Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种高度集成的抗体药物偶联物(ADC)构件,集成了靶向连接、酶响应释放和强效细胞毒药物于一体。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
该分子前端的Mal(马来酰亚胺)基团提供了与抗体巯基共价连接的反应位点,形成稳定的硫醚键,确保药物分子牢固地连接在抗体载体上。在连接子中,PEG8链段是由八个乙二醇单元组成的柔性亲水链,长度适中,既可以提供良好的水溶性和抗聚集性能,也能够有效拉开药物与抗体之间的空间距离,减少空间位阻与非特异性相互作用,提高整体ADC的稳定性和体内分布性能。
Val-Cit二肽连接子是一个经过充分验证的酶敏感链接段,能被肿瘤细胞中溶酶体酶cathepsin B高效剪切,其剪切后会启动后续的PAB段自我消除机制。PAB(对氨基苯基)部分作为自我断裂单元,在Val-Cit被剪切后进行1,6-消除,进而释放出下游的活性药物分子MMAE(Monomethyl Auristatin E)。MMAE是一种极其强效的微管抑制剂,可在纳摩尔级别浓度下阻断微管聚合,进而诱导细胞周期阻滞与凋亡。
在正常状态下,MMAE毒性极强,但当其通过Mal-PEG8-Val-Cit-PAB结构与抗体结合形成ADC时,其毒性被有效控制,仅在肿瘤细胞内部被酶剪切后释放,从而显著提高药物选择性并降低系统毒性。该化合物在多个已上市ADC药物如Brentuximab vedotin中已被广泛应用,验证了其药代动力学稳定性、肿瘤选择性释放能力及抗*疗效。
Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE常以中间体或活性药物形态存在,用于与抗体反应后形成最终ADC,具有极高的临床转化前景与药物开发价值,是现代ADC设计中最具代表性的一种结构单元。
【基本信息】:
生产地:陕西·西安
纯度标准:≥95%(高纯级)
物理形态:粉末状固体
包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)
贮存要求:低温避光存储
特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!
【关于我们】:
西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品,提供广泛的产品选择,包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。
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