cas:518044-41-2,Mal-PEG4-acid,Mal-PEG4-COOH的生物相容性
Mal-PEG4-acid是一种含马来酰亚胺(Mal)和羧基(COOH)的 PEG 连接剂,结构组成为:
马来酰亚胺基团:位于 PEG 链一端,可与巯基(-SH)特异性反应形成稳定的硫醚键,常用于蛋白质或多肽的定点修饰。
PEG4 链:四聚乙二醇链(分子量约 180 Da),提供亲水性和柔性间隔,减少空间位阻。
羧基(-COOH):位于 PEG 链另一端,可通过活化试剂(如 EDC/NHS)与氨基、羟基等基团反应形成酰胺键或酯键,实现多元偶联。
该分子水溶性优异,用于生物共轭、药物偶联和纳米颗粒表面修饰。
生物相容性分析
巯基特异性反应的温和性:
马来酰亚胺与巯基的反应在中性或弱酸性条件下(pH 6.5-7.5)即可进行,无需苛刻条件,对生物分子(如抗体、酶)的活性损伤小。例如,在抗体药物偶联物(ADC)中,可通过巯基定点偶联药物,保持抗体的抗原结合能力。
PEG 的生物惰性与安全性:
PEG 链具有高度生物相容性,无免疫原性,已被 FDA 批准用于多种药物(如 PEG 化脂质体、PEG 化蛋白)。PEG4 的长度适中,既能避免过度柔性导致的分子构象紊乱,又能减少肾脏清除(长链 PEG 可能蓄积),平衡体内代谢与稳定性。
羧基的多功能偶联与可控性:
羧基可通过 EDC/NHS 活化生成活性酯,与氨基反应形成酰胺键,适用于修饰含赖氨酸(Lys)的蛋白质或多肽。该反应在生理条件下即可进行,且可通过调节 pH 值(如弱碱性增强氨基质子化)控制反应速率,避免非特异性交联。
减少非特异性相互作用:
PEG 的亲水性可屏蔽连接剂表面的疏水位点,降低与血浆蛋白的非特异性结合,减少体内清除,延长循环时间。例如,在脂质体表面修饰 Mal-PEG4-COOH 后,可通过马来酰亚胺偶联靶向肽,同时 PEG 链减少 RES 系统的吞噬,提高靶向效率。
名称:Mal-PEG4-acid
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.08