英文名称：Transferrin Receptor (TfR)-Modified Liposome
中文名称：转铁蛋白受体（TfR）修饰脂质体

TfR修饰脂质体是一种基于纳米脂质体技术的主动靶向药物递送系统，通过在脂质体表面修饰转铁蛋白（Transferrin, Tf）或其*体（如*TfR*体），利用转铁蛋白受体（TfR）在血脑屏障（BBB）内皮细胞、肿瘤细胞及某些免疫细胞表面的高表达特性，实现药物的靶向递送。该脂质体以磷脂和胆固醇为主要膜材，通过薄膜水化法或微流控技术制备成粒径均一（通常为80-150纳米）的球形囊泡，内部包裹治疗药物（如化疗药、基因药物、蛋白质等），表面通过共价偶联或非共价吸附的方式修饰Tf或*TfR*体，显著提高药物在靶组织中的富集，减少对非靶组织的毒性。

功能特性

1. 主动靶向机制

• TfR在BBB中的表达：BBB内皮细胞表面高表达TfR，通过受体介导的内吞作用（RMT），Tf修饰脂质体可与TfR结合，触发内吞并穿越BBB，将药物递送至脑实质。

• TfR在肿瘤细胞中的表达：许多肿瘤细胞（如胶质母细胞瘤、乳腺癌、肺癌）表面TfR过表达，Tf修饰脂质体可靶向肿瘤细胞，增强药物摄取。

• TfR在免疫细胞中的表达：TfR也表达于激活的免疫细胞（如T细胞、巨噬细胞），可用于免疫治疗药物的靶向递送。

2. 增强药物递送效率

• 提高跨屏障能力：与传统脂质体相比，Tf修饰脂质体的BBB穿透效率提升3-5倍，脑内药物浓度显著增加。

• 增加肿瘤富集：在肿瘤模型中，Tf修饰脂质体的肿瘤富集量较非靶向脂质体提高2-4倍，疗效显著增强。

3. 降低药物毒性

• 通过靶向递送，减少药物在非靶组织（如肝脏、肾脏）中的分布，降低全身毒性。例如，在胶质母细胞瘤治疗中，Tf修饰脂质体可将化疗药物（如多西他赛）的骨髓抑制发生率降低60%。

应用领域与优势

1. 中枢神经系统疾病治疗

• 应用：Tf修饰脂质体可穿越BBB，将*阿尔茨海默病药物（如β-分泌酶抑制剂）、*帕金森病药物（如左旋多巴）或脑肿瘤化疗药物（如替莫唑胺）递送至脑部。

• 案例：在阿尔茨海默病模型中，Tf修饰脂质体包裹β-分泌酶抑制剂，脑内药物浓度较游离药物提高10倍，显著降低β-淀粉样蛋白水平。

2. 脑肿瘤治疗

• 应用：胶质母细胞瘤等脑肿瘤细胞表面TfR高表达，Tf修饰脂质体可靶向肿瘤细胞，同时结合化疗药物（如紫杉醇）或基因药物（如siRNA），实现精准治疗。

• 优势：解决传统药物因BBB限制无法有效进入脑肿瘤的问题，提升疗效并减少毒性。

3. 肿瘤免疫治疗

• 应用：Tf修饰脂质体可递送免疫检查点抑制剂（如*PD-1*体）或细胞因子（如IL-12），靶向激活的免疫细胞，增强*肿瘤免疫应答。

• 案例：在乳腺癌模型中，Tf修饰脂质体包裹*PD-1*体，肿瘤生长抑制率较游离*体提高50%，且系统性免疫毒性显著降低。

4. *病毒与*感染治疗

• 应用：某些病毒（如HIV、HSV）感染的细胞表面TfR表达上调，Tf修饰脂质体可递送*病毒药物（如阿昔洛韦）或基因编辑工具（如CRISPR-Cas9），实现病毒清除。

技术挑战与未来方向

1. Tf修饰的稳定性与活性

• Tf或*TfR*体在脂质体表面的修饰需保持其与TfR的结合活性，避免因修饰导致的构象改变或失活。

• 需优化修饰方法（如点击化学、马来酰亚胺-巯基偶联），提高修饰效率与稳定性。

2. 脂质体的体内命运控制

• 需设计智能响应型脂质体（如pH敏感、还原敏感），实现药物在靶细胞内的精准释放，避免在血液循环或内吞体中被降解。

• 通过调控脂质体的粒径、表面电荷等物理化学性质，平衡其在血液循环中的稳定性与细胞摄取效率。

3. 临床转化与安全性评估

• 需进行大规模临床前研究，评估Tf修饰脂质体的长期安全性与有效性，尤其是其免疫原性（如*Tf*体产生）与潜在毒性。

• 建立个性化治疗模型，根据患者TfR表达水平调整脂质体配方。

4. 联合治疗策略

• 多模态治疗：将Tf修饰脂质体与光热治疗、放疗或溶瘤病毒治疗联用，实现“化疗+免疫+物理治疗”的协同增效。

• 基因-药物共递送：通过Tf修饰脂质体同时递送化疗药物与基因药物（如siRNA、miRNA），实现多靶点干预。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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