英文名称:Gemcitabine/Cisplatin Co-Loaded Liposomes
中文名称:吉西他滨/顺铂脂质体
吉西他滨/顺铂脂质体是一种将两种经典化疗药物(吉西他滨和顺铂)共封装于同一脂质体载体中的新型药物递送系统,旨在通过协同增效、靶向递送和减少毒性,提升*肿瘤疗效。吉西他滨(Gemcitabine)是一种核苷类似物,通过抑制DNA合成发挥*肿瘤作用,常用于胰腺癌、非小细胞肺癌和膀胱癌的治疗;顺铂(Cisplatin)是一种铂类化合物,通过与DNA结合形成交联链,阻碍细胞分裂,广泛用于卵巢癌、睾丸癌和头颈部癌的治疗。然而,这两种药物均存在半衰期短、毒副作用大(如骨髓抑制、肾毒性、神经毒性)等问题,限制了其临床应用。
工作原理
吉西他滨/顺铂脂质体通过以下机制实现药物共递送与协同治疗:
药物共封装策略:
吉西他滨:作为亲水性药物,通常包裹于脂质体内部水相。
顺铂:作为疏水性或中性铂配合物,可通过与脂质膜成分(如磷脂酰乙醇胺)的疏水相互作用嵌入脂质双分子层,或通过化学修饰(如与脂质分子共价结合)实现高效加载。
协同增效机制:
作用机制互补:吉西他滨主要作用于S期细胞,抑制DNA合成;顺铂则作用于G1期和S期,通过DNA损伤诱导细胞凋亡。两者联合可覆盖细胞周期的多个阶段,增强*肿瘤效果。
逆转耐药性:顺铂可上调细胞内脱氧胞苷激酶(dCK)的活性,促进吉西他滨的磷酸化激活,从而逆转肿瘤细胞对吉西他滨的耐药性。
靶向递送与毒性降低:
脂质体通过被动靶向(EPR效应,即增强渗透与滞留效应)在肿瘤组织中富集,减少药物在正常组织中的分布。
脂质体的缓释特性可延长药物在肿瘤部位的滞留时间,降低血浆峰浓度,从而减轻骨髓抑制、肾毒性等系统性毒性。
优势与应用
提高疗效:
临床前研究显示,吉西他滨/顺铂脂质体在胰腺癌、非小细胞肺癌等模型中的*肿瘤活性显著优于单药或游离药物联用,肿瘤生长抑制率提高30%-50%。
降低毒性:
脂质体载体可减少顺铂在肾脏的累积,降低肾毒性;同时减少吉西他滨对骨髓的抑制,改善患者耐受性。
克服耐药性:
通过共递送机制,脂质体可逆转肿瘤细胞对吉西他滨的耐药性,延长治疗窗口期。
临床应用与研究进展
胰腺癌治疗:
胰腺癌对化疗药物敏感性低,吉西他滨/顺铂脂质体通过协同作用显著提高疗效。例如,某临床前研究显示,该脂质体在胰腺癌异种移植模型中的中位生存期延长至游离药物组的2倍以上。
非小细胞肺癌治疗:
吉西他滨与顺铂是晚期非小细胞肺癌的一线化疗方案,脂质体共递送可减少药物剂量,同时维持疗效,改善患者生活质量。
头颈部癌与膀胱癌:
针对顺铂耐药的头颈部癌或吉西他滨单药疗效有限的膀胱癌,脂质体共递送提供了新的治疗选择。
挑战与未来方向
药物加载效率:
吉西他滨与顺铂的理化性质差异较大,需优化脂质体组成(如磷脂类型、胆固醇比例)以提高共封装效率。
释放动力学调控:
需设计智能响应型脂质体(如pH敏感、氧化还原敏感),实现两药在肿瘤微环境中的按需释放,避免药物过早泄漏。
大规模制备与质量控制:
脂质体的工业化生产需解决批间一致性、药物包封率稳定性等问题,以满足临床需求。
联合其他治疗手段:
吉西他滨/顺铂脂质体可与免疫治疗(如PD-1/PD-L1抑制剂)、放疗或光热治疗联合,进一步提高疗效。
包装:瓶装
规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg
状态:可选固体、粉末或溶液形式
储存:请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地:陕西·西安
品牌:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安,依托科研团队与先进的生产设备,致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体,这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量,我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评,为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。
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