英文名称：Biotin-F3 Peptide (Nucleolin-Targeting)

中文名称：生物素-F3肽（靶向核仁素）

1. 定义与组成
生物素-F3肽是一种将生物素（Biotin）与F3肽共价偶联的靶向分子探针。F3肽（序列：CKGGRAKDC）是一种短链多肽，可特异性识别并结合肿瘤细胞表面及核内高表达的核仁素（Nucleolin）蛋白。通过生物素标记，该复合物可与链霉亲和素（Streptavidin）或亲和素系统结合，实现信号放大、多模态功能化（如成像、载药）或高通量检测，广泛应用于肿瘤靶向诊疗及核仁素功能研究。

2. 制备原理

• F3肽设计与合成：
  F3肽通过固相肽合成（SPPS）技术制备，其序列基于核仁素与肿瘤血管内皮细胞/癌细胞表面高亲和力结合的天然配体（如HB-19肽）优化而来。

• 生物素偶联策略：

• N端/C端修饰：在F3肽的N端或C端引入赖氨酸（Lys）残基或半胱氨酸（Cys）残基，通过NHS-生物素（N-羟基琥珀酰亚胺生物素）与氨基反应，或巯基化生物素（如Biotin-PEG-Maleimide）与巯基反应，实现定点标记。

• 间隔臂设计：通过添加PEG（聚乙二醇）连接臂（如Biotin-PEG3-COOH）延长生物素与F3肽的空间距离，减少空间位阻并提升结合活性。

• 纯化与鉴定：
  通过高效液相色谱（HPLC）纯化偶联产物，质谱（MS）验证分子量，确保生物素标记效率（通常>90%）及F3肽二级结构完整性。

3. 核心特性

• 靶向特异性：
  F3肽通过与核仁素的RGG结构域结合，靶向肿瘤新生血管内皮细胞（如乳腺癌、胶质瘤）及癌细胞膜表面（如MDA-MB-231、U87MG），对正常细胞亲和力低，降低脱靶效应。

• 多模态功能化潜力：

• 生物素-链霉亲和素桥接：可连接荧光染料（如Cy5）、放射性核素（如^64Cu）、纳米载体（如金纳米颗粒、脂质体）或药物分子（如阿霉素），实现诊疗一体化。

• 跨膜转运能力：F3肽可介导复合物内化至细胞质甚至核仁区域，适用于核内药物递送或基因调控。

• 稳定性与生物相容性：
  生物素-F3肽在血清中半衰期延长（通过PEG修饰可达数小时），且无免疫原性，适合体内应用。

• 光学/核医学可检测性：
  结合荧光标记或放射性同位素后，可用于活体成像（如小动物PET/CT、荧光成像）追踪肿瘤分布。

4. 应用领域

• 肿瘤靶向成像：

• 光学成像：生物素-F3肽偶联Cy5/IRDye800CW，用于术中荧光导航或肿瘤边界识别。

• 核医学成像：偶联64Cu/18F标记的链霉亲和素，实现全身PET扫描定位原发灶及转移灶。

• 靶向药物递送：

• 化疗药物：连接阿霉素（Dox）或紫杉醇（PTX），通过核仁素介导的内吞作用提升癌细胞内药物浓度，降低全身毒性。

• 基因治疗：偶联siRNA或CRISPR-Cas9系统，沉默核仁素相关基因（如Bcl-2*凋亡基因），抑制肿瘤增殖。

• 肿瘤微环境研究：

• 核仁素表达分析：通过生物素-F3肽富集肿瘤组织中的核仁素蛋白，结合Western blot或质谱分析其相互作用网络。

• 血管生成机制：标记肿瘤血管内皮细胞，研究核仁素在血管新生中的作用。

• 诊断试剂开发：

• ELISA夹心法：生物素-F3肽捕获样本中核仁素，结合链霉亲和素-HRP检测，用于肿瘤标志物筛查。

• 侧流免疫层析：构建生物素-F3肽-金纳米颗粒探针，实现快速床旁检测（POCT）。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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