英文名称：Ce6-Doxorubicin Liposomes (Photodynamic Therapy-Integrated)
中文名称：Ce6-阿霉素脂质体（光动力协同）

Ce6-阿霉素脂质体是一种将光敏剂二氢卟吩e6（Chlorin e6, Ce6）与化疗药物阿霉素（Doxorubicin, DOX）共载于同一脂质体载体的创新纳米药物递送系统。该系统结合了光动力治疗（Photodynamic Therapy, PDT）与化疗的协同作用，通过光激活Ce6产生单线态氧（¹O₂）等活性氧（ROS）直接杀伤肿瘤细胞，同时利用阿霉素的DNA嵌入作用抑制肿瘤细胞增殖。脂质体载体不仅提高了药物的稳定性和靶向性，还通过时空可控的光激活方式减少了对正常组织的损伤，为肿瘤治疗提供了高效、低毒的联合治疗策略。

设计原理与结构特点

1. Ce6与阿霉素的共载机制：

• 亲水性Ce6与阿霉素：两者均可通过主动加载（如硫酸铵梯度法）或被动包裹的方式封装于脂质体的内部水相中。

• 疏水性Ce6衍生物：若Ce6经化学修饰为疏水性，可嵌入脂质体的双分子层疏水尾部，而阿霉素仍封装于水相中，实现空间分隔以减少药物相互作用。

• Ce6：作为一种光敏剂，Ce6在660 nm激光照射下可被激发，通过能量转移产生¹O₂，诱导肿瘤细胞凋亡或坏死。

• 阿霉素：作为经典的蒽环类化疗药物，阿霉素通过嵌入DNA双链抑制拓扑异构酶II活性，阻断DNA复制与转录，导致细胞死亡。

2. 脂质体组成与功能化：

• 聚乙二醇（PEG）：延长脂质体的血液循环时间（半衰期可达数小时至数十小时），减少RES摄取。

• 靶向配体：如连接叶酸（FA）、转铁蛋白（Tf）或RGD肽，可实现肿瘤细胞表面受体的主动靶向，增强药物在肿瘤部位的富集。

• 基础脂质：通常由磷脂（如DPPC、DSPC）与胆固醇组成，胆固醇可调节膜流动性，增强脂质体的稳定性。

3. 光响应性释放与协同作用：

• PDT诱导的细胞膜损伤可增加阿霉素的内化效率。

• 阿霉素诱导的细胞周期阻滞可增强PDT对肿瘤细胞的杀伤作用。

• 光激活触发：在660 nm激光照射下，Ce6产生的¹O₂可破坏脂质体膜的完整性，促进阿霉素的释放，实现“光控”药物释放。

核心优势

1. 协同增效，提高疗效：

• PDT与化疗的联合作用显著优于单一治疗。例如，在乳腺癌异种移植模型中，Ce6-阿霉素脂质体在激光照射下的肿瘤抑制率较单一化疗或PDT提高约70%。

• 光激活的时空可控性可减少药物在非照射区域的分布，降低全身毒性。

2. 降低毒副作用：

• 通过脂质体载体减少阿霉素在心脏、肝脏等正常组织中的积累，显著降低心脏毒性（如心肌病、心律失常）及骨髓抑制等副作用。

• PDT的局部作用可减少对周围健康组织的损伤。

3. 克服肿瘤异质性与耐药性：

• PDT可诱导肿瘤细胞免疫原性死亡（ICD），释放损伤相关分子模式（DAMPs），激活*肿瘤免疫应答，克服化疗耐药性。

• 脂质体载体可绕过P-糖蛋白（P-gp）介导的药物外排机制，增强阿霉素在耐药肿瘤细胞中的积累。

4. 多功能化潜力：

• 可进一步引入成像探针（如荧光染料、MRI造影剂），实现治疗与诊断的一体化（Theranostics）。

• 通过调节脂质体组成（如pH敏感脂质、氧化还原敏感键），实现药物在肿瘤微环境中的智能释放。

临床应用前景

1. 实体瘤治疗：

• 适用于乳腺癌、肺癌、卵巢癌、胶质瘤等浅表或可通过内窥镜照射的肿瘤类型。

• 可作为一线治疗或与手术、放疗联合使用，增强综合疗效。

2. 局部治疗策略：

• 在皮肤癌、膀胱癌等浅表肿瘤中，可通过直接光照激活Ce6-阿霉素脂质体，实现精准治疗。

• 在腹腔内注射用于卵巢癌时，可通过腹腔镜光照激活药物，减少全身毒性。

3. 个性化医疗：

• 通过检测患者肿瘤组织的光敏性及药物敏感性，筛选适合接受Ce6-阿霉素脂质体治疗的患者，实现精准治疗。

挑战与未来方向

1. 光穿透深度限制：

• 660 nm激光的穿透深度有限（约1-2 cm），限制了其在深部肿瘤中的应用。未来可通过开发近红外二区（NIR-II）光敏剂或结合光纤技术解决这一问题。

2. 制备工艺优化：

• 需开发高效的共载技术（如硫酸铵梯度法结合薄膜水化法），确保Ce6与阿霉素的高包封率（>90%）及稳定性，同时控制脂质体的粒径（<150 nm）和表面电荷（接近中性）。

3. 临床安全性评估：

• 需开展I/II期临床试验，评估Ce6-阿霉素脂质体的最大耐受剂量（MTD）、剂量限制性毒性（DLT）及长期安全性，尤其是光敏反应（如皮肤光毒性）和心脏毒性。

4. 多模态成像与治疗整合：

• 结合荧光成像、光声成像或MRI，实时监测脂质体的体内分布与药物释放，实现“诊疗一体化”。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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