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Biotinylated Paclitaxel,生物素标记化疗药物(紫杉醇/阿霉素)的结构与功能
发布时间:2025-05-20     作者:YFF   分享到:

中文名称:生物素标记紫杉醇

英文名称:Biotinylated Paclitaxel

核心机制
生物素标记紫杉醇是一种通过化学修饰将生物素分子共价结合至紫杉醇(Paclitaxel)结构上的新型药物衍生物,旨在结合紫杉醇的*微管蛋白活性与生物素-链霉亲和素系统的靶向递送能力。紫杉醇通过稳定微管蛋白抑制肿瘤细胞有丝分裂,而生物素标记使其可与链霉亲和素修饰的纳米载体(如脂质体、聚合物胶束)或*体偶联,实现肿瘤靶向富集与可控释放,提升疗效并降低全身毒性。


结构与功能

  • 化学修饰策略:
    紫杉醇的2’-羟基或7-羟基位点通过酯化或酰胺化反应引入生物素基团,形成稳定的生物素-紫杉醇共轭物。修饰后药物保留对微管蛋白的高亲和力(IC₅₀≈1 nM),同时具备生物素的反应活性。

  • 靶向递送系统:
    生物素化紫杉醇可与链霉亲和素包被的纳米颗粒结合,通过EPR效应(增强渗透与滞留)被动靶向肿瘤组织,或进一步连接肿瘤特异性*体(如*HER2*体)实现主动靶向。例如,在乳腺癌模型中,生物素-*HER2*体-紫杉醇复合物可显著提高药物在肿瘤细胞的蓄积量。

  • 可控释放设计:
    结合pH敏感或酶响应性连接键(如腙键、二硫键),生物素化紫杉醇在肿瘤微环境(pH 6.5-6.8)或高谷胱甘肽浓度下释放游离药物,减少对正常组织的损伤。


应用潜力

  • 肿瘤治疗:
    在肺癌、卵巢癌等实体瘤中,生物素化紫杉醇通过靶向递送提升药物浓度,增强*肿瘤活性并降低骨髓抑制等副作用。

  • 联合治疗:
    与免疫检查点抑制剂(如PD-1*体)联用,通过生物素化紫杉醇诱导的免疫原性细胞死亡(ICD)激活*肿瘤免疫反应。

  • 耐药性逆转:
    针对紫杉醇耐药细胞株,生物素化修饰可改变药物代谢途径,恢复其对微管蛋白的抑制作用。


挑战与优化
需平衡生物素标记对紫杉醇活性的影响,避免修饰位点干扰药物与微管蛋白的结合;同时需优化连接键的稳定性,防止药物在循环中过早释放。

Biotinylated Paclitaxel,生物素标记化疗药物(紫杉醇/阿霉素)的结构与功能

包装: 瓶装

规格: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式

储存: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性

产地信息: 陕西·西安

品牌与厂家简介:

供应商:西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技,我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产,凭借先进的工艺和专业的团队,打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样,生物素化药物及前体,为药物研发与应用提供有力支持;氨基酸类生物素化产品‌,满足特定领域的需求;生物素化多肽,在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料,让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用,我们持续解锁生物分子的无限可能,用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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