产品名称：叶酸受体靶向脂质体，Folate Receptor-Targeted Liposomes

叶酸受体靶向脂质体是通过共价修饰或物理包载叶酸（Folic Acid, FA）分子构建的主动靶向纳米载体。其核心结构为磷脂双分子层膜材（如DSPC、DPPC、胆固醇等），表面偶联叶酸配体，可特异性识别肿瘤细胞高表达的叶酸受体（FR），实现肿瘤精准递送。该脂质体兼具被动EPR效应与主动靶向功能，在*肿瘤药物递送、基因治疗及分子成像中展现出显著优势。

核心功能与优势

1. 叶酸受体（FR）高表达肿瘤靶向

• FRα（主要亚型）在卵巢癌、肺癌、乳腺癌等肿瘤细胞表面过度表达（10³-10⁵个/细胞），而在正常组织中表达极低（<10²个/细胞）。

• FRβ主要表达于激活的巨噬细胞，可用于炎症相关疾病靶向。

• 受体表达特征：

• 靶向效率：叶酸修饰脂质体在FR阳性肿瘤细胞（如KB细胞）中的摄取量是FR阴性细胞（如A549细胞）的20-50倍。

2. 高效药物递送与*肿瘤效果

• 药物负载能力：可封装化疗药物（如紫杉醇、阿霉素）、核酸药物（siRNA、miRNA）或光敏剂（如吲哚菁绿，ICG），负载效率达80%-95%。

• 疗效提升：在卵巢癌异种移植模型中，叶酸靶向脂质体递送紫杉醇的肿瘤抑制率达85%（非靶向脂质体仅55%），且显著降低心脏、肝脏毒性。

3. 分子成像与诊疗一体化

• 成像功能：通过包载荧光染料（如Cy5.5）或放射性核素（如⁶⁴Cu），实现肿瘤实时成像（荧光/PET），检测灵敏度达10⁶个肿瘤细胞。

• 诊疗一体化：叶酸靶向脂质体同时负载化疗药物与光敏剂，实现“化疗+光动力治疗”协同增效，肿瘤完全消退率提升至60%。

4. 生物相容性与体内稳定性

• 长循环特性：表面修饰聚乙二醇（PEG）可延长脂质体半衰期至10-20小时（非靶向脂质体<4小时），减少网状内皮系统（RES）摄取。

• 低免疫原性：磷脂膜材与人体细胞膜成分相似，多次给药后未引发显著免疫反应（*体滴度<1:100）。

技术参数与设计要点

应用场景与实验方法

1. *肿瘤药物靶向递送

• 制备DSPE-PEG2000-Folate修饰的脂质体，包裹阿霉素（DOX），粒径120 nm，叶酸密度300个/脂质体。

• 在KB口腔上皮癌细胞中，靶向脂质体的细胞摄取量是非靶向组的8倍，IC₅₀值降低至0.5 μM（非靶向组4 μM）。

• 机制：叶酸与FR结合后，通过受体介导的内吞作用（RME）进入细胞，绕过溶酶体途径，直接释放药物至胞质。

2. 基因治疗载体

• 构建叶酸靶向脂质体，同时负载*癌基因（如p53质粒）与化疗药物（如顺铂），实现“基因+化疗”联合治疗。

• 在肺癌A549细胞模型中，联合治疗的细胞凋亡率达70%，显著高于单一治疗（基因治疗30%，化疗40%）。

3. 分子成像探针

• 在叶酸靶向脂质体中包载近红外荧光染料（如DiR），通过小动物活体成像系统监测肿瘤靶向效率。

• 在乳腺癌4T1小鼠模型中，注射后4小时肿瘤部位荧光信号强度是肌肉组织的15倍，实现高对比度成像。

4. 炎症相关疾病靶向

• 利用FRβ在激活巨噬细胞表面的高表达，开发叶酸靶向脂质体递送*炎药物（如地塞米松）。

• 在类风湿性关节炎小鼠模型中，靶向脂质体在关节部位的蓄积量是非靶向组的6倍，炎症因子（TNF-α）水平降低50%。

技术挑战与优化方向

1. 当前局限性

• 受体饱和与竞争：高剂量叶酸修饰可能导致受体饱和，降低靶向效率；体内游离叶酸（血清浓度~10 nM）可能竞争性抑制脂质体与FR结合。

• 内体逃逸困难：脂质体通过RME途径进入细胞后，易被困于内体/溶酶体，导致药物释放不足。

• 临床转化障碍：叶酸受体在部分肿瘤中的异质性表达（如FRα在三阴性乳腺癌中阳性率仅30-40%），需开发多靶点联合靶向策略。

2. 未来优化策略

• 受体亲和力调控：通过化学修饰（如引入聚乙二醇间隔臂）降低叶酸与FR的解离常数（Kd），增强结合稳定性。

• 内体逃逸技术：设计pH敏感脂质体（如含CHEMS）或融合肽修饰脂质体，促进内体膜破裂与药物释放。

• 多靶点联合靶向：将叶酸与*HER2*体、cRGD肽等联合修饰，覆盖更多肿瘤亚型，提高临床适用性。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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