英文名称：FA-Doxorubicin Liposomes (Folic Acid-Conjugated)
中文名称：FA-阿霉素脂质体（叶酸修饰）
FA-阿霉素脂质体是一种主动靶向药物递送系统，通过将阿霉素（Doxorubicin，DOX，一种广谱蒽环类化疗药物）封装于脂质体载体中，并在脂质体表面共价连接叶酸（Folic Acid, FA）分子，实现对叶酸受体（Folate Receptor, FR）高表达肿瘤细胞的特异性靶向递送。叶酸受体在多种恶性肿瘤（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌、结直肠癌等）表面过度表达，而在正常组织中表达较低，因此FA-阿霉素脂质体可通过受体介导的内吞作用显著提高药物在肿瘤部位的富集，同时减少对正常组织的毒性。
作用机制与结构设计
叶酸受体靶向性：
叶酸分子与脂质体表面的聚乙二醇（PEG）链或磷脂分子共价连接，形成FA-PEG-Liposome结构。
脂质体通过血液循环到达肿瘤部位后，叶酸与肿瘤细胞表面的叶酸受体特异性结合，触发受体介导的内吞作用，将脂质体摄入细胞内。
阿霉素的负载与释放：
阿霉素作为亲水性药物，通常包裹于脂质体的内部水相中。
脂质体膜中可引入pH敏感脂质（如DOPE-CHEMS）或氧化还原敏感键，在肿瘤细胞内的酸性环境（pH 4.5-5.0）或高谷胱甘肽（GSH）浓度下发生解体或孔道形成，释放阿霉素。
表面修饰与长循环：
脂质体表面修饰PEG可减少网状内皮系统（RES）的摄取，延长血液循环时间（半衰期可达数小时至数十小时），提高肿瘤组织的EPR效应（高通透性和滞留效应）富集效率。
核心优势
主动靶向，增强疗效：
叶酸受体在多种肿瘤细胞中高表达，而在正常组织中表达极低，因此FA-阿霉素脂质体可显著提高药物在肿瘤部位的浓度。
动物实验表明，FA-阿霉素脂质体在肿瘤组织中的富集量是游离阿霉素的10-20倍，肿瘤抑制率提高约50%。
降低心脏毒性：
阿霉素的主要毒性为心脏毒性（如心肌病、心律失常），而FA-阿霉素脂质体通过减少药物在心脏组织中的分布，显著降低心脏毒性。
临床前研究显示，FA-阿霉素脂质体组的心肌肌钙蛋白I（cTnI）水平较游离阿霉素组降低70%以上。
改善药代动力学行为：
脂质体载体可延长阿霉素的血液循环时间，避免药物在血浆中的快速清除。
通过EPR效应，脂质体在肿瘤组织中的滞留时间显著延长，提高药物的治疗窗口。
克服多药耐药性：
脂质体可绕过P-糖蛋白（P-gp）介导的药物外排机制，增强阿霉素在耐药肿瘤细胞中的积累。
临床应用前景
叶酸受体高表达肿瘤：
适用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌、子宫内膜癌、脑胶质瘤等叶酸受体阳性肿瘤的治疗。
例如，在卵巢癌患者中，FA-阿霉素脂质体可通过靶向肿瘤细胞表面的叶酸受体，显著提高药物的*肿瘤活性。
联合治疗策略：
可与放疗、免疫治疗（如PD-1/PD-L1抑制剂）或其他化疗药物联合使用，进一步增强疗效。
例如，FA-阿霉素脂质体联合*PD-L1*体可通过免疫原性细胞死亡（ICD）效应激活*肿瘤免疫应答。
个性化医疗：
通过检测患者肿瘤组织中叶酸受体的表达水平，筛选适合接受FA-阿霉素脂质体治疗的患者，实现精准治疗。
挑战与未来方向
叶酸受体表达异质性：
部分肿瘤细胞可能因叶酸受体表达较低而对FA-阿霉素脂质体不敏感，需开发双靶向或多靶向脂质体（如同时连接叶酸和转铁蛋白）。
制备工艺优化：
需开发高效的叶酸偶联技术，确保叶酸分子在脂质体表面的稳定性和活性。
控制阿霉素的包封率（>90%）及脂质体的粒径（<150 nm）以提高靶向效率。
临床安全性评估：
需开展I/II期临床试验，评估FA-阿霉素脂质体的最大耐受剂量（MTD）、剂量限制性毒性（DLT）及长期安全性。
包装：瓶装
规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg
状态：可选固体、粉末或溶液形式
储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性
产地：陕西·西安
品牌：西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。
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