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Zoledronic Acid Liposomes (ZOL-LIPs),唑来膦酸脂质体的骨靶向-长效-低毒特性
发布时间:2025-05-21     作者:YFF   分享到:

产品名称:Zoledronic Acid Liposomes (ZOL-LIPs),唑来膦酸脂质体


唑来膦酸脂质体(ZOL-LIPs)是一种将双膦酸盐类药物唑来膦酸(Zoledronic Acid, ZOL)封装于脂质体纳米载体中的新型药物递送系统,旨在通过脂质体的靶向性、缓释性及降低药物毒性,提升唑来膦酸在骨相关疾病(如骨质疏松症、骨转移癌)中的治疗效能。唑来膦酸是第三代双膦酸盐,通过抑制破骨细胞活性、减少骨吸收及诱导破骨细胞凋亡发挥*骨溶解作用,广泛用于治疗恶性肿瘤骨转移、多发性骨髓瘤及绝经后骨质疏松症,但传统剂型存在肾毒性、胃肠道刺激及骨组织靶向性不足等局限。

在该技术中,ZOL-LIPs通过以下方式设计并发挥功能:

  1. 脂质体结构优化:采用磷脂(如二棕榈酰磷脂酰胆碱、胆固醇)及聚乙二醇(PEG)修饰构建脂质体双分子层,将唑来膦酸包裹于内水相或通过化学偶联固定于脂质体表面,形成粒径约100-150 nm的纳米颗粒。PEG修饰可延长脂质体在血液循环中的半衰期,减少肾脏清除及非特异性组织分布。

  2. 骨靶向机制:脂质体表面可进一步修饰骨靶向配体(如四环素衍生物、阿伦膦酸盐类似物),通过与骨组织中高表达的羟基磷灰石晶体或骨细胞表面受体结合,增强药物在骨病灶部位的富集。

  3. 缓释与控释:脂质体膜结构可减缓唑来膦酸的释放速率,延长药物在骨组织中的作用时间,降低给药频率及单次剂量,从而减轻肾毒性(如血肌酐升高)及急性期反应(如流感样症状)。

ZOL-LIPs的核心优势在于其“骨靶向-长效-低毒”特性:

  • 骨靶向性增强:通过脂质体表面修饰,ZOL-LIPs在骨组织中的浓度可比游离药物提高2-4倍,显著提升对骨转移灶的治疗效果。

  • 毒性降低:脂质体减少药物在肾脏、胃肠道等非靶器官的分布,降低肾小管毒性及食管炎的发生率,改善患者耐受性。

  • 稳定性提升:脂质体保护唑来膦酸免受体内酶降解及pH变化的影响,提高药物的化学稳定性及生物利用度。

ZOL-LIPs的核心优势在于其“骨靶向-长效-低毒”三重突破:

  • 骨靶向增强:通过脂质体表面修饰骨靶向配体,药物在骨转移灶或骨质疏松区域的浓度可比游离药物提高2-3倍,显著提升对骨破坏的抑制作用。

  • 疗效持久:缓释设计使唑来膦酸在骨组织中的半衰期延长至数周,减少每月一次静脉注射的需求,降低患者治疗负担。

  • 安全性提升:脂质体减少药物在肾脏的累积,降低急性肾损伤风险,同时减轻流感样症状(如发热、肌痛)的发生率。

在临床应用中,ZOL-LIPs已展现出以下潜力:

  • 骨转移癌:用于乳腺癌、前列腺癌及肺癌的骨转移治疗,通过抑制破骨细胞活性减少骨相关事件(如病理性骨折、脊髓压迫)的发生。

  • 骨质疏松症:作为*骨吸收药物,与钙剂及维生素D联合使用,提高骨密度并降低骨折风险,尤其适用于老年或肾功能不全患者。

  • 骨巨细胞瘤:通过局部注射脂质体剂型,实现高浓度药物在病灶部位的持续释放,增强疗效。

此外,ZOL-LIPs的技术特点使其可结合多种优化策略:

  • 主动骨靶向修饰:通过在脂质体表面偶联羟基磷灰石结合肽(如Asp-Ser-Ser)或骨唾液酸蛋白*体,增强脂质体与骨基质的结合能力。

  • 多功能脂质体设计:将唑来膦酸与光敏剂(如吲哚菁绿)共封装,开发光动力-化疗联合治疗骨转移癌的脂质体系统。

Zoledronic Acid Liposomes (ZOL-LIPs),唑来膦酸脂质体的骨靶向-长效-低毒特性

包装:瓶装

规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态:可选固体、粉末或溶液形式

储存:请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性

产地:陕西·西安

品牌:西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安,依托科研团队与先进的生产设备,致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体,这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量,我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评,为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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