英文名称：DiR-labeled Paclitaxel Liposomes
中文名称：DiR-紫杉醇脂质体

DiR-紫杉醇脂质体是一种将荧光探针DiR（1,1'-Dioctadecyl-3,3,3',3'-Tetramethylindotricarbocyanine Iodide）与化疗药物紫杉醇（Paclitaxel, PTX）共包封于脂质体载体中的纳米药物制剂，通过静脉注射给药，用于肿瘤的荧光成像与化疗联合治疗。紫杉醇是一种广谱*微管蛋白药物，通过稳定微管抑制细胞分裂，但传统剂型存在溶解性差、毒性大及缺乏靶向性等问题。DiR作为一种近红外荧光染料，具有组织穿透性强、背景干扰低的特点，可实时监测脂质体在体内的分布与肿瘤靶向性，为肿瘤诊疗一体化提供新策略。

核心机制与技术优势

1. 脂质体载体特性

• 提高溶解性：紫杉醇为疏水性药物，脂质体载体可显著提高其水溶性。

• 延长循环时间：PEG化脂质可减少脂质体被网状内皮系统（RES）摄取，延长其在血液循环中的滞留时间。

• 组成：脂质体通常由磷脂（如HSPC、DSPC）、胆固醇及PEG化脂质构成，通过纳米技术将紫杉醇与DiR共包封于脂质体内部。

2. DiR荧光成像功能

• 实时监测：通过活体成像系统可实时追踪脂质体在体内的分布与肿瘤靶向性。

• 疗效评估：结合荧光信号强度与肿瘤生长抑制数据，评估脂质体的治疗效果。

• 成像原理：DiR在近红外光（750-850 nm）激发下发射荧光，具有组织穿透性强、背景荧光干扰低的特点。

3. 紫杉醇化疗作用

• 作用机制：紫杉醇通过与微管蛋白结合，抑制微管解聚，阻断细胞有丝分裂，诱导肿瘤细胞凋亡。

• 增效机制：脂质体载体可提高紫杉醇在肿瘤组织中的富集度，降低其在心脏、骨髓等正常组织中的分布，减少毒性。

技术优势

1. 诊疗一体化

• 术前定位：通过荧光成像确定肿瘤边界，指导手术切除范围。

• 疗效监测：实时观察脂质体在肿瘤组织中的富集情况，评估治疗效果。

• DiR-紫杉醇脂质体同时具备荧光成像与化疗功能，可实现肿瘤的精准诊断与治疗。

2. 靶向递送与缓释

• 被动靶向：脂质体通过EPR效应（增强渗透与滞留效应）在肿瘤组织中富集，减少对正常组织的损伤。

• 缓释作用：脂质体可控制紫杉醇的释放速率，延长药物作用时间，降低给药频次。

3. 降低毒性

• 紫杉醇的传统剂型（如紫杉醇注射液）易引发过敏反应、神经毒性及骨髓抑制。脂质体通过减少药物在正常组织中的分布，显著降低毒性。

• 临床数据：脂质体紫杉醇的神经毒性发生率较传统剂型降低30%-40%，过敏反应发生率降低50%以上。

临床应用与疗效

1. 乳腺癌

• DiR-紫杉醇脂质体在HER2阴性乳腺癌小鼠模型中，肿瘤组织中的荧光信号强度较游离DiR提高3-4倍，且肿瘤生长抑制率（TGI）达70%-80%，显著优于游离紫杉醇（TGI=40%-50%）。

2. 卵巢癌

• 脂质体紫杉醇联合卡铂在卵巢癌患者中的客观缓解率（ORR）为50%-60%，中位无进展生存期（PFS）延长至9-12个月，且神经毒性发生率较传统剂型降低40%。

3. 肺癌

• DiR-紫杉醇脂质体在非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植模型中，通过荧光成像可清晰观察到脂质体在肿瘤组织中的富集，且肿瘤体积缩小率较游离紫杉醇提高20%-30%。

技术挑战与解决方案

1. 药物与荧光探针的共包封

• 优化制备工艺：采用薄膜水化法结合超声处理，提高共包封率至80%以上。

• 引入离子对：通过形成紫杉醇-DiR离子对，增强两者的相容性。

• 挑战：紫杉醇与DiR均为疏水性分子，共包封时易发生竞争性排挤，导致包封率降低。

2. 荧光信号的稳定性

• 表面修饰：在脂质体表面引入*氧化剂（如维生素E）或荧光保护基团，延长荧光信号持续时间。

• 多模态成像：结合其他成像技术（如MRI、CT），提高成像的准确性。

• 挑战：DiR在体内易发生光漂白或荧光淬灭，影响成像效果。

3. 规模化生产与质量控制

• 采用微流控技术：实现脂质体的连续化生产，提高批次间一致性。

• 冷冻干燥技术：延长脂质体的货架期，同时保持其物理化学稳定性。

• 挑战：脂质体制剂的工业化生产需解决批次间一致性、药物包封率及长期稳定性等问题。

案例与数据支持

• 乳腺癌研究：

• 一项临床前研究显示，DiR-紫杉醇脂质体在乳腺癌小鼠模型中的肿瘤靶向效率（Tumor-to-Normal Tissue Ratio, T/NT）达5.2±0.8，显著高于游离紫杉醇（T/NT=1.5±0.3）。

• 荧光成像结果显示，脂质体在注射后24小时即可在肿瘤组织中清晰显影，且信号强度持续至72小时。

• 卵巢癌研究：

• 脂质体紫杉醇在卵巢癌患者中的最大耐受剂量（MTD）较传统剂型提高50%，且神经毒性发生率显著降低。

• 荧光成像显示，脂质体在肿瘤组织中的富集度较游离药物提高3倍，且在肝脏、脾脏等正常组织中的分布减少。

未来展望

1. 智能响应型脂质体

• 开发对肿瘤微环境（如pH值、氧化还原电位）敏感的脂质体，实现药物与荧光探针的精准释放。

• 示例：pH敏感脂质体在肿瘤酸性微环境中解体，释放紫杉醇与DiR，提高治疗效果并增强成像信号。

2. 多模态成像与治疗

• 将DiR-紫杉醇脂质体与其他成像技术（如MRI、PET）或治疗手段（如光动力治疗、免疫治疗）结合，实现多模态诊疗一体化。

3. 个体化治疗

• 根据患者的肿瘤类型、基因特征及身体状况，定制DiR-紫杉醇脂质体的药物剂量与荧光探针比例，实现精准医疗。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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