产品名称：Docetaxel Liposome, 多西他赛脂质体（DTX-LP）

多西他赛脂质体（DTX-LP）是一种基于脂质体纳米载体的新型*肿瘤药物递送系统，通过将多西他赛（Docetaxel, DTX）包裹于磷脂双分子层结构中，并可能进一步修饰靶向配体或响应性基团，实现药物的靶向递送、缓释及毒性降低。多西他赛是紫杉烷类化疗药物，广泛用于乳腺癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等实体瘤的治疗，但传统制剂存在水溶性差、毒性大（如骨髓抑制、神经毒性）及耐药性等问题。DTX-LP通过纳米技术优化药物药代动力学与药效动力学特性，为临床治疗提供更安全、高效的选择。

核心功能与优势

1. 提高药物水溶性

• 多西他赛为疏水性药物，传统制剂需使用聚山梨酯80等增溶剂，易引发过敏反应。脂质体通过包裹药物形成亲水性外壳，避免增溶剂的使用，降低过敏风险。

2. 延长循环时间与靶向蓄积

• 脂质体表面修饰聚乙二醇（PEG）可形成“隐形”涂层，减少网状内皮系统（RES）的吞噬，延长药物在血液中的循环时间（半衰期从游离DTX的数小时延长至24小时以上）。

• 通过主动靶向修饰（如叶酸、*HER2*体）或被动靶向（利用实体瘤的高通透性与滞留效应，EPR效应），可增强药物在肿瘤组织的蓄积。

3. 缓释与降低毒性

• 脂质体膜的磷脂双分子层可控制药物释放速率，避免血药浓度波动，减少对正常组织的毒性（如骨髓抑制、神经毒性）。

• 临床前研究显示，DTX-LP在降低心脏毒性与中性粒细胞减少症方面优于游离DTX。

4. 克服耐药性

• 多西他赛的耐药机制包括P-糖蛋白（P-gp）外排、微管蛋白突变等。脂质体可通过胞吞作用绕过P-gp介导的药物外排，部分逆转耐药性。

技术参数与设计要点

应用场景与临床潜力

1. 乳腺癌治疗

• 多西他赛是乳腺癌辅助化疗的一线药物，但传统制剂毒性大。DTX-LP通过靶向HER2受体或利用EPR效应，可显著提高药物在肿瘤组织的浓度，减少对心脏、肝脏的毒性。

• 示例：HER2靶向DTX-LP在HER2阳性乳腺癌异种移植模型中，肿瘤抑制率较游离DTX提高40%，且心脏毒性降低60%。

2. 非小细胞肺癌（NSCLC）

• NSCLC对多西他赛敏感，但耐药性问题突出。DTX-LP通过缓释与靶向递送，可延长药物作用时间并逆转部分耐药性。

• 示例：pH敏感DTX-LP在酸性肿瘤微环境中加速药物释放，对A549肺癌细胞的IC50较游离DTX降低3倍。

3. 前列腺癌与卵巢癌

• 前列腺癌细胞高表达PSMA受体，可通过PSMA靶向DTX-LP实现精准治疗。卵巢癌腹膜转移病灶对脂质体有高摄取率，DTX-LP可显著提高腹腔化疗疗效。

4. 联合治疗策略

• 与免疫治疗联用：DTX可诱导免疫原性细胞死亡（ICD），释放肿瘤相关*原，与PD-1/PD-L1抑制剂协同激活*肿瘤免疫应答。

• 与光热治疗联用：脂质体共递送光热剂（如吲哚菁绿）与DTX，实现光控药物释放与局部化疗的双重疗效。

临床研究与挑战

• 临床前进展：

• 动物实验显示，DTX-LP的*肿瘤活性显著优于游离DTX，且毒性更低。例如，在乳腺癌小鼠模型中，DTX-LP的MTD较游离DTX提高2倍，肿瘤生长抑制率提升50%以上。

• 临床转化挑战：

• 规模化生产：需解决脂质体批间一致性、载药量稳定性及工业化生产成本问题。

• 靶向效率：部分靶向配体（如*体）可能引发免疫原性，需优化配体选择与修饰策略。

• 监管审批：需证明DTX-LP在临床中的疗效（如延长无进展生存期）与安全性（如降低毒性）优于传统制剂。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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