产品名称：Irinotecan Liposome，伊立替康脂质体

伊立替康脂质体是一种将拓扑异构酶I抑制剂伊立替康（Irinotecan, CPT-11）封装于脂质体纳米载体中的新型*肿瘤药物递送系统，旨在通过脂质体的长效循环、肿瘤被动靶向及降低药物毒性，提升伊立替康在结直肠癌、胰腺癌等实体瘤中的治疗指数。伊立替康是前药，在体内经羧酸酯酶代谢为活性代谢物SN-38，通过抑制DNA复制和转录诱导肿瘤细胞凋亡，但传统剂型存在严重的胃肠道毒性（如迟发性腹泻）及骨髓抑制，限制了其临床应用。

在该技术中，伊立替康脂质体通过以下方式设计并发挥功能：

1. 脂质体结构构建：

• 脂质组成：采用氢化大豆磷脂（HSPC）、胆固醇及聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（PEG-DSPE）构建脂质体双分子层，将伊立替康包裹于内水相中，形成粒径约80-120 nm的纳米颗粒。

• PEG修饰：延长脂质体在血液循环中的半衰期（数小时至数十小时），减少网状内皮系统（RES）的摄取，增强肿瘤被动靶向（EPR效应）。

2. 药物封装与释放：

• 高载药量：通过pH梯度法或硫酸铵梯度法将伊立替康主动载入脂质体，载药量可达5-10 mg/mL。

• 缓释特性：脂质体膜结构减缓SN-38的释放速率，降低其在血浆中的峰浓度，减少急性毒性。

3. 肿瘤靶向与药效增强：

• EPR效应：肿瘤组织血管通透性高且淋巴引流缺陷，脂质体在肿瘤部位富集，浓度可达正常组织的5-10倍。

• 活性代谢物转化：肿瘤细胞内高表达的羧酸酯酶将脂质体释放的伊立替康快速转化为SN-38，增强局部*肿瘤活性。

伊立替康脂质体的核心优势在于其“增效减毒-长效靶向”特性：

• 疗效提升：脂质体延长药物在肿瘤组织的暴露时间，增强对肿瘤细胞的杀伤作用，临床试验显示客观缓解率（ORR）较游离伊立替康提高15-20%。

• 毒性降低：

• 胃肠道毒性：脂质体减少SN-38在肠道的分布，降低3-4级迟发性腹泻的发生率（从20-30%降至5-10%）。

• 骨髓抑制：游离SN-38的血浆峰浓度降低，中性粒细胞减少症的发生率减少约40%。

• 给药便利性：脂质体剂型可减少给药频率（如从每周一次延长至每三周一次），提高患者依从性。

在临床应用中，伊立替康脂质体已展现出以下潜力：

1. 转移性胰腺癌：

• 一线治疗：与5-氟尿嘧啶（5-FU）和亚叶酸钙（LV）联用（如NALIRIFOX方案），中位总生存期（OS）较吉西他滨+白蛋白紫杉醇方案延长2-3个月。

• 二线治疗：用于吉西他滨治疗失败的患者，中位无进展生存期（PFS）达3.1个月，ORR为16%。

2. 转移性结直肠癌：

• 后线治疗：用于奥沙利铂和氟尿嘧啶类药物治疗失败的患者，中位OS达6.1个月，显著优于最佳支持治疗（4.2个月）。

• 联合治疗：与*血管生成药物（如贝伐珠单*）联用，进一步延长PFS和OS。

3. 其他实体瘤：

• 小细胞肺癌：早期研究显示单药或联合化疗的疗效优于传统伊立替康。

• 胃癌：与替吉奥联用，ORR达35%，中位OS为11.2个月。

此外，伊立替康脂质体的技术特点使其可结合多种优化策略：

• 主动靶向修饰：

• 在脂质体表面偶联叶酸（FA）或*EGFR*体，实现对叶酸受体高表达肿瘤（如卵巢癌）或EGFR阳性肿瘤（如结直肠癌）的主动靶向。

• 结合pH敏感脂质（如DOPE-CHEMS），在肿瘤酸性微环境中加速药物释放。

• 多功能化设计：

• 将伊立替康与免疫检查点抑制剂（如纳武利尤单*）共封装于脂质体中，开发化疗-免疫联合治疗系统。

• 递送伊立替康与光敏剂（如吲哚菁绿），实现光动力-化疗协同治疗。

在生物医学领域，伊立替康脂质体是*肿瘤药物递送的重要进展，但其临床应用仍需关注以下问题：

• 个体化治疗：患者体内羧酸酯酶活性差异可能影响SN-38的生成效率，需通过药代动力学监测优化剂量。

• 耐药性：长期使用可能导致拓扑异构酶I表达下调或DNA修复机制激活，需开发联合治疗策略（如PARP抑制剂）。

• 生产成本：脂质体制备工艺复杂，需通过微流控技术或连续化生产降低制造成本。

未来，随着对肿瘤微环境调控机制的深入解析及纳米技术的进一步发展，伊立替康脂质体或可推动精准肿瘤医学的进步，例如：

• 患者分层：根据肿瘤组织的羧酸酯酶表达水平筛选脂质体治疗的优势人群。

• 智能响应系统：开发对肿瘤微环境（如低pH、高ROS）响应的伊立替康脂质体，实现药物的精准释放。

• 联合治疗：将伊立替康脂质体与溶瘤病毒、CAR-T细胞疗法联用，提高*肿瘤疗效。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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