英文名称：Biotin-Modified Tumor-Targeting Peptides

中文名称：生物素修饰肿瘤靶向肽

1. 原理与结构

• 肿瘤靶向肽：通常为短肽序列（5–20个氨基酸），通过与肿瘤细胞表面过表达的受体（如整合素、生长因子受体、GPCR等）特异性结合，实现肿瘤靶向。

• 生物素修饰：通过共价键（如酰胺键、硫醚键）将生物素连接至靶向肽的N端、C端或侧链氨基酸，保留其与亲和素（Avidin）或链霉亲和素（Streptavidin）的强结合能力（解离常数Ka≈10^15 M⁻¹）。

2. 常见肿瘤靶向肽类型及机制

根据靶向受体的不同，生物素修饰的肿瘤靶向肽可分为以下类型：

3. 生物素修饰的优势

• 模块化功能扩展：生物素部分可进一步连接亲和素偶联物（如荧光染料、放射性核素、纳米颗粒或药物载体），实现多模式成像或治疗。

• 信号放大：通过链霉亲和素-生物素四级复合物，可显著增强荧光或放射性信号，提高检测灵敏度。

• 可逆结合：生物素与亲和素的结合可通过过量游离生物素竞争性解离，便于实验操作优化。

4. 制备方法

• 固相合成法：通过Fmoc/Boc化学在树脂上逐步合成靶向肽，最后一步引入生物素（如生物素-NHS酯与肽的N端氨基反应）。

• 液相合成法：适用于长肽或复杂修饰，通过控制反应条件（如pH、温度）实现高纯度产物。

• 点击化学修饰：若靶向肽含叠氮基或炔基，可通过铜催化的叠氮-炔环加成（CuAAC）与生物素-DBCO偶联，提高修饰效率。

5. 应用场景

• 肿瘤成像：

• 生物素修饰的靶向肽与链霉亲和素-荧光染料（如Cy5、FITC）或放射性核素（如68Ga、18F）结合，用于PET/CT或光学成像。

• 示例：Biotin-RGDfK + SA-Cy5，用于肿瘤血管靶向成像。

• 药物递送：

• 生物素化靶向肽修饰脂质体、纳米粒或*体药物偶联物（ADC），通过亲和素桥接实现肿瘤特异性富集。

• 示例：Biotin-GE11 + SA-脂质体（包裹DOX），用于EGFR阳性肿瘤的化疗。

• 生物传感器：

• 生物素化靶向肽固定于链霉亲和素修饰的传感器表面（如SPR芯片、电化学电极），用于肿瘤标志物检测。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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