英文名称：Aptamer-Modified Liposomes
中文名称：核酸适配体脂质体

核酸适配体脂质体是一种通过化学偶联将核酸适配体（Aptamer）修饰于脂质体表面的纳米药物递送系统。核酸适配体是单链DNA或RNA分子，通过体外筛选技术（SELEX）获得，能够以高亲和力和特异性结合靶标分子（如细胞表面受体、蛋白质、小分子等）。相比*体，适配体具有分子量小、免疫原性低、化学合成可控、易于修饰等优势，使其成为靶向药物递送的理想配体。核酸适配体脂质体通过适配体的靶向作用，将药物精准递送至病变细胞或组织，提高疗效并减少副作用。

核酸适配体的特性与优势

1. 高特异性与亲和力：

• 适配体可针对特定靶标（如肿瘤标志物、炎症因子）进行设计，解离常数（Kd）可达纳摩尔甚至皮摩尔级别，远高于传统*体。

2. 低免疫原性：

• 核酸分子不易引发免疫反应，适合重复给药。

3. 化学合成可控：

• 可通过自动化合成快速获得大量适配体，且易于进行化学修饰（如连接荧光基团、药物分子或脂质体）。

4. 稳定性：

• 适配体可通过化学修饰（如硫代磷酸骨架、2'-氟嘧啶）提高对核酸酶的*性，延长体内半衰期。

核酸适配体脂质体的设计策略

1. 适配体选择与修饰：

• 通过硫醇化修饰适配体的5'或3'端，使其能够与脂质体表面的马来酰亚胺基团或DSPE-PEG-Mal共价连接。

• 适配体可插入脂质双分子层或通过PEG链连接至脂质体表面，以优化靶向效率与药物释放。

• 肿瘤细胞表面标志物（如PSMA、MUC1、EGFRvIII）、肿瘤干细胞标志物（如CD133）、炎症因子（如TNF-α）等。

2. 药物封装与释放：

• 被动释放：通过脂质体的自然降解或药物扩散释放。

• 刺激响应释放：设计对pH、氧化还原环境或酶敏感的脂质体，在肿瘤微环境中触发药物释放。

• 化疗药物（如阿霉素、紫杉醇）、核酸药物（如siRNA、miRNA）、光敏剂（用于光动力治疗）等。

核酸适配体脂质体的优势

1. 精准靶向：

• 适配体可识别细胞表面微小变化（如糖基化修饰），实现高特异性靶向，减少对正常细胞的损伤。

2. 多功能化潜力：

• 可同时负载多种药物或诊疗一体化试剂（如药物与荧光探针），实现协同治疗与实时监测。

3. 克服生理屏障：

• 适配体修饰的脂质体可穿越血脑屏障、血眼屏障等，治疗中枢神经系统或眼部疾病。

临床应用与研究进展

1. 肿瘤治疗：

• GL21.T适配体（靶向Axl受体）修饰的脂质体穿越血脑屏障，递送siRNA沉默Axl基因，抑制肿瘤增殖。

• Sgc8适配体（靶向PTK7）修饰的脂质体递送阿霉素，有效清除循环肿瘤细胞（CTCs），抑制肿瘤转移。

• A10适配体（靶向PSMA）修饰的脂质体递送多西他赛，在前列腺癌模型中显著抑制肿瘤生长，且对正常组织毒性显著降低。

2. 炎症与自身免疫性疾病：

• 靶向TNF-α的适配体脂质体递送*炎药物（如地塞米松），治疗类风湿性关节炎，显著减轻关节炎症。

3. 感染性疾病：

• 靶向细菌表面标志物的适配体脂质体递送*生素，提高药物在感染部位的浓度，减少耐药性。

挑战与未来方向

1. 体内稳定性：

• 核酸适配体易被核酸酶降解，需通过化学修饰（如硫代磷酸骨架、2'-O-甲基修饰）提高其稳定性。

2. 靶向效率优化：

• 适配体在脂质体表面的密度与方向可能影响靶向效率，需通过实验优化修饰比例与连接方式。

3. 大规模制备与质量控制：

• 适配体脂质体的工业化生产需解决批间一致性、药物包封率稳定性等问题，以满足临床需求。

4. 多模态治疗：

• 结合光热治疗、免疫治疗等手段，开发多功能适配体脂质体，实现协同治疗。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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