• 英文名称：Methoxy PEG2000-DSPE

• 中文名称：甲氧基聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺

PEG-DSPE（甲氧基PEG2000-DSPE）是一种常用的脂质体修饰材料，由聚乙二醇（PEG）和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）通过化学键连接而成。它在药物递送系统，尤其是脂质体领域发挥着重要作用，能够显著改善脂质体的性能，提高药物的治疗效果。

结构与组成

• PEG部分

• 结构特点：聚乙二醇（PEG）是一种亲水性的聚合物链，具有高度的柔韧性和水溶性。在PEG - DSPE中，PEG的分子量通常为2000，其长链结构可以在脂质体表面形成一层亲水性的“保护罩”。

• 功能作用：PEG的亲水性能够减少脂质体与血浆蛋白的相互作用，降低脂质体被网状内皮系统（RES）摄取的机会，从而延长脂质体在血液循环中的时间，提高药物的靶向性和生物利用度。

• DSPE部分

• 结构特点：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）是一种磷脂分子，具有亲水的头部和疏水的尾部。其疏水尾部可以插入脂质体的双分子层中，而亲水头部则朝向水相。

• 功能作用：DSPE作为连接PEG和脂质体的桥梁，能够将PEG稳定地固定在脂质体表面，同时保持脂质体的基本结构和功能。

制备方法

• 化学合成法

• 反应原理：通常采用酯化反应或酰胺化反应将PEG与DSPE连接起来。例如，在酯化反应中，PEG的羧基与DSPE的羟基在催化剂的作用下发生反应，生成酯键连接的PEG - DSPE。

• 制备步骤：首先将PEG和DSPE分别溶解在适当的有机溶剂中，然后加入催化剂，在一定温度下反应一段时间。反应结束后，通过沉淀、洗涤、干燥等步骤得到纯化的PEG - DSPE。

• 购买商业化产品

• 目前市场上有多家供应商提供PEG - DSPE的商业化产品，其纯度和质量有较好的保障。科研人员和制药企业可以根据需求直接购买使用，节省制备时间和成本。

性能特点

• 延长血液循环时间

• 原理：如前文所述，PEG的亲水性使得脂质体表面形成一层水化层，减少了脂质体与血浆蛋白的吸附和网状内皮系统的识别，从而降低了脂质体被清除的速率。

• 应用效果：在动物实验中，使用PEG - DSPE修饰的脂质体相比于未修饰的脂质体，在血液中的半衰期显著延长，能够有更多的时间将药物递送至靶部位。例如，在肿瘤治疗中，延长血液循环时间可以增加脂质体在肿瘤组织的富集，提高治疗效果。

• 提高脂质体稳定性

• 物理稳定性：PEG - DSPE的存在可以减少脂质体之间的聚集和融合，提高脂质体的物理稳定性。在储存和运输过程中，能够保持脂质体的结构和性能不变。

• 化学稳定性：PEG层可以保护脂质体内部的药物免受外界环境（如光照、氧化等）的影响，提高药物的化学稳定性。

• 实现靶向递送

• 被动靶向：利用增强渗透与滞留效应（EPR），PEG - DSPE修饰的脂质体更容易在肿瘤组织中蓄积。因为肿瘤组织的血管通透性较高，而脂质体由于其较大的粒径和PEG的修饰，能够逃避RES的摄取，从而在肿瘤部位富集。

• 主动靶向：可以在PEG - DSPE的PEG链上进一步修饰靶向配体（如*体、多肽等），使脂质体能够特异性地识别并结合到靶细胞表面的受体上，实现更精准的药物递送。

应用领域

• 药物递送

• *肿瘤药物：将*肿瘤药物包裹在PEG-DSPE修饰的脂质体中，可以提高药物的靶向性和疗效，减少对正常组织的毒副作用。例如，将阿霉素等化疗药物制成PEG-DSPE脂质体，可以显著提高药物在肿瘤组织中的浓度，增强*肿瘤效果。

• 基因治疗：在基因治疗中，PEG-DSPE脂质体可以作为基因载体，将核酸药物（如DNA、RNA）递送至靶细胞。PEG的修饰可以提高脂质体的稳定性和生物相容性，减少免疫原性，提高基因转染效率。

• 诊断成像

• 荧光成像：可以将荧光染料包裹在PEG - DSPE脂质体中，用于细胞和组织的荧光成像。通过PEG的修饰，可以提高脂质体在体内的循环时间和靶向性，使荧光信号更准确地反映靶部位的情况。

• 磁共振成像（MRI）：在PEG - DSPE脂质体中负载磁共振造影剂，可以提高造影剂在靶部位的富集，增强MRI的成像效果，有助于疾病的早期诊断和病情监测。

面临的挑战

• 成本问题：PEG - DSPE的制备工艺相对复杂，导致其成本较高，限制了在一些大规模临床应用中的推广。

• 潜在毒性：虽然PEG - DSPE具有良好的生物相容性，但在长期使用或高剂量使用时，仍可能存在一定的潜在毒性，需要进一步研究其安全性和耐受性。

• 免疫原性：尽管PEG的修饰可以降低脂质体的免疫原性，但在某些情况下，仍可能引发机体的免疫反应，影响脂质体的递送效果。

未来展望

• 降低成本：通过优化制备工艺、开发新的合成方法等手段，降低PEG - DSPE的生产成本，使其更广泛地应用于药物递送和诊断成像领域。

• 提高性能：进一步研究PEG - DSPE的结构与性能关系，开发具有更好性能的修饰材料，如可生物降解的PEG类似物、具有刺激响应性的PEG - DSPE衍生物等。

• 个性化应用：根据不同的疾病类型和治疗需求，设计和制备个性化的PEG - DSPE修饰脂质体，实现精准医疗。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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