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Biotinylated Doxorubicin,生物素标记阿霉素的应用潜力
发布时间:2025-05-20     作者:YFF   分享到:

中文名称:生物素标记阿霉素
英文名称:Biotinylated Doxorubicin

核心机制
生物素标记阿霉素是一种将生物素与阿霉素(Doxorubicin)通过化学键连接的衍生物,旨在利用阿霉素的DNA嵌入毒性及生物素系统的靶向性,实现肿瘤精准治疗。阿霉素通过抑制拓扑异构酶Ⅱ诱导DNA断裂,而生物素标记使其可与链霉亲和素修饰的载体结合,增强药物在肿瘤组织的富集并减少心脏毒性等副作用。

结构与功能

  • 化学修饰方法:
    阿霉素的氨基糖环或酚羟基通过酰化反应引入生物素,形成生物素-阿霉素共轭物。修饰后药物保留对DNA的高亲和力(Ki≈0.1 μM),同时具备与链霉亲和素特异性结合的能力。

  • 心脏保护机制:
    传统阿霉素易在心脏组织蓄积导致心肌病,而生物素化阿霉素可通过靶向递送减少心脏分布。例如,结合*血管内皮生长因子(VEGF)*体的生物素化阿霉素可优先富集于肿瘤血管,降低心脏毒性。

  • 多模态治疗整合:
    生物素化阿霉素可进一步连接光敏剂(如吲哚菁绿)或放射性核素(如¹⁸⁸Re),实现化疗-光动力治疗(PDT)或化疗-放疗的协同作用。

应用潜力

  • 血液肿瘤治疗:
    在淋巴瘤或白血病中,生物素化阿霉素通过靶向递送至肿瘤细胞,提升胞内药物浓度,增强细胞凋亡诱导效果。

  • 实体瘤穿透:
    结合细胞穿膜肽(如TAT肽)的生物素化阿霉素可改善药物在肿瘤深部的渗透,抑制远处转移。

  • 耐药性克服:
    针对阿霉素耐药细胞(如P-gp过表达),生物素化修饰可通过改变药物摄取途径(如巨胞饮作用)恢复其敏感性。

挑战与优化
需验证生物素标记对阿霉素DNA嵌入活性的影响,确保修饰后药物仍能有效诱导DNA损伤;同时需优化载体的靶向效率,避免非特异性结合导致的副作用。

Biotinylated Doxorubicin,生物素标记阿霉素的应用潜力

包装: 瓶装

规格: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式

储存: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性

产地信息: 陕西·西安

品牌与厂家简介:

供应商:西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技,我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产,凭借先进的工艺和专业的团队,打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样,生物素化药物及前体,为药物研发与应用提供有力支持;氨基酸类生物素化产品‌,满足特定领域的需求;生物素化多肽,在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料,让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用,我们持续解锁生物分子的无限可能,用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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