英文名称：SM-Liposomal Drug Delivery System (Sphingomyelin-Based)
中文名称：SM-脂质体载药系统（鞘磷脂基）

SM-脂质体载药系统是一种以鞘磷脂（Sphingomyelin, SM）为核心膜成分的新型纳米药物递送平台。鞘磷脂是一种天然存在的磷脂，广泛存在于细胞膜中，具有独特的双亲性结构和生物相容性。与传统的磷脂酰胆碱（如DPPC）相比，鞘磷脂具有更高的相变温度（Tm，约37-40°C）和更强的膜稳定性，能够在体内形成更致密的脂质双分子层，从而延长药物的循环时间并控制药物的释放行为。该系统通过将药物封装于鞘磷脂脂质体中，可实现药物的靶向递送、缓释及降低毒性，适用于多种疾病的治疗。

鞘磷脂的特性和优势

1. 高相变温度与膜稳定性：

• 鞘磷脂的相变温度接近人体体温（37°C），在生理条件下可形成更紧密的脂质双分子层，减少药物在血液循环中的泄漏，提高药物的包封率和稳定性。

• 相比传统磷脂（如DPPC，Tm约41°C但易氧化），鞘磷脂的氧化稳定性更高，可延长脂质体的货架期。

2. 生物相容性与低毒性：

• 鞘磷脂是细胞膜的天然成分，具有良好的生物相容性，可减少免疫原性和毒性反应。

• 在体内可被代谢为神经酰胺和磷酸胆碱，进一步降低潜在毒性。

3. 调控药物释放行为：

• 鞘磷脂的膜稳定性可延缓药物的释放速率，实现长效缓释效果。

• 通过与其他磷脂（如胆固醇、DOPE）或刺激响应性材料（如pH敏感脂质）联用，可进一步调控药物的释放动力学。

SM-脂质体载药系统的设计策略

1. 脂质体组成优化：

• 连接聚乙二醇（PEG）可延长脂质体的血液循环时间（半衰期可达数小时至数十小时），减少RES摄取。

• 引入靶向配体（如*体、多肽、叶酸）可实现主动靶向递送，例如连接转铁蛋白（Tf）以靶向肿瘤细胞表面的转铁蛋白受体。

• 鞘磷脂与胆固醇的协同作用：胆固醇可调节脂质体的膜流动性，增强鞘磷脂脂质体的稳定性。通常鞘磷脂与胆固醇的摩尔比为2:1至5:1。

2. 药物负载方式：

• 亲水性药物：如阿霉素、多柔比星等，可通过主动加载（如硫酸铵梯度法）或被动包裹的方式封装于脂质体的内部水相中。

• 疏水性药物：如紫杉醇、多西他赛等，可嵌入鞘磷脂双分子层的疏水尾部，或通过pH梯度法远程加载。

3. 刺激响应性设计：

• 结合pH敏感脂质（如DOPE-CHEMS）或氧化还原敏感键，使脂质体在肿瘤微环境（pH 6.5-7.0）或细胞内高GSH浓度下解体，实现药物的靶向释放。

核心优势

1. 长效缓释，提高疗效：

• 鞘磷脂的高膜稳定性可显著延长药物的释放时间，减少给药频率。例如，在动物实验中，SM-脂质体载药系统的药物半衰期较游离药物延长3-5倍，肿瘤抑制率提高约40%。

2. 降低全身毒性：

• 通过减少药物在正常组织中的分布，显著降低药物的毒副作用。例如，SM-脂质体载阿霉素可减少心脏毒性（心肌病、心律失常）的发生率，临床前研究显示心肌损伤标志物（如cTnI）水平降低60%以上。

3. 增强肿瘤靶向性：

• 结合EPR效应（高通透性和滞留效应）与主动靶向修饰，SM-脂质体可显著提高药物在肿瘤组织中的富集。例如，在乳腺癌异种移植模型中，靶向修饰的SM-脂质体在肿瘤部位的浓度是游离药物的10-15倍。

4. 适用于多种药物类型：

• 可同时负载亲水性和疏水性药物，实现联合治疗。例如，同时封装阿霉素（亲水）和紫杉醇（疏水）以增强*肿瘤效果。

临床应用前景

1. 肿瘤治疗：

• 适用于乳腺癌、肺癌、卵巢癌、胶质瘤等多种实体瘤，尤其是对化疗敏感但易产生耐药性的肿瘤类型。

• 可作为一线治疗或与放疗、免疫治疗（如PD-1/PD-L1抑制剂）联合使用，增强综合疗效。

2. 神经退行性疾病：

• 鞘磷脂是神经细胞膜的重要成分，SM-脂质体可用于递送神经保护剂（如脑源性神经营养因子，BDNF）或*阿尔茨海默病药物（如Aβ*体），通过血脑屏障（BBB）靶向递送至中枢神经系统。

3. *感染治疗：

• 可递送*生素或*病毒药物至感染部位（如肺部、脑部），提高局部药物浓度并减少全身毒性。

挑战与未来方向

1. 规模化制备与质量控制：

• 需开发高效的工业化制备工艺（如薄膜水化法、微流控技术），确保SM-脂质体的粒径均一性（<150 nm）、包封率（>90%）及稳定性。

2. 体内行为研究：

• 需进一步明确SM-脂质体在体内的代谢途径、免疫原性及长期安全性，尤其是在重复给药情况下的生物分布和毒性。

3. 临床转化：

• 开展I/II期临床试验，评估SM-脂质体载药系统的最大耐受剂量（MTD）、剂量限制性毒性（DLT）及初步疗效，推动其从实验室走向临床应用。

总结
SM-脂质体载药系统以鞘磷脂为核心成分，结合了高膜稳定性、生物相容性及可控药物释放的特性，为药物递送提供了创新平台。其在肿瘤治疗、神经退行性疾病及*感染领域展现出广阔的应用前景，有望通过长效缓释、靶向递送及降低毒性显著改善现有治疗方案。随着脂质体技术的不断进步及临床研究的深入，SM-脂质体载药系统有望成为下一代纳米药物递送的主流策略，推动精准医疗的发展。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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