产品名称：siRNA-化疗药物双载脂质体，Dual-Loaded Liposomes for Co-Delivery of siRNA and Chemotherapeutics

siRNA-化疗药物双载脂质体是一种将小干扰RNA（siRNA）与化疗药物（如阿霉素、紫杉醇）共包载于同一脂质体载体中的纳米递送系统。通过脂质体膜的磷脂双分子层结构，实现核酸药物与小分子药物的协同递送，结合RNA干扰（RNAi）的基因沉默效应与化疗药物的细胞毒作用，显著增强*肿瘤疗效并降低单药毒性，适用于耐药性肿瘤、转移性癌症及联合治疗策略。

核心功能与机制

1. 协同*肿瘤机制

• 通过脂质体膜的pH敏感或氧化敏感设计，实现siRNA（快速释放，内吞体逃逸后作用）与化疗药（缓释，持续细胞毒作用）的顺序或同步释放，最大化协同效应。

• siRNA靶向沉默肿瘤相关基因（如MDR1、Bcl-2），抑制多药耐药蛋白表达或凋亡抑制蛋白功能，逆转肿瘤耐药性，提升化疗药物（如阿霉素）的细胞毒性（IC50降低3-5倍）。

2. 克服递送屏障

• 表面修饰靶向配体（如叶酸、*HER2*体）或PEG化修饰延长循环时间，通过EPR效应（增强渗透与滞留）在肿瘤组织中富集（肿瘤/血液药物浓度比>10:1）。

• 脂质体膜屏蔽siRNA的核酸酶降解，并通过DOPE等融合脂质促进内吞体膜破裂，释放siRNA至胞质（转染效率提升50%以上）。

技术特点与配方设计

1. 脂质体组成

• DOPE（二油酰磷脂酰乙醇胺）：10-20 mol%，促进膜融合与内吞体逃逸。

• 阳离子脂质（如DOTAP）：5-10 mol%，辅助siRNA静电复合。

• pH敏感脂质（如CHEMS）：5-15 mol%，在酸性内吞体中触发电荷翻转，促进药物释放。

• HSPC（氢化大豆磷脂酰胆碱）：50-70 mol%，提供膜稳定性。

• 胆固醇（Cholesterol）：20-30 mol%，调节膜流动性。

• DSPE-PEG2000：2-5 mol%，延长循环时间并减少非特异性吸附。

2. 药物包封策略

• 疏水性药物（如紫杉醇）：溶解于脂质双分子层中，包封率>95%。

• 亲水性药物（如阿霉素）：通过硫酸铵梯度法或pH梯度法主动载药，包封率>70%。

• 通过阳离子脂质（DOTAP）与siRNA的静电吸附形成复合物，再嵌入脂质体膜或水相核心，包封率>80%。

3. 制备工艺关键点

• 通过微流控芯片快速混合脂质溶液与药物溶液，实现纳米级脂质体的可控制备（粒径<100 nm，PDI<0.15）。

1. 将磷脂、胆固醇及功能脂质溶于氯仿，旋转蒸发形成薄膜。

2. 加入含化疗药物的硫酸铵溶液水化，形成载药脂质体。

3. 通过挤出器（100-200 nm孔径滤膜）制备均一脂质体。

4. 加入siRNA-DOTAP复合物，孵育后离心纯化，去除游离siRNA。

应用场景与实验数据

1. 耐药性肿瘤治疗

• siRNA沉默MDR1基因后，阿霉素在细胞内的积累量增加3倍，同时DOPE促进药物从内吞体释放至胞质，增强细胞毒作用。

• 针对MDR1过表达的乳腺癌细胞（MCF-7/ADR），共载阿霉素与MDR1-siRNA的脂质体（DOX/siRNA-Lip）使细胞存活率从游离阿霉素组的75%降至20%，逆转耐药指数（RI）从12.5降至2.8。

2. 转移性癌症抑制

• siRNA抑制血管内皮生长因子（VEGF）表达，阻断肿瘤血管生成，同时紫杉醇直接杀伤肿瘤细胞，形成“*血管生成+细胞毒”双重抑制。

• 共载紫杉醇与VEGF-siRNA的脂质体（PTX/siRNA-Lip）在小鼠肺转移模型中，肺转移结节数减少85%，生存期延长至60天（对照组仅30天）。

3. 联合治疗增效

• 共载顺铂与PLK1-siRNA的脂质体（CDDP/siRNA-Lip）在非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植模型中，肿瘤生长抑制率达90%，显著高于单药组（CDDP-Lip 60%，siRNA-Lip 40%），且无肝肾毒性。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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