英文名称：Blood-Brain Barrier-Penetrating Liposome
中文名称：血脑屏障穿透脂质体

血脑屏障穿透脂质体是一种基于纳米脂质体技术的药物递送系统，通过修饰脂质体表面或调控其理化性质，使其能够穿越血脑屏障（Blood-Brain Barrier, BBB），将治疗药物（如小分子药物、蛋白质、核酸等）高效递送至中枢神经系统（CNS），为神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）、脑肿瘤及脑部感染的治疗提供创新解决方案。

该脂质体以磷脂和胆固醇为主要膜材，通过薄膜水化法或微流控技术制备成粒径均一（通常为50-100纳米）的球形囊泡，内部包裹治疗药物。为实现BBB穿透，脂质体表面可修饰以下功能分子：

1. 靶向配体：如转铁蛋白受体（TfR）*体、低密度脂蛋白受体相关蛋白1（LRP1）配体（如血管生成素-2）、或*胰岛素受体*体，通过受体介导的内吞作用穿越BBB。

2. 细胞穿透肽（CPPs）：如TAT肽、R8肽，通过直接穿透或内吞作用促进脂质体跨BBB转运。

3. 隐形化修饰：如聚乙二醇（PEG）化，减少脂质体与血浆蛋白的非特异性结合，延长血液循环时间，同时通过调控PEG密度平衡“隐形效应”与细胞摄取效率。

功能特性

1. 高效穿越血脑屏障

• 受体介导转胞吞（RMT）：通过表面修饰靶向配体（如TfR*体），脂质体可与BBB内皮细胞表面的受体结合，触发受体介导的内吞作用，随后通过转胞吞途径将药物递送至脑实质。

• 吸附介导转胞吞（AMT）：阳离子脂质体可通过静电吸附与BBB内皮细胞膜结合，促进内吞，但需平衡电荷密度以避免毒性。

• 穿透肽辅助：细胞穿透肽（如TAT肽）可直接插入细胞膜或促进内吞，显著提升脂质体的跨BBB效率。

2. 保护药物活性

• 脂质体的双分子层结构可保护药物免受血浆酶解或代谢失活，尤其是对于多肽、蛋白质等易降解药物。

• 通过pH敏感或还原敏感脂质设计，脂质体可在脑部细胞内实现药物的可控释放。

3. 降低全身毒性

• 传统中枢神经系统药物（如多巴胺）因BBB限制需高剂量全身给药，易引发外周毒性。血脑屏障穿透脂质体通过靶向递送，显著减少药物在非靶组织中的分布，降低副作用。

应用领域与优势

1. 神经退行性疾病治疗

• 案例：在阿尔茨海默病模型中，脂质体表面修饰TfR*体并包裹β-分泌酶1（BACE1）抑制剂，通过RMT途径穿越BBB，显著降低脑内β-淀粉样蛋白水平，改善认知功能。

• 优势：解决传统药物因BBB限制无法有效进入脑部的问题，提升治疗效果。

2. 脑肿瘤治疗

• 应用：脂质体表面修饰氯毒素（Chlorotoxin）靶向脑肿瘤细胞，同时包裹化疗药物（如阿霉素）或光敏剂，实现肿瘤特异性递送与光动力治疗。

• 优势：通过BBB穿透与肿瘤靶向双重设计，提升药物在脑肿瘤中的富集，减少对正常脑组织的损伤。

3. 脑部感染治疗

• 机制：脂质体包裹*生素（如万古霉素）或*病毒药物，通过BBB穿透脂质体递送至脑部感染部位，治疗脑膜炎或脑炎。

• 优势：解决*生素因BBB限制无法有效治疗脑部感染的问题。

技术挑战与未来方向

1. 优化BBB穿透效率

• 当前脂质体的BBB穿透率仍有限，需进一步优化靶向配体的亲和力、穿透肽的活性或脂质体的物理化学性质（如粒径、表面电荷）。

• 开发多模式BBB穿透策略（如RMT+AMT联合），提升跨屏障效率。

2. 脑内药物释放控制

• 需设计智能响应型脂质体（如pH敏感、酶敏感），实现药物在脑部细胞内的精准释放，避免药物在BBB内皮细胞中的滞留。

3. 规模化生产与安全性评估

• 血脑屏障穿透脂质体的制备工艺需满足GMP要求，确保批间一致性。

• 需进行长期毒性研究，评估脂质体及其代谢产物对中枢神经系统的潜在影响。

4. 临床转化前景

• 个性化治疗：结合患者脑部病变特征（如受体表达水平），设计定制化BBB穿透脂质体。

• 联合疗法开发：与基因治疗（如CRISPR-Cas9递送）或干细胞治疗联用，实现多模态神经疾病治疗。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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