英文名称：RGD-Paclitaxel Liposomes
中文名称：RGD-紫杉醇脂质体

RGD-紫杉醇脂质体是一种通过将紫杉醇（Paclitaxel，PTX）包封于脂质双分子层结构中，并在脂质体表面修饰RGD多肽（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸三肽）的纳米药物递送系统。RGD多肽能够特异性结合肿瘤细胞或肿瘤新生血管内皮细胞表面高表达的整合素αvβ3受体，从而实现紫杉醇的主动靶向递送。该技术结合了脂质体的生物相容性、缓释性及RGD介导的主动靶向功能，显著提高了紫杉醇的*肿瘤疗效，同时降低了对正常组织的毒性，为多种实体瘤的治疗提供了创新策略。

核心功能与机制

1. 紫杉醇的*肿瘤作用

• 传统紫杉醇制剂（如泰素®）存在水溶性差、需使用聚氧乙烯蓖麻油（Cremophor EL）助溶（易引发过敏反应）、以及缺乏靶向性等问题。

• 紫杉醇通过稳定微管蛋白，抑制微管解聚，阻断细胞有丝分裂，从而诱导肿瘤细胞凋亡。

2. RGD多肽的主动靶向功能

• 通过受体介导的内吞作用，RGD-紫杉醇脂质体可被肿瘤细胞或肿瘤相关血管高效摄取，提高药物在肿瘤组织中的浓度。

• RGD多肽能够特异性识别并结合整合素αvβ3受体，该受体在多种肿瘤细胞（如乳腺癌、肺癌、胶质母细胞瘤）及肿瘤新生血管内皮细胞表面高表达。

3. 脂质体载体的功能

• 脂质体双分子层可延缓紫杉醇的释放速率，延长药效持续时间。

• 脂质体可提高紫杉醇的水溶性，避免使用有毒助溶剂（如Cremophor EL），减少过敏反应。

• 利用肿瘤组织的高渗透性与滞留效应（EPR效应），脂质体在肿瘤间质中富集。

技术特点

1. 脂质体设计与修饰

• 脂质体表面可设计为中性或轻微负电荷，以减少非特异性吸附。

• 粒径通常为80-150纳米，表面修饰聚乙二醇（PEG）以延长循环时间，减少被单核巨噬细胞系统清除。

• 在PEG链末端连接RGD多肽，实现主动靶向功能。

2. 药物包封与释放

• 脂质体可设计为pH敏感型（在肿瘤酸性微环境中加速释放）或氧化还原敏感型（在肿瘤细胞内高谷胱甘肽浓度下触发释放），提高药物在肿瘤细胞内的释放效率。

• 采用薄膜水化法或乙醇注入法，将紫杉醇包封于脂质体中，包封率可达90%以上。

临床应用与优势

1. 针对整合素αvβ3高表达肿瘤

• 提高药物在肿瘤组织中的浓度，降低对正常组织的毒性。

• 乳腺癌：RGD-紫杉醇脂质体可靶向HER2阴性/三阴性乳腺癌（TNBC）细胞，因其整合素αvβ3表达较高。

• 胶质母细胞瘤：肿瘤新生血管内皮细胞高表达整合素αvβ3，RGD-紫杉醇脂质体可通过血脑屏障递送药物。

2. 抑制肿瘤新生血管生成

• 紫杉醇不仅直接杀伤肿瘤细胞，还可通过抑制内皮细胞增殖，阻断肿瘤新生血管的形成。

• RGD多肽的靶向性使脂质体优先富集于肿瘤新生血管，增强*血管生成效果。

3. 克服多药耐药性

• 传统紫杉醇易被P-糖蛋白（P-gp）外排泵排出细胞外，导致耐药性。

• RGD-紫杉醇脂质体通过内吞途径进入细胞，绕过P-gp的作用，逆转多药耐药。

技术优势与挑战

• 优势：

• 靶向性强：RGD多肽特异性结合整合素αvβ3，提高药物在肿瘤组织中的富集。

• 毒性降低：减少紫杉醇在心脏、骨髓等正常组织中的分布，降低神经毒性、骨髓抑制等副作用。

• 缓释长效：脂质体载体延长药物作用时间，减少给药频率。

• 挑战：

• 整合素表达异质性：不同肿瘤或同一肿瘤的不同区域整合素αvβ3表达水平可能不同，影响靶向效果。

• 免疫原性：RGD多肽或脂质体材料可能引发免疫反应，需选择低免疫原性的修饰策略。

• 规模化生产：脂质体制剂的稳定性与批间一致性是临床转化的关键。

市场现状与未来展望

• 已上市产品：

• 目前尚无RGD-紫杉醇脂质体的上市产品，但单药紫杉醇脂质体（如力朴素®）已进入临床应用，证明了脂质体载药的安全性与有效性。

• 未来方向：

• 通过环化RGD多肽或连接多聚RGD，提高受体结合亲和力与特异性。

• 与免疫检查点抑制剂（如PD-1*体）联用，增强*肿瘤免疫反应。

• 与*血管生成药物（如贝伐珠单*）联用，协同抑制肿瘤生长。

• 如光控、超声触发释放，实现更精准的治疗调控。

RGD-紫杉醇脂质体通过整合紫杉醇的*肿瘤活性与RGD多肽的主动靶向功能，结合脂质体载体的缓释性与生物相容性，为多种实体瘤的治疗提供了高效、低毒的创新策略。其在靶向递送、克服耐药性及抑制肿瘤新生血管生成方面具有显著优势，是未来*肿瘤药物研发的重要方向。随着纳米医学与靶向治疗技术的不断进步，RGD-紫杉醇脂质体有望为癌症患者带来更长的生存期与更好的生活质量。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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