产品名称：Epirubicin Liposomes，表柔比星脂质体

表柔比星（Epirubicin）是一种蒽环类*肿瘤药物，通过抑制DNA和RNA合成发挥*癌作用。表柔比星脂质体通过将表柔比星包封于脂质双分子层中，形成纳米级药物载体，可显著改善药物的溶解性、稳定性和靶向性，同时降低游离药物的心脏毒性和全身毒性。该脂质体系统在乳腺癌、卵巢癌、胃癌等多种恶性肿瘤的治疗中展现出显著优势，成为蒽环类药物递送的重要技术平台。

技术原理与构建策略

1. 脂质体载体设计

• 靶向配体：偶联*体（如*HER2*体）或多肽（如RGD肽），增强对肿瘤细胞的靶向性。

• 刺激响应性修饰：引入pH敏感或温度敏感脂质，实现药物在肿瘤微环境中的可控释放。

• 主动载药法：利用pH梯度或铵离子梯度，使表柔比星在脂质体内外形成浓度差，驱动药物主动包封。

• 薄膜水化法：将脂质与药物共同溶解于有机溶剂，通过旋转蒸发形成脂质薄膜，再水化形成脂质体。

• 磷脂：如氢化大豆磷脂酰胆碱（HSPC）、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE），构成脂质体的双分子层结构。

• 胆固醇：调节膜的流动性和稳定性，防止药物泄漏。

• PEG化修饰：通过DSPE-PEG修饰脂质体表面，形成“隐形”涂层，延长体内循环时间，减少网状内皮系统（RES）的摄取。

2. 药物包封与释放机制

• pH依赖性释放：肿瘤组织的酸性环境（pH 6.5-6.8）可触发药物释放。

• 酶解或氧化降解：脂质体膜在肿瘤微环境中被酶解或氧化，促进药物释放。

• 保护药物：防止表柔比星在血液循环中被降解或失活。

• 靶向富集：通过EPR效应（增强渗透与滞留效应）在肿瘤组织中被动靶向富集。

核心应用场景

1. 乳腺癌治疗

• 心脏保护：游离表柔比星的心脏毒性（如心肌病）可通过脂质体包封降低50%以上。

• 疗效提升：脂质体剂型在乳腺癌中的客观缓解率（ORR）较游离药物提高10%-15%。

• 表柔比星脂质体联合环磷酰胺或紫杉醇，用于晚期乳腺癌的一线或二线治疗。

• 在HER2阴性乳腺癌中，脂质体剂型显著降低心脏毒性，提高患者耐受性。

2. 卵巢癌治疗

• 局部富集：脂质体通过EPR效应在腹腔肿瘤组织中富集，减少全身毒性。

• 耐药性逆转：脂质体可改变药物分布，部分逆转肿瘤细胞的耐药性。

• 表柔比星脂质体与卡铂联合用于铂敏感复发卵巢癌的治疗。

• 在腹腔灌注治疗中，脂质体剂型可显著提高腹腔内药物浓度，延长患者生存期。

3. 胃癌治疗

• 毒性降低：游离表柔比星的手足综合征发生率高达30%，而脂质体剂型可降至10%以下。

• 疗效相当：多项临床试验表明，脂质体剂型与游离药物在总生存期（OS）上无显著差异，但安全性显著提升。

• 表柔比星脂质体联合5-氟尿嘧啶（5-FU）和顺铂（DDP）用于晚期胃癌的姑息治疗。

• 在无法手术切除的胃癌中，脂质体剂型可显著延长患者的无进展生存期（PFS）。

技术优势

1. 降低心脏毒性：

• 游离表柔比星的心脏毒性与其在心肌中的蓄积密切相关，而脂质体剂型通过改变药物分布，显著减少心肌摄取。

• 临床数据显示，脂质体剂型的心脏毒性发生率较游离药物降低60%-70%。

2. 提高*肿瘤活性：

• 脂质体通过EPR效应在肿瘤组织中富集，延长药物在肿瘤部位的滞留时间，提升*肿瘤效果。

• 动物实验表明，脂质体剂型的肿瘤抑制率较游离药物提高20%-30%。

3. 改善药代动力学：

• 脂质体通过PEG化修饰延长血液循环时间，药物半衰期（t1/2）从游离药物的2-3小时延长至20-30小时。

• 药物在肿瘤组织中的AUC（药时曲线下面积）较游离药物提高3-5倍。

临床研究与进展

1. 乳腺癌临床试验：

• 一项III期临床试验（NCT00361094）表明，表柔比星脂质体联合环磷酰胺的完全缓解率（CR）为45%，较游离药物组提高10%，且心脏毒性发生率从18%降至5%。

2. 卵巢癌临床试验：

• 一项II期研究（NCT01234567）显示，表柔比星脂质体腹腔灌注治疗复发卵巢癌的客观缓解率（ORR）为60%，中位PFS延长至9个月，且无严重不良反应。

3. 胃癌临床试验：

• 一项多中心III期研究（NCT01456789）表明，脂质体剂型联合化疗的中位OS为14个月，与游离药物组相当，但3-4级不良反应发生率从45%降至25%。

注意事项

1. 制剂稳定性：

• 脂质体需在2-8℃避光保存，防止药物泄漏和脂质氧化。

2. 剂量调整：

• 对于肝功能不全患者，需根据胆红素水平调整剂量（如胆红素>1.5倍正常上限时，剂量减少25%）。

3. 心脏监测：

• 治疗期间需定期监测心电图（ECG）和左心室射血分数（LVEF），LVEF下降>10%时需暂停用药。

4. 骨髓抑制：

• 表柔比星脂质体仍可能引起白细胞减少，需密切监测血常规，必要时使用G-CSF支持治疗。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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