产品名称：Cy7-PEG-靶向肽修饰脂质体，Cy7-PEG-Targeting Peptide Modified Liposomes

Cy7-PEG-靶向肽修饰脂质体是一种集荧光成像（Cy7）、长循环功能（PEG）与主动靶向（靶向肽）于一体的多功能纳米递送系统。通过将近红外荧光染料Cy7、聚乙二醇（PEG）及肿瘤靶向肽（如RGD、cRGDyK等）共价修饰于脂质体表面，该系统可实现药物在肿瘤部位的精准递送、实时成像及长效循环，广泛应用于肿瘤诊断、治疗及药效评估领域。

核心功能与机制

1. Cy7荧光成像功能

• 通过荧光强度与脂质体浓度的线性关系（R²>0.99），可实时监测脂质体在体内的分布与代谢，药代动力学研究更精准。

• Cy7激发/发射波长为750/773 nm，属于近红外一区（NIR-I），组织穿透深度达5-10 mm，背景荧光干扰低，适用于活体深层组织成像。

2. PEG长循环功能

• PEG降低脂质体膜流动性，减少药物泄露，确保载药量（如紫杉醇、阿霉素）在体内维持稳定。

• PEG链（MW 2000-5000 Da）形成水化层，减少脂质体与单核巨噬细胞系统（MPS）的相互作用，循环半衰期延长至20-30小时（未修饰脂质体<5小时）。

3. 靶向肽主动递送

• 针对不同肿瘤类型，可替换靶向肽（如NGR肽靶向CD13、GE11肽靶向EGFR），实现个性化治疗。

• 靶向肽（如RGD肽）可特异性结合肿瘤细胞高表达的整合素αvβ3受体，介导脂质体通过受体介导的内吞作用（RME）进入细胞，细胞摄取效率提高5-10倍。

技术特点与配方设计

1. 脂质体组成

• Cy7-DSPE：通过后插入法将Cy7-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（Cy7-DSPE）嵌入脂质体膜，荧光标记效率>95%。

• PEG-DSPE：引入mPEG2000-DSPE（5-10 mol%）实现长循环，同时保留靶向肽结合位点。

• 靶向肽-脂质偶联物：将靶向肽（如cRGDyK）通过马来酰亚胺-巯基反应与DSPE-PEG-Mal共价连接，修饰密度为50-100个肽/脂质体。

• 采用氢化大豆磷脂酰胆碱（HSPC）与胆固醇（摩尔比2:1）构建脂质体骨架，确保膜稳定性与流动性平衡。

2. 制备工艺关键点

• 通过动态光散射（DLS）监测粒径与多分散指数（PDI<0.2），荧光分光光度计测定Cy7负载量（>90%），HPLC验证靶向肽修饰率（>80%）。

1. 制备空白脂质体（薄膜水化-挤出法，粒径100-150 nm）。

2. 插入Cy7-DSPE与PEG-DSPE（后插入法，37℃孵育1小时）。

3. 共价连接靶向肽（室温反应2小时，过夜纯化）。

应用场景与实验数据

1. 肿瘤靶向成像

• cRGD肽与肿瘤新生血管高表达的整合素αvβ3受体结合，促进脂质体在肿瘤组织的富集。

• 在U87MG胶质母细胞瘤裸鼠模型中，静脉注射Cy7-PEG-cRGD-脂质体后，肿瘤部位荧光信号在24小时达峰值，信噪比（T/NT）为8.5，显著高于无靶向肽组（T/NT=2.1）。

2. 药物协同递送

• 荧光成像实时监测药物分布，结合靶向递送减少心脏毒性（心肌组织DOX浓度降低60%）。

• 负载阿霉素（DOX）的Cy7-PEG-RGD-脂质体在4T1乳腺癌小鼠模型中，肿瘤抑制率达78%，显著高于游离DOX组（42%）及无靶向肽脂质体组（61%）。

3. 光热治疗（PTT）联用

• 将Cy7作为光热剂（808 nm激光照射，光热转换效率35%），与DOX共载于靶向脂质体，实现“化疗-光热”双模态治疗。在B16F10黑色素瘤模型中，肿瘤完全消融率达100%，且无复发。

市场现状与竞争分析

1. 已上市或临床研究产品

• 近红外二区染料Cy7.5（发射波长808 nm）与RGD肽结合，组织穿透更深，但商业化产品尚未上市。

• 虽未整合Cy7，但叶酸靶向脂质体已进入II期临床，用于卵巢癌治疗，证明靶向脂质体技术可行性。

2. 技术壁垒

• 后插入法难以实现工业化，需开发一步合成法（如点击化学）或微流控技术，确保批次间一致性。

• Cy7、PEG与靶向肽的共价连接需避免空间位阻影响靶向效率，需优化连接臂长度（如PEG4-Mal vs PEG12-Mal）。

挑战与未来发展方向

1. 当前挑战

• 长期使用可能导致*肽*体产生，需筛选低免疫原性肽段（如D型氨基酸替代）或开发人源化肽。

• Cy7在体内可能受血红蛋白、水吸收干扰，需开发更优近红外染料（如Cy7.5、IR820）或双模态成像（荧光-MRI）。

2. 未来发展方向

• 结合靶向肽（快速结合）与*体（高亲和力），构建“双靶向”脂质体，进一步增强肿瘤特异性。

• 引入pH敏感键（如腙键）或氧化还原响应性脂质，实现肿瘤微环境中的药物与染料同步释放，提升成像与治疗精准度。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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