中文名称：生物素标记小分子抑制剂（激酶抑制剂）
英文名称：Biotin-Labeled Small Molecule Inhibitor

生物素标记小分子抑制剂是一类通过化学修饰将生物素（Biotin）与小分子激酶抑制剂结合的复合分子，旨在利用生物素的高亲和力标记特性及激酶抑制剂的靶向抑制作用，实现激酶活性的调控、抑制剂的示踪或药物递送系统的功能化，适用于激酶相关疾病（如癌症、炎症）的研究与治疗。

核心机制

• 激酶抑制作用：小分子抑制剂通过与激酶的ATP结合口袋或其他活性位点特异性结合，阻断底物磷酸化，抑制激酶介导的信号通路（如PI3K/AKT、MAPK或JAK/STAT通路），从而调控细胞增殖、存活或迁移。

• 生物素标记：通过共价键（如酰胺键、硫醚键或点击化学）将生物素连接至抑制剂的惰性位点（如芳香环的侧链或柔性连接臂），保留其与链霉亲和素（Streptavidin）的高亲和力（Ka≈10¹⁵ M⁻¹），同时避免影响抑制剂与激酶的结合活性。

• 标记与功能集成：生物素部分可作为“分子把手”，连接亲和素偶联物（如荧光探针、纳米载体或药物），实现抑制剂的示踪、富集或联合治疗。

设计优势

• 靶向性：激酶抑制剂的高选择性确保对特定激酶的抑制，减少对非靶标蛋白的干扰。

• 标记兼容性：生物素修饰不干扰抑制剂与激酶的结合，且标记方法灵活（如前药策略或后修饰），适用于多种抑制剂骨架。

• 功能扩展性：通过链霉亲和素-生物素系统，可实现抑制剂的荧光成像、磁共振成像（MRI）对比增强或光热治疗协同。

应用场景

• 激酶活性检测：将生物素标记抑制剂与荧光链霉亲和素结合，通过荧光偏振或荧光共振能量转移（FRET）技术检测细胞内激酶活性变化。

• 药物递送优化：利用生物素-链霉亲和素桥接系统，将抑制剂靶向递送至过表达链霉亲和素的纳米载体或肿瘤细胞表面，提高局部药物浓度。

• 耐药性研究：通过标记抑制剂，追踪其在细胞内的代谢或外排过程，分析耐药机制并设计新一代抑制剂。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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