英文名称：pH-Responsive Doxorubicin-Loaded Liposome
中文名称：pH响应阿霉素脂质体

pH响应阿霉素脂质体是一种基于纳米脂质体技术的智能药物递送系统，通过将化疗药物阿霉素（Doxorubicin, DOX）封装于具有pH敏感特性的脂质双分子层结构中，实现药物在肿瘤微环境（pH 6.5-7.0）或细胞内溶酶体（pH 4.5-5.5）中的特异性释放，显著提高*肿瘤疗效并降低对正常组织的毒性。

该脂质体以pH敏感脂质（如含羧基、腙键或组氨酸修饰的磷脂）和传统脂质（如磷脂酰胆碱、胆固醇）为主要膜材，通过薄膜水化法或微流控技术制备成粒径均一（通常为80-150纳米）的球形囊泡，内部包裹阿霉素分子。脂质体的双分子层结构在生理pH（7.4）下保持稳定，防止药物过早释放；而在酸性环境中，pH敏感脂质发生质子化或构象变化，导致脂质体膜通透性增加，从而触发阿霉素的快速释放。

功能特性

1. pH响应性释放机制

• 酸性环境触发释放：肿瘤组织因代谢异常呈现微酸性环境（pH 6.5-7.0），而细胞内溶酶体pH更低（4.5-5.5）。pH敏感脂质（如含腙键的脂质）在酸性条件下发生水解或构象变化，导致脂质体膜破裂，阿霉素快速释放。

• 对比实验：在pH 7.4的生理缓冲液中，pH响应脂质体的药物泄漏率低于10%；而在pH 5.0的酸性环境中，药物释放率可在24小时内超过80%。

2. 增强肿瘤靶向性

• EPR效应：脂质体通过肿瘤组织的高通透性与滞留效应（EPR效应）被动富集于肿瘤部位，进一步通过pH响应性释放药物，减少对正常组织的毒性。

• 主动靶向设计：可结合靶向配体（如叶酸、*体）实现主动靶向，进一步增强药物在肿瘤细胞中的摄取效率。

3. 降低全身毒性

• 阿霉素的传统给药方式易引发心脏毒性、骨髓抑制等严重副作用。pH响应脂质体通过减少药物在正常组织（如心脏、肝脏）中的释放，显著降低毒性。动物实验显示，其最大耐受剂量较游离阿霉素可提升2-3倍，心脏毒性降低约50%。

应用领域与优势

1. 实体瘤治疗

• 案例：在乳腺癌、肝癌等实体瘤模型中，pH响应阿霉素脂质体通过EPR效应在肿瘤组织中富集，并在酸性微环境中释放药物，显著抑制肿瘤生长，同时减少对正常组织的损伤。

• 优势：解决传统化疗药物选择性差、毒性高的问题，提高患者的治疗耐受性。

2. 联合治疗

• 应用：与免疫治疗（如PD-1*体）联用，通过pH响应脂质体释放阿霉素诱导肿瘤细胞免疫原性死亡（ICD），释放肿瘤相关*原，激活*肿瘤免疫应答。

• 优势：实现化疗与免疫治疗的协同增效，提升整体疗效。

3. 耐药性肿瘤治疗

• 机制：肿瘤细胞对阿霉素的耐药性常与药物外排泵（如P-糖蛋白）过表达有关。pH响应脂质体通过内吞进入细胞后，在溶酶体酸性环境中快速释放药物，绕过外排泵的作用，增强对耐药肿瘤细胞的杀伤能力。

技术挑战与未来方向

1. 优化pH响应性

• 当前pH敏感脂质的响应范围可能不够精准，需开发对特定pH（如肿瘤微环境pH 6.8）更敏感的材料。

• 引入多刺激响应机制（如pH/还原双响应），进一步提高药物释放的精准性。

2. 规模化生产与质量控制

• pH响应脂质体的制备工艺需进一步优化，以确保批间一致性。

• 建立完善的体内外评价体系，准确评估其pH响应性与*肿瘤效果。

3. 临床转化前景

• 个性化治疗：结合患者肿瘤微环境特征，设计定制化pH响应脂质体，实现精准给药。

• 联合疗法开发：与放疗、光热治疗等联用，通过多模态治疗提升疗效。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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