中文名称:生物素标记靶向PI3K/AKT抑制剂
英文名称:Biotin-Labeled PI3K/AKT-Targeted Inhibitor
生物素标记靶向PI3K/AKT抑制剂是一类通过化学修饰将生物素与PI3K/AKT信号通路特异性抑制剂结合的复合分子,旨在利用生物素的高亲和力标记特性及抑制剂对PI3K/AKT通路的阻断作用,实现细胞增殖、存活或代谢的调控、抑制剂的示踪或联合治疗策略的开发,适用于癌症、糖尿病或神经退行性疾病的研究与治疗。
核心机制
PI3K/AKT信号通路抑制:抑制剂通过靶向PI3K催化亚基(如p110α)或AKT激酶,阻断PIP₃生成或AKT磷酸化,抑制下游mTOR、GSK-3β或FOXO转录因子的激活,从而调控细胞周期、凋亡或葡萄糖代谢。
生物素标记:通过硫代磷酸酯键、氨基修饰或点击化学将生物素连接至抑制剂的特定位点(如嘌呤环的N9位或喹唑啉骨架的侧链),保留其与链霉亲和素的结合能力,同时避免影响抑制剂与PI3K/AKT靶点的结合活性。
递送与功能增强:生物素部分可连接亲和素偶联物(如脂质体、聚合物纳米粒或*体),实现抑制剂的靶向递送、细胞内释放或联合治疗。
设计优势
高效性:PI3K/AKT抑制剂的高选择性确保对特定信号通路的阻断,减少对正常细胞的毒性。
标记与递送一体化:生物素修饰不仅作为标记工具,还可通过链霉亲和素-生物素系统介导抑制剂与递送载体的结合,提高递送效率。
多功能协同:通过连接光敏剂、化疗药物或免疫检查点抑制剂,实现PI3K/AKT通路阻断与光动力治疗、化疗或免疫治疗的联合应用。
应用场景
PI3K/AKT活性监测:将生物素化抑制剂与荧光链霉亲和素结合,通过荧光显微镜观察其在肿瘤细胞内的分布或信号通路抑制效果。
癌症靶向治疗:利用生物素-链霉亲和素桥接技术,将抑制剂靶向递送至过表达链霉亲和素的肿瘤细胞或肿瘤微环境,增强*肿瘤效果。
代谢疾病干预:通过生物素标记,将抑制剂与葡萄糖转运体(GLUT)抑制剂偶联,协同调控PI3K/AKT通路与糖代谢,治疗2型糖尿病。
包装: 瓶装
规格: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
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