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Biotin-Labeled NF-κB-Targeted Inhibitor,生物素标记靶向NF-κB抑制剂的核心机制
发布时间:2025-05-20     作者:YFF   分享到:

中文名称:生物素标记靶向NF-κB抑制剂
英文名称:Biotin-Labeled NF-κB-Targeted Inhibitor


生物素标记靶向NF-κB抑制剂是一类通过化学修饰将生物素(Biotin)与NF-κB信号通路特异性抑制剂结合的复合分子,旨在利用生物素的高亲和力标记特性及抑制剂对NF-κB转录因子的阻断作用,实现NF-κB信号通路的调控、抑制剂的示踪或联合治疗策略的开发,适用于炎症性疾病、自身免疫病或癌症的研究与治疗。


核心机制

  • NF-κB信号通路抑制:抑制剂通过靶向NF-κB信号通路的关键节点(如IκB激酶IKK、IκBα或p65亚基),阻断IκBα的磷酸化与降解,抑制NF-κB的核转位及靶基因(如细胞因子、趋化因子或*凋亡蛋白)的转录,从而调控免疫反应、细胞存活或炎症反应。

  • 生物素标记:通过共价键(如酰胺键、硫醚键或点击化学)将生物素连接至抑制剂的惰性位点(如芳香环的侧链或柔性连接臂),保留其与链霉亲和素(Streptavidin)的高亲和力(Ka≈10¹⁵ M⁻¹),同时避免影响抑制剂与NF-κB通路靶点的结合活性。

  • 标记与功能集成:生物素部分可作为“分子把手”,连接亲和素偶联物(如荧光探针、纳米载体或免疫调节剂),实现抑制剂的示踪、富集或联合治疗。


设计优势

  • 靶向性:NF-κB抑制剂的高选择性确保对特定信号通路的阻断,减少对非靶标通路的干扰。

  • 标记兼容性:生物素修饰不干扰抑制剂与NF-κB通路靶点的结合,且标记方法灵活(如前药策略或后修饰),适用于多种抑制剂骨架(如肽类、小分子或天然产物)。

  • 功能扩展性:通过链霉亲和素-生物素系统,可实现抑制剂的荧光成像、磁共振成像(MRI)对比增强或免疫治疗协同。


应用场景

  • NF-κB活性检测:将生物素标记抑制剂与荧光链霉亲和素结合,通过荧光偏振或FRET技术检测细胞内NF-κB活性变化。

  • 炎症性疾病治疗:通过生物素-链霉亲和素桥接系统,将抑制剂靶向递送至炎症部位(如类风湿关节炎关节滑膜或肠炎肠道组织),提高局部药物浓度。

  • 耐药性研究:追踪抑制剂在细胞内的代谢或外排过程,分析NF-κB通路耐药机制并设计新一代抑制剂。

Biotin-Labeled NF-κB-Targeted Inhibitor,生物素标记靶向NF-κB抑制剂的核心机制

包装: 瓶装

规格: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式

储存: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性

产地信息: 陕西·西安

品牌与厂家简介:

供应商:西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技,我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产,凭借先进的工艺和专业的团队,打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样,生物素化药物及前体,为药物研发与应用提供有力支持;氨基酸类生物素化产品‌,满足特定领域的需求;生物素化多肽,在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料,让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用,我们持续解锁生物分子的无限可能,用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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