cas:2353410-03-2，TCO-PEG8-acid的合成过程研究

名称：TCO-PEG8-acid

纯度：95%+

合成过程研究

合成路线：

原料：TCO-OH（反式环辛烯羧酸）、八聚乙二醇（PEG8）、缩合剂（如 HATU 或 EDC/NHS）。

步骤：

将 TCO-OH（1 eq.）与 PEG8-NH₂（1.1 eq.）在 HATU（1.2 eq.）和 DIPEA（2 eq.）存在下，于 DMF 中室温反应过夜，通过酰胺键连接 TCO 和 PEG8。

反应完成后，加入稀盐酸淬灭，用乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂。

粗品经柱层析（硅胶，二氯甲烷：甲醇 = 5:1）纯化，得到 TCO-PEG8-NH₂中间体。

将中间体与琥珀酸酐（1.5 eq.）在吡啶中反应，将氨基转化为羧酸，得到目标产物 TCO-PEG8-acid。

关键控制：

TCO 稳定性：避免强酸 / 强碱环境（pH<5 或> 9），防止环辛烯双键异构化或水解。

PEG 链偶联效率：使用过量 PEG8-NH₂确保 TCO-OH 完全反应，通过茚三酮显色法检测反应液中游离氨基的消耗情况。

反应监测：

TLC（二氯甲烷：甲醇 = 3:1）显示原料点消失，产物点（Rf 值较低，因羧酸极性强）出现。

质谱检测分子量（计算值：TCO-PEG8-acid 约 1200 Da）与实测值一致。

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

推荐产品：

2126179-26-6，Gd-p-SCN-Bn-DOTA，顺磁性小分子造影剂

Ho-Maleimido-DOTA，1349103-97-4，Ho-马来酰亚胺-DOTA

Ho-Maleimido-DOTA，1349103-97-4，金属离子螯合与生物分子偶联功能的化合物

2126179-28-8，Ho-p-SCN-Bn-DOTA，磁共振试剂

78063-83-9，Tm-DOTA，大环金属配合物

Tm-DOTMA，2126179-30-2，含有铥金属离子的大环多胺配合物

仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08