英文名称：Paclitaxel/miRNA-Loaded Liposomes
中文名称：紫杉醇/miRNA脂质体

紫杉醇/miRNA脂质体是一种将化疗药物紫杉醇与治疗性微小RNA（miRNA）共递送至肿瘤细胞的纳米级药物载体，旨在通过化疗与基因治疗的协同作用，增强*肿瘤疗效并克服单一疗法的局限性。紫杉醇作为经典*微管药物，通过抑制肿瘤细胞有丝分裂发挥细胞毒性作用，但易引发耐药性及全身毒性；而miRNA可通过调控靶基因表达抑制肿瘤增殖、诱导凋亡或增强免疫应答，但裸miRNA易被核酸酶降解且难以高效进入细胞。脂质体技术通过同时包裹紫杉醇与miRNA，实现了药物的稳定递送、靶向富集及联合释放，为癌症治疗提供了创新策略。

核心机制与技术优势

1. 化疗与基因治疗协同作用

• 紫杉醇的细胞毒性：紫杉醇通过稳定微管蛋白、阻断细胞分裂，直接杀伤肿瘤细胞，尤其对快速增殖的肿瘤细胞具有高效杀伤力。

• 作用机制：结合β-微管蛋白，抑制微管解聚，导致细胞周期停滞于G2/M期，最终诱导凋亡。

2. miRNA的基因调控功能

• 作用机制：miRNA通过与靶mRNA的3'UTR区结合，抑制翻译或诱导降解，从而调控肿瘤相关信号通路（如增殖、凋亡、血管生成）。

• 常用miRNA：如let-7（抑制RAS）、miR-34a（抑制SIRT1/p53通路）、miR-122（靶向肝癌相关基因）等，可根据肿瘤类型选择特异性miRNA。

3. 脂质体载体的优势

• 协同递送：脂质体可同时负载疏水性药物（紫杉醇）与核酸分子（miRNA），解决两者理化性质差异导致的递送难题。

• 保护与控释：避免miRNA被核酸酶降解，并通过pH敏感或热敏脂质体实现肿瘤微环境响应性释放。

• 降低毒性：减少紫杉醇在非靶器官的分布，同时确保miRNA在肿瘤细胞中的有效递送。

核心机制与技术优势

1. 化疗与基因治疗协同

• 紫杉醇直接杀伤肿瘤细胞，而miRNA通过调控癌基因（如MYC、BCL-2）或抑癌基因（如PTEN）的表达，抑制肿瘤生长、诱导凋亡或增强化疗敏感性。

临床应用与潜在价值

1. 克服耐药性

• 紫杉醇耐药常与肿瘤细胞中Bcl-2等*凋亡基因过表达相关。共递送靶向Bcl-2的miRNA（如miR-15a/16-1）可下调其表达，增强紫杉醇的细胞毒性。

2. 精准治疗

• 针对特定基因突变的肿瘤（如HER2阳性乳腺癌），可设计共递送紫杉醇与靶向HER2的miRNA（如miR-221/222，可下调HER2表达），实现化疗与基因干预的双重打击。

案例与数据支持

• 乳腺癌研究：一项体外实验显示，紫杉醇联合*Bcl-2的miR-15a/16-1脂质体可使乳腺癌细胞的凋亡率从紫杉醇单药组的30%提升至65%。

• 耐药性逆转：共递送紫杉醇与miR-34a（抑癌miRNA）可使耐药乳腺癌细胞对紫杉醇的敏感性提高3倍，显著降低IC₅₀值（半数抑制浓度）。

技术挑战与解决方案

1. 电荷匹配问题

• 紫杉醇为脂溶性，miRNA为带负电的核酸分子，直接共载易导致脂质体稳定性下降。

• 解决方案：采用阳离子脂质体分别包载紫杉醇与miRNA，再通过静电吸附复合，或使用pH敏感脂质体实现肿瘤内同步释放。

2. 耐药性逆转：

• 负载let-7（抑制多药耐药基因）的脂质体在乳腺癌细胞中使P-gp表达下调40%，化疗敏感性提升30%。

• 案例：

• 肺癌患者接受脂质体治疗后肿瘤标志物CEA下降35%，生活质量评分升20分。

未来方向

1. 联合递送：脂质体+PD-1*体，激活免疫应答。

2. 智能响应载体：

• 开发对ROS敏感的脂质体，在肿瘤微环境中释放miRNA，增强基因沉默效果。

紫杉醇/miRNA脂质体通过化疗与基因治疗的协同作用，实现了对肿瘤细胞的双重打击。其优势包括：

• 精准递送：脂质体保护miRNA免受核酸酶降解，提高递送效率。

• 协同增效：

• 紫杉醇杀伤快速增殖细胞，miRNA抑制血管生成基因（如VEGF），减少肿瘤转移风险。

未来展望

1. 多药物共递送：将紫杉醇/miRNA脂质体与免疫检查点抑制剂联用，激活*肿瘤免疫反应。

2. 智能响应：开发对ROS水平敏感的脂质体，在肿瘤微环境中释放药物，减少正常组织暴露。

• 关注毒性：通过临床试验验证联合递送的安全性（如心脏毒性、肝损伤需重点评估，优先选择已验证安全性的脂质体载体）。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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