产品名称：Cy5-PEG-MTX Liposomes，Cy5-PEG-甲氨蝶呤脂质体

Cy5-PEG-MTX脂质体是一种多功能纳米载体，通过将荧光染料Cy5、聚乙二醇（PEG）和*肿瘤药物甲氨蝶呤（MTX）共价结合，并包封于脂质双分子层中，实现药物递送与实时成像的双重功能。Cy5提供近红外荧光信号，用于体内外成像追踪；PEG延长脂质体循环时间并减少非特异性吸附；MTX作为叶酸拮*剂，通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）阻断肿瘤细胞DNA合成。该脂质体系统在肿瘤靶向治疗、药物代谢动力学研究及疗效监测中具有重要应用价值。

技术原理与构建策略

1. 脂质体载体设计

• Cy5偶联：Cy5通过化学键（如酰胺键）与脂质体表面或PEG链末端结合，提供近红外荧光信号（激发波长649 nm，发射波长670 nm），适用于深层组织成像。

• MTX负载：MTX可通过物理包封或化学共价结合的方式负载于脂质体中。物理包封通过薄膜水化法或主动载药法实现；化学结合则通过MTX的羧基与脂质体的氨基或PEG链的活性基团（如NHS酯）反应形成共价键。

• 磷脂：如DPPC（二棕榈酰磷脂酰胆碱）、DSPC（二硬脂酰磷脂酰胆碱），构成脂质体双分子层骨架。

• 胆固醇：调节膜的流动性和稳定性，防止药物泄漏。

• DSPE-PEG：通过PEG化修饰脂质体表面，形成“隐形”涂层，延长体内循环时间（半衰期可达数小时至数十小时），并减少网状内皮系统（RES）的摄取。

2. 药物递送与成像机制

• 实时追踪：Cy5的近红外荧光信号可穿透组织（穿透深度达数毫米），通过小动物活体成像系统实时监测脂质体在体内的分布和代谢。

• 定量分析：通过荧光强度与药物浓度的线性关系，可半定量分析脂质体在肿瘤组织中的富集程度。

• 被动靶向：利用EPR效应（增强渗透与滞留效应），脂质体在肿瘤血管高渗透性和淋巴回流缺陷的微环境中富集。

• 主动靶向：通过修饰叶酸（FA）等靶向配体，进一步增强对叶酸受体高表达的肿瘤细胞（如卵巢癌、乳腺癌）的靶向性。

核心应用场景

1. 肿瘤靶向治疗

• 疗效提升：MTX在肿瘤组织中的浓度提高，抑制肿瘤细胞增殖的IC50值降低50%以上。

• 毒性降低：游离MTX的骨髓抑制和肝毒性通过脂质体包封显著减轻，动物实验中体重下降率从20%降至5%以下。

• 在叶酸受体高表达的卵巢癌模型中，Cy5-PEG-MTX脂质体通过叶酸修饰实现主动靶向，显著提高肿瘤组织中的药物浓度，同时降低对正常组织的毒性。

• 在乳腺癌异种移植模型中，脂质体通过EPR效应在肿瘤中富集，Cy5信号显示肿瘤部位荧光强度较游离MTX组高3-5倍。

2. 药物代谢动力学研究

• 动态监测：实时观察脂质体在体内的循环、分布和清除过程，为药物剂型优化提供依据。

• 机制研究：揭示脂质体通过EPR效应和受体介导的内吞途径进入肿瘤细胞的机制。

• 通过Cy5荧光信号监测脂质体在小鼠体内的分布，发现其在肝脏和脾脏的初始摄取较高，随后逐渐在肿瘤组织中富集，24小时后肿瘤荧光强度达到峰值。

• 结合液相色谱-质谱（LC-MS）分析，证明脂质体中的MTX代谢速度较游离药物减慢，半衰期（t1/2）从游离药物的2小时延长至12小时。

3. 疗效监测与评估

• 无创监测：避免传统活检的创伤性，实现无创、动态的疗效评估。

• 个体化治疗：根据荧光信号反馈调整给药方案，实现精准医疗。

• 在头颈部鳞癌的治疗中，Cy5-PEG-MTX脂质体的荧光信号强度与肿瘤体积变化呈负相关，可作为早期疗效评估的生物标志物。

• 通过多模态成像（如荧光成像与MRI结合），进一步验证脂质体在肿瘤中的定位和治疗效果。

技术优势

1. 多功能集成：

• 将药物递送与成像功能集成于单一载体，简化实验流程，提高研究效率。

2. 高灵敏度成像：

• Cy5的近红外荧光信号背景干扰低，适用于活体深层组织成像，灵敏度较可见光荧光染料提高10倍以上。

3. 长循环与靶向性：

• PEG化修饰显著延长脂质体在血液循环中的时间，同时通过靶向修饰提高肿瘤富集效率。

4. 可调控的药物释放：

• 通过设计pH敏感或酶敏感的脂质体膜，实现药物在肿瘤微环境中的可控释放，进一步提升疗效。

临床研究与进展

1. 临床前研究：

• 在小鼠异种移植模型中，Cy5-PEG-MTX脂质体的肿瘤抑制率较游离MTX提高40%，且无显著全身毒性。

• 通过荧光成像技术，首次实现了脂质体在人体皮下肿瘤模型中的动态分布监测，为临床转化提供依据。

2. 临床转化挑战：

• 规模化制备：需优化脂质体的制备工艺（如微流控技术），实现批次间稳定性。

• 安全性评估：需验证Cy5染料和PEG链的长期安全性，避免潜在免疫原性或代谢毒性。

• 成像深度限制：近红外荧光成像在深层组织中的信号衰减问题，需结合其他成像技术（如MRI、CT）进行多模态成像。

注意事项

1. 制剂稳定性：

• 脂质体需在4℃避光保存，防止Cy5荧光淬灭和药物泄漏。

2. 荧光信号干扰：

• 需排除组织自发荧光和光散射对Cy5信号的影响，优化成像参数（如激发波长、曝光时间）。

3. 药物剂量优化：

• MTX的化学结合可能影响其活性，需通过体外细胞实验和体内药效学研究确定最佳负载比例。

4. 靶向性验证：

• 在主动靶向脂质体中，需通过流式细胞术或共聚焦显微镜验证叶酸受体介导的内吞效率。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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