cas:2411681-87-1，Thalidomide-O-PEG4-t-butyl ester的定义与特点

名称：Thalidomide-O-PEG4-t-butyl ester

纯度：95%+

定义与特点

沙利度胺 - O-PEG4 - 叔丁酯是一种基于沙利度胺（Thalidomide）的 PROTAC（蛋白靶向降解嵌合体） linker 化合物，化学结构由三部分组成：

沙利度胺基团：作为 E3 泛素连接酶 CRBN（Cereblon）的配体，通过与 CRBN 结合招募靶蛋白至泛素化降解途径。

PEG4 linker：由四聚乙二醇（PEG4，-O-(CH₂CH₂O)₄-）构成，提供柔性连接，调节靶蛋白与 E3 连接酶的空间距离，优化降解效率。

叔丁酯基团：作为保护基，可在酸性条件下（如细胞内溶酶体环境）水解为羧酸（-COOH），用于后续共轭反应或增强水溶性。

核心特点

靶向降解机制：

利用沙利度胺与 CRBN 的高亲和力（Kd≈nM 级），特异性招募含 CRBN 结合基序的靶蛋白（如 IKZF1/3、CK1α 等），通过泛素 - 蛋白酶体系统诱导其降解。

PEG4 linker 的亲水性和柔性可减少空间位阻，提高分子渗透性和靶标结合效率。

化学稳定性与可修饰性：

叔丁酯保护基在中性条件下稳定，避免提前水解，确保在细胞外环境中的完整性；进入细胞后，酸性条件下快速脱保护，释放活性羧酸基团，便于与靶蛋白或其他功能基团偶联。

PEG 链可进一步修饰（如引入叠氮、炔基等官能团），用于点击化学或多组分组装，扩展其在 PROTAC 库构建中的应用。

药代动力学优化：

PEG 链的引入可改善化合物的水溶性，降低血浆蛋白结合率，延长体内循环时间，减少非特异性分布和。

沙利度胺的刚性结构与 PEG 的柔性结合，平衡了分子的膜渗透性和代谢稳定性。

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08