英文名称：Biotin-iRGD Peptide (Integrin/Neuropilin Dual-Targeting)

中文名称：生物素-iRGD肽（整合素/神经纤毛蛋白双靶向）

Biotin-iRGD肽是一种通过化学修饰将生物素（Biotin）与iRGD多肽结合形成的双功能分子，其核心设计基于iRGD肽的肿瘤穿透特性（通过整合素αvβ3/αvβ5和神经纤毛蛋白-1（NRP-1）双受体介导）及生物素的靶向标记能力，广泛应用于肿瘤靶向药物递送、成像及纳米载体功能化等领域。

1. 原理与结构

• iRGD肽序列：典型结构为CRGDKGPDC（Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys），其中：

• RGD基序：特异性结合整合素αvβ3/αvβ5，介导肿瘤血管及细胞外基质靶向。

• CendR基序（R/KXXR/K）：被肿瘤微环境中特异性蛋白酶（如纤溶酶、基质金属蛋白酶）切割后暴露C-末端CendR序列（如RGDK），进一步结合NRP-1受体，触发细胞穿透及组织渗透。

• 生物素修饰：通过N端或侧链氨基将生物素共价连接至iRGD肽，保留其与亲和素（Avidin）或链霉亲和素（Streptavidin）的高亲和力（Ka≈10^15 M⁻¹），实现模块化功能扩展。

2. 双靶向机制

iRGD肽通过两步法实现肿瘤深度穿透：

1. 第一步：整合素介导的靶向

• RGD基序与肿瘤血管内皮细胞或肿瘤细胞表面的整合素αvβ3/αvβ5结合，促进分子在肿瘤部位的初始富集。

2. 第二步：NRP-1介导的穿透

• CendR基序被蛋白酶切割后，暴露的C-末端与NRP-1结合，触发细胞内吞及跨内皮运输，使分子渗透至肿瘤实质。

3. 类型与应用

根据生物素与iRGD肽的连接方式及功能需求，可分为以下类型：

4. 优势

• 高特异性：整合素与NRP-1在肿瘤组织中高表达，而在正常组织中低表达，降低脱靶效应。

• 深度穿透：CendR基序介导的跨内皮运输可突破传统靶向分子的渗透限制，提高药物在肿瘤内部的分布。

• 模块化设计：生物素部分可进一步连接*体、荧光探针或治疗性分子，实现多功能化。

5. 实验注意事项

• 蛋白酶切割敏感性：iRGD的CendR活性依赖蛋白酶切割，需在含血清或模拟肿瘤微环境的缓冲液中验证其功能。

• 受体竞争：高浓度游离RGD肽或*NRP-1*体可能抑制iRGD的靶向效率，需设置竞争性抑制实验。

• 连接臂设计：生物素与iRGD的连接臂需足够灵活（如4–6个甘氨酸残基），避免空间位阻影响受体结合。

6. 示例实验流程

1. 生物素化iRGD合成：

• 将iRGD肽（1 mg）与生物素-NHS酯（1.2 eq）溶于PBS（pH 8.0），室温反应2小时。

• 通过超滤或HPLC纯化产物，MALDI-TOF质谱确认分子量。

2. 靶向验证：

• 将生物素化iRGD与链霉亲和素-荧光素（SA-FITC）混合，形成复合物。

• 与整合素αvβ3高表达的MDA-MB-231肿瘤细胞共孵育，流式细胞术检测荧光强度。

3. 穿透性评估：

• 在三维肿瘤球模型中加入生物素化iRGD-SA-Cy5复合物，共聚焦显微镜观察其在肿瘤球内部的分布。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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