• 英文名称：Cholesterol-Drug-Loaded Liposomes

• 中文名称：胆固醇-载药脂质体

描述

胆固醇-载药脂质体是一种将药物包裹在以胆固醇为重要组成成分的脂质体中的药物递送系统。胆固醇在脂质体结构中起着关键作用，与磷脂等成分共同构成脂质体双分子层，影响脂质体的物理化学性质和药物递送性能，在药物研发和治疗领域具有重要应用价值。

胆固醇在脂质体中的作用

• 调节膜流动性

• 胆固醇分子具有独特的结构，其刚性环状结构可以插入磷脂双分子层中，与磷脂分子的脂肪酸链相互作用。在高温时，胆固醇可以限制磷脂分子的运动，降低膜的流动性；在低温时，它可以防止磷脂分子紧密排列，避免膜的固化，从而保持脂质体膜在较宽温度范围内的适当流动性。例如，在人体正常体温（37℃）附近，胆固醇能确保脂质体膜具有良好的流动性，有利于药物在膜内的扩散和释放。

• 不同的药物对脂质体膜的流动性有不同的要求，胆固醇的含量可以根据药物的性质进行调整，以优化药物的释放行为。

• 增加膜稳定性

• 胆固醇可以填充磷脂分子之间的空隙，使脂质体膜更加紧密和稳定。这有助于减少脂质体在储存和使用过程中的聚集、融合和药物泄漏，提高药物的包封率和稳定性。例如，在含有某些易水解药物的脂质体中，胆固醇的存在可以保护药物免受外界环境的影响，延长药物的保质期。

• 在血液循环中，胆固醇可以防止脂质体被血浆中的脂蛋白等成分破坏，延长脂质体在体内的循环时间，增加药物到达靶部位的机会。

• 影响药物释放

• 胆固醇的含量和分布会影响脂质体膜的通透性，从而影响药物的释放速率。一般来说，随着胆固醇含量的增加，脂质体膜的通透性降低，药物释放速率减慢。通过合理控制胆固醇的用量，可以实现药物的缓释或控释，满足不同的治疗需求。例如，在治疗慢性疾病时，需要药物在体内缓慢释放，以维持稳定的药物浓度，此时可以适当增加胆固醇的含量。

载药脂质体的优势

• 提高药物溶解度

• 对于一些难溶性药物，脂质体可以将其包裹在内部，形成亲水的外层和疏水的内层结构，提高药物在水溶液中的溶解度。例如，某些*肿瘤药物在水中的溶解度很低，通过制成胆固醇 - 载药脂质体，可以显著增加其溶解度，便于药物的给药和吸收。

• 靶向递送

• 脂质体可以通过被动靶向（如增强渗透与滞留效应，EPR）或主动靶向（在脂质体表面修饰特定的配体）的方式将药物递送至病变部位。胆固醇的存在有助于维持脂质体的结构和稳定性，确保靶向递送的效果。例如，在肿瘤治疗中，利用EPR效应，胆固醇 - 载药脂质体可以富集在肿瘤组织中，提高药物的局部浓度，增强治疗效果。

• 降低药物毒副作用

• 由于脂质体可以将药物包裹在内部，减少药物与正常组织的直接接触，从而降低药物对正常组织的损伤。胆固醇的加入进一步增强了脂质体的稳定性和靶向性，进一步减少了药物的毒副作用。例如，在化疗中，使用胆固醇 - 载药脂质体递送*肿瘤药物，可以减轻药物对骨髓、胃肠道等正常组织的毒性反应。

制备方法

• 薄膜分散法

• 将磷脂、胆固醇和药物溶解在有机溶剂中，形成均匀的溶液。然后，通过旋转蒸发等方法除去有机溶剂，在容器壁上形成一层薄膜。接着，加入适量的缓冲液，通过振荡或超声处理使薄膜水化，形成脂质体悬浮液。这种方法操作相对简单，适用于多种药物的负载。

• 逆向蒸发法

• 将磷脂、胆固醇和药物溶解在有机溶剂中，然后加入水相溶液，形成W/O型乳剂。通过减压蒸发除去有机溶剂，形成脂质体。逆向蒸发法可以提高药物的包封率，尤其适用于包裹水溶性药物。

• 冻干法

• 先将制备好的脂质体悬浮液进行冻干处理，得到干燥的脂质体粉末。在使用时，加入适量的缓冲液重新溶解即可。冻干法可以延长脂质体的储存期限，保持脂质体的稳定性和活性。

应用领域

• 肿瘤治疗

• 许多*肿瘤药物具有毒副作用大、水溶性差等问题，胆固醇 - 载药脂质体可以有效地解决这些问题。例如，将阿霉素等*肿瘤药物包裹在胆固醇 - 脂质体中，可以提高药物的靶向性和疗效，减少对心脏等正常组织的毒性。

• 基因治疗

• 在基因治疗中，需要将核酸药物（如DNA、RNA）递送至细胞内。胆固醇 - 脂质体可以作为基因载体，将核酸药物包裹在内部，保护其免受核酸酶的降解，并将其递送至靶细胞。例如，利用胆固醇 - 脂质体递送siRNA，可以特异性地沉默靶基因，用于治疗某些遗传性疾病或肿瘤。

• 眼部给药

• 眼部是一个特殊的给药部位，存在着多种生理屏障。胆固醇 - 载药脂质体可以提高药物在眼部的滞留时间和生物利用度。例如，将治疗青光眼的药物包裹在胆固醇 - 脂质体中，可以延长药物在眼部的释放时间，减少给药次数。

面临的挑战

• 药物包封率：不同药物的性质差异较大，有些药物难以高效地包裹在脂质体中，导致包封率较低。需要优化脂质体的组成和制备工艺，提高药物的包封率。

• 脂质体的稳定性：在储存和使用过程中，脂质体可能会发生聚集、融合、药物泄漏等问题，影响其性能。需要进一步研究脂质体的稳定性机制，开发更稳定的脂质体配方。

• 体内代谢和清除：脂质体在体内会被网状内皮系统（RES）识别和摄取，导致其在体内的循环时间较短。需要采取适当的表面修饰策略，降低脂质体被RES的摄取，延长其在体内的循环时间。

未来展望

• 个性化治疗：根据患者的个体差异（如基因型、病情等），设计和制备个性化的胆固醇 - 载药脂质体，提高治疗效果。

• 多功能脂质体：开发具有多种功能的脂质体，如同时具备靶向递送、成像和治疗功能的脂质体，实现疾病的诊断和治疗一体化。

• 新型脂质体材料：探索和开发新型的脂质体材料，如可生物降解的聚合物脂质体、响应性脂质体等，进一步提高脂质体的性能和应用范围。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

产品推荐：

DOPE-阿霉素脂质体

DPPC-载药脂质体

DSPC-阿霉素脂质体

Cholesterol-载药脂质体

DOTAP-阳离子脂质体载体

DLin-MC3-DMA脂质体（核酸递送）

SM-脂质体载药系统（鞘磷脂）

PEG修饰紫杉醇脂质体

注射用阿霉素脂质体