），开发用于体内外成像的双功能探针，实现阿法替尼分布的可视化。

• 例如，生物素-阿法替尼-荧光探针可用于肿瘤组织的荧光成像，指导手术切除。

• 耐药性研究：

• 通过生物素标记研究阿法替尼在耐药细胞中的摄取、代谢或EGFR/HER2信号通路变化，揭示耐药机制并开发逆转策略。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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