cas:2411681-89-3,Thalidomide-O-amido-PEG4-azide的药物递送系统
Thalidomide-O-amido-PEG4-azide是沙利度胺(Thalidomide)的衍生物,结合了PEG4 链和叠氮基团,结构特征包括:
沙利度胺骨架:含酞嗪环,可靶向结合 E3 泛素连接酶 CRBN( Cereblon ),诱导特定蛋白(如 IKZF1/3)的泛素化降解,属于蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)的 “靶向配体” 部分。
PEG4 linker:作为柔性间隔臂,连接沙利度胺与叠氮基团,增强水溶性并调节分子构象。
叠氮基团(-N₃):可通过点击化学反应(如 CuAAC 或 SPAAC)与炔基、环丙烯等基团偶联,用于药物递送系统的靶向修饰或荧光标记。
在药物递送系统中的应用
PROTACs 与靶向降解:
沙利度胺通过 CRBN 介导的蛋白降解机制,可特异性降解肿瘤相关蛋白(如多发性骨髓瘤中的 IKZF 蛋白)。PEG4-azide 的引入使分子兼具水溶性和点击化学活性,便于与载药纳米颗粒(如脂质体、聚合物胶束)表面的炔基偶联,实现 PROTAC 的靶向递送,减少全身。
响应性释放系统:
叠氮基团可作为 “触发开关”,在肿瘤微环境中通过光、酶或还原剂响应性激活,释放沙利度胺发挥作用。例如,与光响应炔基载体偶联后,经光照触发点击反应释放药物。
多模态成像引导递送:
叠氮基团可与荧光探针(如 Alexa Fluor 叠氮化物)或放射性核素标记的炔基化合物偶联,实现药物递送过程的实时成像(如荧光显微镜、PET 成像),监测药物在体内的分布和富集情况。
名称:Thalidomide-O-amido-PEG4-azide
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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