英文名称:Rhodamine-Doxorubicin Liposomes
中文名称:罗丹明-阿霉素脂质体
罗丹明-阿霉素脂质体是一种将罗丹明标记的阿霉素包裹在脂质体中的药物递送体系。阿霉素是临床上广泛应用的蒽环类*肿瘤*生素,罗丹明作为荧光染料赋予了该脂质体荧光成像功能,在肿瘤的诊断、治疗监测及药物递送研究等方面具有重要价值。
核心成分特性
阿霉素
化学与药理:阿霉素具有复杂的蒽环结构,能嵌入DNA双链,抑制DNA和RNA合成,干扰拓扑异构酶Ⅱ活性,从而阻止肿瘤细胞增殖。它对多种实体瘤和血液系统肿瘤有效,但存在心脏毒性、骨髓抑制等严重副作用。
临床应用:常用于乳腺癌、淋巴瘤、白血病等的治疗,然而其毒副作用限制了临床使用剂量和疗程。
罗丹明
荧光特性:罗丹明是一类红色荧光染料,常见的如罗丹明B、罗丹明123等,在特定波长光激发下可发出强烈红色荧光。其荧光强度高、稳定性好,在生物成像中应用广泛。
标记作用:通过化学方法将罗丹明与阿霉素结合,使阿霉素具备荧光特性,便于在细胞和活体水平追踪药物分布和代谢。
脂质体
结构组成:由磷脂双分子层构成,类似生物膜结构,生物相容性佳、毒性低。可包裹不同性质药物,保护药物免受体内环境破坏。
载体优势:能提高药物稳定性、控制释放、降低毒副作用,并实现靶向递送。
制备方法
薄膜水化 - 标记法
先将磷脂、胆固醇等脂质成分溶于有机溶剂,旋转蒸发形成薄膜。之后加入含罗丹明 - 阿霉素的水溶液进行水化,通过超声或挤压等处理制备脂质体。
优点是操作相对简单,但需严格控制标记反应条件,确保标记效率和脂质体质量。
逆向蒸发 - 标记法
把脂质成分和罗丹明 - 阿霉素溶解在有机溶剂中,加入水相形成W/O型乳剂,再减压蒸发除去有机溶剂形成脂质体。
此方法可提高药物包封率,尤其适合包裹水溶性药物,但对罗丹明 - 阿霉素的标记和包封过程需优化。
性能特点
荧光成像功能
细胞水平成像:在细胞实验中,利用罗丹明的红色荧光,可通过荧光显微镜观察罗丹明 - 阿霉素脂质体进入细胞的过程,了解药物在细胞内的分布,如是否进入细胞核或积累在特定细胞器。
动物水平成像:在小鼠等动物模型中,借助小动物活体成像系统,能实时监测脂质体在体内的分布和代谢,评估靶向性和药代动力学特性,如药物在肿瘤组织的富集情况。
药物递送优势
靶向递送:脂质体可通过被动靶向(EPR效应)或主动靶向(表面修饰靶向配体)将罗丹明 - 阿霉素递送至肿瘤组织。肿瘤组织新生血管通透性高,脂质体更易在肿瘤部位蓄积,提高局部药物浓度。
控制药物释放:调整脂质体组成和结构可控制药物释放速率,实现缓释或控释,延长药物作用时间,减少给药次数。
降低药物毒副作用:脂质体包裹阿霉素可减少药物与正常组织接触,降低对心脏、骨髓等正常组织的毒性。
应用领域
肿瘤治疗
多种肿瘤适用:适用于乳腺癌、肺癌、肝癌等多种实体瘤治疗。通过脂质体靶向递送,可提高阿霉素在肿瘤组织中的浓度,增强*肿瘤效果。
联合治疗:可与其他*肿瘤药物或治疗手段(如放疗、免疫治疗)联合使用,发挥协同作用,提高肿瘤治疗效果。
药物递送研究
机制研究:利用罗丹明的荧光成像功能,研究阿霉素在体内的递送机制,包括脂质体摄取、转运和药物释放过程,为优化药物递送系统提供依据。
新药开发:在开发新型*肿瘤药物时,罗丹明 - 阿霉素脂质体可作为模型药物,评估新型脂质体载体的性能和效果。
面临的挑战
荧光稳定性:罗丹明在体内外环境可能发生荧光淬灭,影响成像效果。需优化标记方法和脂质体配方,减少淬灭,如采用更稳定的罗丹明衍生物或添加荧光保护剂。
药物稳定性:阿霉素在脂质体中的稳定性受pH值、温度、光照等因素影响。需采取措施保证药物稳定,如添加稳定剂、优化储存条件。
体内代谢与清除:脂质体易被网状内皮系统(RES)摄取,导致体内循环时间短。需开发有效表面修饰方法,降低RES摄取,延长循环时间,如PEG化修饰脂质体表面。
未来展望
个性化治疗:根据患者肿瘤特征和个体差异,设计个性化罗丹明 - 阿霉素脂质体,提高治疗精准性和有效性,如针对特定肿瘤标志物设计靶向脂质体。
多功能脂质体:将罗丹明 - 阿霉素脂质体与其他功能分子结合,开发具有诊断、治疗和监测等多种功能的脂质体系统,如同时负载成像剂和治疗基因。
临床转化研究:加强临床前和临床研究,评估安全性、有效性和药代动力学特性,推动向临床应用转化,如开展多中心临床试验。
包装:瓶装
规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg
状态:可选固体、粉末或溶液形式
储存:请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地:陕西·西安
品牌:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安,依托科研团队与先进的生产设备,致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体,这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量,我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评,为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。
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