产品名称：ApoB蛋白修饰阿霉素脂质体，ApoB-Lipo/DOX

ApoB-Lipo/DOX是一种通过将载脂蛋白B（Apolipoprotein B, ApoB）共价或非共价结合至阿霉素脂质体表面构建的主动靶向纳米递药系统。该系统利用ApoB与低密度脂蛋白受体（LDLR）在肿瘤细胞中的高表达特性，实现阿霉素（Doxorubicin, DOX）在肿瘤组织的特异性富集，同时减少对正常组织的毒性，为提高化疗疗效与安全性提供了创新策略。

核心功能与机制

1. ApoB蛋白的靶向作用

• 通过化学交联（如NHS酯-氨基反应）或物理吸附将ApoB固定于脂质体表面，保留其天然构象与受体结合活性，避免免疫原性风险。

• 肿瘤细胞常通过上调LDLR表达以满足增殖所需的脂质代谢需求。ApoB作为低密度脂蛋白（LDL）的核心蛋白，可被LDLR特异性识别并结合，触发受体介导的内吞途径，将脂质体高效递送至肿瘤细胞内。

2. 脂质体载药系统设计

• 通过pH梯度法或硫酸铵梯度法将阿霉素主动载药至脂质体内部水相，实现高载药量（10-15 mg/mL）与低突释效应。

• 磷脂双分子层：采用氢化大豆磷脂酰胆碱（HSPC）、胆固醇等构建脂质体骨架，包裹阿霉素形成纳米级囊泡（直径约100-150 nm）。

• 聚乙二醇（PEG）修饰：在脂质体表面引入短链PEG（如mPEG2000-DSPE），平衡体内循环时间与细胞摄取效率，避免长链PEG对受体结合的屏蔽效应。

3. 增效减毒的协同机制

• 脂质体可绕过P-糖蛋白（P-gp）介导的药物外排，增强阿霉素在耐药肿瘤细胞中的蓄积与杀伤作用。

• 减少阿霉素在心脏、肝脏等LDLR低表达组织的分布，临床前研究显示心脏毒性发生率降低70%以上，骨髓抑制与消化道反应显著减轻。

• 相比传统脂质体，ApoB-Lipo/DOX在肿瘤组织的蓄积量提高2-5倍，显著增加肿瘤细胞内药物浓度。

技术优势

• 高靶向效率：

• 利用肿瘤细胞特有的LDLR过表达特性，实现“主动寻靶”，区别于传统被动靶向（EPR效应）的依赖性。

• 生物相容性：

• ApoB为内源性蛋白，免疫原性低，长期给药安全性高。

• 制备工艺可控：

• 脂质体与ApoB的结合比例、PEG链长度等参数可优化，适应不同肿瘤类型的治疗需求。

临床前研究与潜在应用

1. 动物模型验证

• 在HepG2肝癌异种移植模型中，ApoB修饰使脂质体在肿瘤组织的AUC（药时曲线下面积）提高3.2倍，肝毒性降低60%。

• 在4T1乳腺癌小鼠模型中，ApoB-Lipo/DOX组的肿瘤生长抑制率（TGI）达85%，显著高于游离DOX（TGI=45%）与未修饰脂质体（TGI=60%）。

2. 潜在临床应用

• 可与*血管生成药物（如贝伐珠单*）或免疫检查点抑制剂（如PD-1*体）联用，通过阻断肿瘤代谢与免疫逃逸双通路增强疗效。

• 适用于乳腺癌、肝癌、卵巢癌、胶质母细胞瘤等LDLR过表达的实体瘤，尤其对传统化疗耐药的患者具有显著优势。

挑战与未来方向

1. 技术挑战

• 患者肿瘤LDLR表达水平存在异质性，需开发伴随诊断工具（如PET-CT成像探针）指导精准给药。

• 需优化ApoB的固定化条件，避免其在体内循环中脱落导致靶向性丧失。

2. 未来发展方向

• 将荧光染料或放射性核素共载入脂质体，构建诊疗一体化纳米探针，实时监测药物递送与疗效。

• 引入pH、氧化还原或酶敏感的脂质材料，实现药物在肿瘤微环境中的可控释放。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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