英文名称：Targeting Ligand-Modified Liposomes
中文名称：靶向修饰类脂质体（具体靶向配体）

靶向修饰类脂质体是通过在脂质体表面连接特异性靶向配体（如*体、多肽、适配体、小分子等），实现对特定细胞或组织（如肿瘤细胞、炎症部位、血管内皮细胞等）的主动靶向递送，从而提高药物疗效并减少对正常组织的毒性。靶向配体的选择需基于目标受体的特异性表达或病理生理特征，以下列举常见的靶向配体及其应用场景。

常见靶向配体类型及作用机制

1. *体（Antibodies）

• HER2阳性乳腺癌治疗：曲妥珠单*修饰的脂质体可特异性结合HER2受体，递送化疗药物（如阿霉素）至肿瘤细胞。

• 免疫检查点阻断：*PD-L1*体修饰的脂质体可增强免疫细胞对肿瘤的识别与杀伤。

• 配体示例：单克隆*体（如曲妥珠单*、西妥昔单*）、*体片段（Fab、scFv）。

• 作用机制：通过*原-*体特异性结合，靶向肿瘤细胞表面高表达的受体（如HER2、EGFR）。

• 应用：

2. 多肽（Peptides）

• *血管生成治疗：RGD肽修饰的脂质体可靶向肿瘤新生血管内皮细胞，递送*血管生成药物（如舒尼替尼）。

• 脑肿瘤治疗：F3肽修饰的脂质体可穿越血脑屏障，递送化疗药物至胶质母细胞瘤。

• 配体示例：RGD肽（靶向整合素αvβ3）、NGR肽（靶向CD13受体）、F3肽（靶向神经母细胞瘤）。

• 作用机制：多肽与细胞表面受体高亲和力结合，适用于肿瘤新生血管或特定细胞类型的靶向。

• 应用：

3. 适配体（Aptamers）

• 急性髓系白血病治疗：sgc8适配体修饰的脂质体可靶向白血病干细胞，递送化疗药物（如阿糖胞苷）。

• 炎症靶向：核仁素在炎症细胞表面高表达，AS1411适配体修饰的脂质体可用于递送*炎药物。

• 配体示例：AS1411（靶向核仁素）、sgc8（靶向PTK7）。

• 作用机制：适配体是单链核酸分子，通过折叠形成三维结构与靶标特异性结合，具有高亲和力与低免疫原性。

• 应用：

4. 小分子（Small Molecules）

• 卵巢癌治疗：叶酸修饰的脂质体可靶向叶酸受体高表达的卵巢癌细胞，递送紫杉醇。

• 肝靶向：半乳糖修饰的脂质体可靶向肝细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体，用于肝病治疗。

• 配体示例：叶酸（靶向叶酸受体）、转铁蛋白（靶向转铁蛋白受体）、半乳糖（靶向去唾液酸糖蛋白受体）。

• 作用机制：小分子配体与细胞表面受体特异性结合，适用于受体高表达的病理细胞。

• 应用：

5. 糖类（Glycans）

• 巨噬细胞靶向：甘露糖修饰的脂质体可靶向巨噬细胞表面的甘露糖受体，递送*炎或*感染药物。

• 肿瘤微环境调控：透明质酸修饰的脂质体可靶向CD44高表达的肿瘤细胞或肿瘤相关成纤维细胞。

• 配体示例：透明质酸（靶向CD44）、甘露糖（靶向巨噬细胞）。

• 作用机制：糖类与细胞表面凝集素受体结合，适用于免疫细胞或特定组织靶向。

• 应用：

靶向修饰脂质体的优势

1. 提高药物疗效：

• 通过主动靶向，脂质体在靶部位的累积量可提高10-100倍，显著增强药物作用。

2. 降低毒性：

• 减少药物在正常组织的分布，降低系统性副作用（如骨髓抑制、肾毒性）。

3. 克服生理屏障：

• 适配体或多肽修饰的脂质体可穿越血脑屏障、血眼屏障等，治疗中枢神经系统或眼部疾病。

临床应用案例

1. Mylotarg®（*CD33*体修饰的脂质体）：

• 用于治疗急性髓系白血病，通过*CD33*体靶向白血病细胞，递送卡奇霉素（一种强效细胞毒药物）。

2. 2B3-101（转铁蛋白修饰的脂质体）：

• 用于治疗胶质母细胞瘤，通过转铁蛋白受体靶向穿越血脑屏障，递送紫杉醇。

未来发展方向

1. 多模态靶向：

• 结合两种或多种靶向配体（如*体+多肽），提高脂质体的靶向特异性与亲和力。

2. 刺激响应型靶向：

• 设计对pH、氧化还原或酶敏感的靶向配体，实现脂质体在肿瘤微环境中的精准激活。

3. 个性化靶向：

• 根据患者肿瘤的受体表达谱，定制靶向配体修饰的脂质体，实现个体化治疗。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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