英文名称：Epirubicin/Vincristine Co-Loaded Liposomes
中文名称：表柔比星/长春新碱脂质体
表柔比星/长春新碱脂质体是一种将两种经典化疗药物（表柔比星和长春新碱）整合至同一脂质体载体中的创新药物递送系统。表柔比星属于蒽环类*生素，通过抑制DNA拓扑异构酶II发挥*肿瘤作用；长春新碱为长春花生物碱，通过干扰微管蛋白聚合抑制细胞有丝分裂。二者联合使用可通过不同机制协同杀伤肿瘤细胞，而脂质体载体则进一步优化了药物的药代动力学行为、靶向性及安全性。
药物协同机制
互补作用机制：
表柔比星：嵌入DNA双链，阻断拓扑异构酶II介导的DNA修复，诱导肿瘤细胞凋亡。
长春新碱：结合微管蛋白，抑制纺锤体形成，导致细胞周期停滞于M期。
两者联合可覆盖肿瘤细胞周期的不同阶段（S期和M期），显著增强*肿瘤效果。
克服耐药性：
肿瘤细胞可能对单一药物产生耐药性（如表柔比星引起的P-糖蛋白外排增加），而长春新碱可通过不同机制抑制细胞增殖，降低耐药风险。
脂质体设计特点
药物负载策略：
表柔比星：作为亲水性药物，可包裹于脂质体内部水相中。
长春新碱：作为疏水性药物，可嵌入脂质体双分子层磷脂酰胆碱的疏水尾部，或通过pH梯度法远程加载至脂质体内部。
表面修饰与靶向性：
脂质体表面可修饰聚乙二醇（PEG）以延长循环时间，减少RES摄取。
进一步连接靶向配体（如转铁蛋白、叶酸）可增强在肿瘤组织中的富集，例如通过肿瘤细胞表面高表达的转铁蛋白受体介导的内吞作用。
刺激响应性释放：
脂质体膜中可引入pH敏感脂质（如DOPE-CHEMS），在肿瘤微环境（pH 6.5-7.0）或溶酶体（pH 4.5-5.0）中发生膜融合或解体，实现药物的靶向释放。
核心优势
协同增效，提高疗效：
临床前研究表明，表柔比星/长春新碱脂质体对多种肿瘤细胞（如乳腺癌、淋巴瘤、肉瘤）的抑制率显著高于单药或游离药物联合组。
例如，在乳腺癌异种移植模型中，共载脂质体组的肿瘤体积缩小率较游离药物组提高约40%。
降低全身毒性：
脂质体可减少药物在心脏（表柔比星的主要毒性靶器官）及神经组织（长春新碱的主要毒性靶器官）中的分布，降低心肌病及周围神经病变的发生率。
动物实验显示，共载脂质体组的心肌肌钙蛋白I（cTnI）水平较游离表柔比星组降低60%。
改善药代动力学行为：
脂质体可延长药物的血液循环时间（表柔比星半衰期从游离药物的8小时延长至48小时），提高肿瘤部位的药物浓度。
通过EPR效应（高通透性和滞留效应），脂质体在肿瘤组织中的富集量可达正常组织的5-10倍。
临床应用前景
血液系统恶性肿瘤：
适用于急性淋巴细胞白血病（ALL）、非霍奇金淋巴瘤（NHL）等对化疗敏感的疾病。
共载脂质体可通过减少药物在骨髓及胃肠道的分布，降低骨髓抑制及恶心呕吐等副作用。
实体瘤治疗：
在乳腺癌、肉瘤等实体瘤中，共载脂质体可通过靶向递送增强药物在肿瘤微环境中的浓度，提高客观缓解率（ORR）。
例如，在三阴性乳腺癌（TNBC）患者中，共载脂质体联合免疫检查点抑制剂的方案可能成为一线治疗选择。
联合治疗策略：
可与放疗、免疫治疗（如PD-1/PD-L1抑制剂）或其他化疗药物（如环磷酰胺）联合使用，进一步增强疗效。
挑战与未来方向
药物配比优化：
需通过药效学研究确定表柔比星与长春新碱的最佳摩尔比（如1:1、2:1），以实现最大协同效应。
制备工艺控制：
开发高效的远程加载技术（如硫酸铵梯度法）以确保两种药物的高效包封率（>90%）及稳定性。
临床安全性评估：
需开展I/II期临床试验，评估共载脂质体的最大耐受剂量（MTD）、剂量限制性毒性（DLT）及长期安全性。
包装：瓶装
规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg
状态：可选固体、粉末或溶液形式
储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性
产地：陕西·西安
品牌：西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。
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