BCN-NODA-GA,无铜化学螯合剂的定义与特点
BCN-NODA-GA 是一种基于无铜点击化学与金属螯合功能的双功能分子,结构包含:
BCN(Bicyclo[6.1.0]non-4-yne):二环 [6.1.0] 壬炔,属于无铜点击化学基团,可与叠氮基(-N₃)通过应变促进的炔 - 叠氮环加成反应(SPAAC)快速偶联,无需铜催化剂。
NODA-GA:大环螯合剂,属于三氮杂环壬烷(TACN)衍生物,含三个氮原子和三个羧基(GA 代表 glycolic acid),可高效螯合金属离子(如⁶⁸Ga、¹¹¹In、⁵⁵Fe 等),用于放射性药物或磁共振成像(MRI)造影剂。
特点:
无铜点击化学兼容性:
BCN 与 - N₃的 SPAAC 反应速率快(k≈10⁻² M⁻¹s⁻¹),适用于活体环境,避免铜离子的细胞毒性,尤其适合标记敏感的生物分子(如抗体、肽段)。
高效金属螯合能力:
NODA-GA 的大环结构对金属离子(尤其是三价阳离子如⁶⁸Ga³⁺)具有高亲和力(log Kₐ≈20-22),形成的配合物稳定,不易解离,确保放射性核素在体内的滞留效率。
羧基基团可通过调节 pH(如弱酸性条件)促进金属离子加载,适用于放射性标记的自动化合成。
生物相容性与多功能性:
分子整体具有良好的水溶性(通过 GA 羧基和 BCN 环的极性基团实现),可直接用于水性缓冲体系(如 PBS)中的标记反应。
可通过 PEG 链或其他间隔臂修饰,调节分子柔性与空间位阻,优化与生物靶点的结合效率(如抗体 - 药物偶联物 ADC 的放射性标记)。
名称:BCN-NODA-GA
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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