产品名称:Targeted Cytarabine Liposome, 靶向阿糖胞苷脂质体
靶向阿糖胞苷脂质体是一种通过脂质体载体技术将化疗药物阿糖胞苷(Cytarabine, Ara-C)进行包裹,并进一步修饰靶向配体(如*体、多肽或小分子)的新型纳米药物递送系统。该系统结合了脂质体的药物保护、缓释特性与靶向递送能力,旨在提高阿糖胞苷在肿瘤组织中的富集效率,降低全身毒性,并增强*肿瘤疗效,为急性髓系白血病(AML)等血液系统恶性肿瘤及实体瘤的治疗提供了创新策略。
核心功能与优势
药物保护与缓释
阿糖胞苷是一种水溶性核苷类似物,易被血浆酶降解且半衰期短(约1-3小时)。脂质体通过磷脂双分子层结构包裹药物,可有效延长其循环时间,减少药物在非靶组织的分布。
脂质体膜的渗透性可控,通过调整膜组成(如胆固醇比例)可实现药物的缓释,维持肿瘤部位的有效药物浓度。
主动靶向递送
在脂质体表面修饰靶向配体(如*CD33*体、叶酸或RGD多肽),可特异性识别肿瘤细胞表面过表达的受体(如CD33在AML细胞中高表达),通过受体介导的内吞作用促进药物摄取。
靶向修饰显著提高药物在肿瘤组织的蓄积,减少对骨髓、胃肠道等正常组织的毒性。
克服耐药性
阿糖胞苷的耐药机制包括核苷转运体减少、脱氨酶活性增强等。脂质体可通过胞吞作用绕过转运体依赖的摄取途径,直接将药物递送至细胞内,部分逆转耐药性。
联合治疗潜力
脂质体平台可同时负载多种药物(如阿糖胞苷与柔红霉素联用),或与免疫检查点抑制剂、光敏剂等共递送,实现协同*肿瘤效应。
技术参数与设计要点
参数 | 说明 |
---|---|
脂质体组成 | 磷脂(如DPPC、DSPC)、胆固醇(调节膜流动性)、PEG-脂质(延长循环时间) |
靶向配体 | *体(如吉妥珠单*)、多肽(如iRGD)、适配体或小分子(如叶酸) |
药物负载率 | 通常为5%-20%(质量比),取决于脂质体配方与阿糖胞苷溶解性 |
粒径与表面电荷 | 粒径80-200 nm(EPR效应依赖),表面电荷中性或轻微负电(减少非特异性吸附) |
体内半衰期 | 未修饰脂质体约数小时,PEG化后延长至24小时以上 |
应用场景与临床潜力
急性髓系白血病(AML)
阿糖胞苷是AML诱导化疗的核心药物,但传统制剂毒性大(如骨髓抑制、黏膜炎)。靶向脂质体可降低全身毒性,提高患者耐受性。
示例:CD33靶向阿糖胞苷脂质体在临床前研究中显示对AML细胞系及异种移植模型的高效杀伤,同时减少对正常造血干细胞的损伤。
实体瘤治疗
通过修饰穿膜肽(如TAT)或肿瘤微环境响应性配体(如pH敏感多肽),实现脂质体在实体瘤(如胶质母细胞瘤、乳腺癌)中的深部渗透与药物释放。
示例:iRGD多肽修饰的阿糖胞苷脂质体可通过整合素受体介导的跨血管运输,增强对脑胶质瘤的渗透性。
联合治疗策略
与免疫治疗联用:阿糖胞苷可诱导肿瘤细胞免疫原性死亡,释放肿瘤相关*原,与PD-1/PD-L1抑制剂协同激活*肿瘤免疫应答。
与光动力治疗联用:脂质体共递送光敏剂与阿糖胞苷,实现光控药物释放与局部化疗的双重疗效。
临床研究与挑战
临床前进展:多项研究证实靶向阿糖胞苷脂质体在动物模型中显著提高药效并降低毒性。例如,CD33靶向脂质体在AML小鼠模型中的最大耐受剂量(MTD)较游离药物提高3倍,肿瘤抑制率提升50%以上。
临床转化挑战:
靶向配体的选择:需平衡亲和力与免疫原性(如*体可能引发*药*体反应)。
规模化生产:脂质体批间一致性及载药量稳定性需优化。
监管审批:需证明靶向递送带来的临床获益(如延长生存期)超过制备成本与复杂性。
包装:瓶装
规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg
状态:可选固体、粉末或溶液形式
储存:请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地:陕西·西安
品牌:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安,依托科研团队与先进的生产设备,致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体,这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量,我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评,为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。
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