产品名称：氢化大豆磷脂脂质体，HSPC Liposomes

氢化大豆磷脂（Hydrogenated Soy Phosphatidylcholine, HSPC）是一种从大豆中提取并经过氢化处理的天然磷脂，具有高度饱和的酰基链结构，赋予其优异的膜稳定性和低氧化敏感性。HSPC脂质体是以HSPC为主要膜材构建的纳米载体，通过将药物、核酸或成像剂包封于脂质双分子层中，实现药物的靶向递送、缓释或生物大分子的细胞内递送。HSPC脂质体因其良好的生物相容性、长循环特性和制备工艺的成熟性，在药物递送系统（DDS）、基因治疗和疫苗开发中具有广泛应用。

技术原理与构建策略

1. 脂质体载体设计

• 薄膜水化法：将HSPC、胆固醇和PEG-脂质溶解于有机溶剂（如氯仿），通过旋转蒸发形成脂质薄膜，再用水化缓冲液（如PBS）水化形成多层脂质体，最后通过超声或挤压法制备单层脂质体。

• 主动载药法：利用pH梯度或离子梯度驱动药物（如阿霉素、两性霉素B）主动包封，提高包封效率（可达90%以上）。

• HSPC：作为主要膜材，提供脂质体的结构骨架，其高度饱和的酰基链（如C16:0和C18:0）使膜流动性降低，稳定性提高。

• 胆固醇：通常与HSPC按一定比例（如摩尔比1:1）混合，调节膜的流动性和刚性，防止药物泄漏，并增强脂质体的物理稳定性。

• PEG化修饰：通过引入DSPE-PEG（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇），在脂质体表面形成水化层，延长体内循环时间（半衰期可达数小时至数十小时），减少网状内皮系统（RES）的摄取。

2. 稳定性与释放机制

• 被动释放：通过脂质体膜的缓慢扩散释放药物，适用于需要长效作用的场景（如局部麻醉剂）。

• 刺激响应性释放：通过设计pH敏感或酶敏感的脂质体膜，实现药物在肿瘤微环境（酸性pH）或溶酶体（酶解）中的可控释放。

• 氢化处理降低了不饱和双键的含量，显著减少脂质氧化，延长脂质体货架期（通常可达1-2年）。

• HSPC的饱和酰基链使脂质体在4℃或室温下长期储存时不易发生相变或药物泄漏，适合工业化生产。

核心应用场景

1. *肿瘤药物递送

• 毒性降低：游离药物的心脏毒性、肾毒性或骨髓抑制通过脂质体包封显著减轻。

• 疗效提升：脂质体通过EPR效应在肿瘤组织中富集，延长药物作用时间，提高*肿瘤效果。

• Doxil®（盐酸多柔比星脂质体）：以HSPC和DSPE-PEG为主要膜材，通过PEG化修饰实现长循环，显著降低多柔比星的心脏毒性，同时提高肿瘤组织中的药物浓度。临床数据显示，Doxil®的客观缓解率（ORR）较游离药物提高20%-30%，且心脏毒性发生率从18%降至5%以下。

• 两性霉素B脂质体（AmBisome®）：以HSPC为膜材，通过脂质体包封降低两性霉素B的肾毒性，同时保持其*真菌活性，成为治疗深部真菌感染的首选药物。

2. 基因治疗与核酸递送

• 保护核酸：防止核酸酶降解，提高体内稳定性。

• 细胞内递送：通过膜融合或内吞途径将核酸释放至细胞质，实现基因表达调控或*原表达。

• siRNA递送：HSPC脂质体通过表面修饰阳离子脂质（如DOTAP）或可电离脂质，实现siRNA的高效包封和细胞内递送，用于基因沉默治疗（如肿瘤靶向的siRNA脂质体）。

• mRNA疫苗：在COVID-19疫苗开发中，HSPC与其他脂质（如胆固醇、PEG-脂质、可电离脂质）共同构成脂质纳米颗粒（LNP），保护mRNA不被降解，并促进其被*原呈递细胞摄取。

3. 疫苗佐剂与递送系统

• 免疫增强：脂质体可模拟病原体膜结构，激活Toll样受体（TLR），促进*原呈递。

• 靶向递送：通过表面修饰靶向配体（如甘露糖），增强对DC的靶向性。

• 病毒样颗粒（VLP）疫苗：HSPC脂质体作为佐剂，通过吸附或包封VLP，增强*原的免疫原性，诱导更强的体液和细胞免疫应答。

• 肿瘤疫苗：将肿瘤相关*原（TAA）包封于HSPC脂质体中，通过淋巴系统靶向递送至树突状细胞（DC），激活特异性*肿瘤免疫。

技术优势

1. 高稳定性：

• HSPC的饱和酰基链和氢化处理使脂质体在储存和体内循环中保持结构稳定，减少药物泄漏和氧化降解。

2. 长循环特性：

• PEG化修饰显著延长脂质体在血液循环中的时间，提高肿瘤组织中的富集效率。

3. 成熟的制备工艺：

• 薄膜水化法和挤压法工艺简单、可重复性强，适合大规模生产。

4. 生物相容性：

• HSPC来源于天然大豆磷脂，生物降解性好，毒性低，适用于临床转化。

临床研究与进展

1. 已上市产品：

• Doxil®：首个获批的PEG化脂质体药物，用于卵巢癌、多发性骨髓瘤和卡波西肉瘤的治疗。

• AmBisome®：全球首个脂质体制剂，用于治疗危及生命的真菌感染。

2. 在研产品：

• HSPC-mRNA-LNP疫苗：多家公司（如Moderna、BioNTech）在COVID-19疫苗中采用HSPC作为LNP的关键成分，未来有望扩展至其他传染病和肿瘤疫苗。

• 靶向肿瘤脂质体：通过修饰靶向配体（如*体、多肽），开发针对特定肿瘤标志物的HSPC脂质体，提高治疗的精准性。

注意事项

1. 制剂稳定性：

• HSPC脂质体需在4℃避光保存，防止氧化和药物泄漏。

2. PEG免疫原性：

• 长期使用PEG化脂质体可能诱导*PEG*体产生，影响疗效。需通过优化PEG分子量或表面修饰降低免疫原性。

3. 药物包封效率：

• 不同药物的理化性质（如亲水性、分子量）影响包封效率，需通过实验优化脂质体组成和制备工艺。

4. 靶向性验证：

• 在主动靶向脂质体中，需通过体内外实验验证靶向配体的结合效率和内吞效率。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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