产品名称：Transferrin-Targeted Liposomes (Tf-Lip)
中文名称：转铁蛋白靶向脂质体

转铁蛋白靶向脂质体（Tf-Lip）是一种通过化学修饰将转铁蛋白（Transferrin, Tf）共价连接至脂质体表面，实现对肿瘤细胞或其他转铁蛋白受体（TfR）高表达细胞靶向递送药物的纳米载体。转铁蛋白是一种天然铁转运蛋白，可与细胞表面的转铁蛋白受体特异性结合，通过受体介导的内吞作用（RME）将脂质体及其负载药物高效递送至细胞内，显著提高药物的肿瘤靶向性和治疗效果，同时减少对正常组织的毒性。

关键特性与优势：

1. 靶向机制：

• 转铁蛋白受体（TfR）过表达：TfR在多种肿瘤细胞（如乳腺癌、胶质瘤、白血病）表面高表达，而在正常组织中表达较低，为Tf-Lip提供了理想的靶点。

• 受体介导的内吞作用：Tf与TfR结合后，通过网格蛋白介导的内吞途径进入细胞，随后在内涵体酸性环境中Tf释放铁离子，而Tf-Lip可通过内涵体逃逸机制将药物释放至细胞质。

2. 脂质体载体的优势：

• 药物保护：脂质体可包裹亲水性或疏水性药物，避免药物被酶降解或免疫系统清除，延长药物在体内的循环时间。

• 控释特性：通过调节脂质体的组成（如添加胆固醇、PEG化脂质），可控制药物的释放速率，实现长效或刺激响应性释放。

• 多功能化潜力：Tf-Lip可进一步修饰其他功能分子（如PEG、荧光探针、其他靶向配体），实现多重靶向或成像功能。

3. 转铁蛋白修饰的优势：

• 高亲和力与特异性：转铁蛋白与TfR的结合亲和力高（Kd ≈ 10⁻⁹ M），且结合特异性好，可显著提高脂质体的靶向效率。

• 内源性配体：转铁蛋白是人体内源性蛋白，免疫原性低，生物相容性好，适用于体内应用。

应用领域：

• 肿瘤靶向治疗：

• 适用于多种TfR高表达的肿瘤（如乳腺癌、胶质瘤、卵巢癌、肺癌），通过靶向递送化疗药物（如阿霉素、紫杉醇）、核酸药物（如siRNA、miRNA）或光敏剂，提高药物在肿瘤部位的富集，增强*肿瘤效果。

• 神经退行性疾病治疗：

• 血脑屏障（BBB）内皮细胞也表达TfR，Tf-Lip可通过跨BBB转运将药物递送至中枢神经系统，用于治疗阿尔茨海默病、帕金森病等。

• 感染性疾病治疗：

• 某些病原体（如细菌、病毒）感染的细胞可能高表达TfR，Tf-Lip可用于靶向递送*生素或*病毒药物。

• 生物成像与诊断：

• 通过修饰荧光探针或放射性核素，Tf-Lip可用于肿瘤或其他病变组织的靶向成像，实现早期诊断和疗效监测。

制备与质量控制：

• 制备方法：

• 脂质体制备：采用薄膜分散法、逆相蒸发法或微流控技术制备空白脂质体。

• 转铁蛋白修饰：通过后插入法（将含马来酰亚胺或NHS酯的脂质插入脂质体膜，再与转铁蛋白的巯基或氨基反应）或共价偶联法（在脂质体制备过程中加入含活性基团的脂质，直接与转铁蛋白反应）实现表面修饰。

• 质量控制指标：

• 粒径与Zeta电位：粒径通常为80-150 nm，Zeta电位应适中（如-20至-30 mV）以保证稳定性。

• 转铁蛋白修饰率：通过ELISA或BCA法测定脂质体表面转铁蛋白的密度，需优化修饰条件以提高靶向效率。

• 包封率：根据负载药物类型，通过HPLC、荧光光谱等方法测定包封率，通常需高于80%。

• 体外靶向性与细胞摄取：通过流式细胞术或共聚焦显微镜评估Tf-Lip与TfR阳性细胞的结合能力和细胞摄取效率。

• 体内药效与毒性：通过动物模型（如小鼠异种移植瘤模型）评估*肿瘤效果和生物分布，验证靶向性。

研究进展与挑战：

• 临床前研究：

• 已有研究表明，Tf-Lip在多种肿瘤模型中显著提高药物的肿瘤靶向性和治疗效果，同时降低对心脏、肝脏等正常组织的毒性。

• 临床试验：

• 部分Tf-Lip已进入I/II期临床试验，初步结果显示良好的安全性和有效性，但仍需大规模临床试验验证其长期疗效和安全性。

• 挑战：

• 修饰效率与稳定性：如何提高转铁蛋白在脂质体表面的修饰率和稳定性，避免修饰过程中脂质体结构的破坏或转铁蛋白活性的丧失。

• 内涵体逃逸：脂质体被内吞后需从内涵体中逃逸才能释放药物，需设计刺激响应性脂质体（如pH敏感脂质体）以提高药物释放效率。

• 免疫原性：尽管转铁蛋白是内源性蛋白，但修饰后的脂质体可能引发免疫反应，需进一步评估其免疫安全性。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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