• 英文名称：DSPE-PEG2000-RGD Peptide Targeted Liposomes

• 中文名称：DSPE-聚乙二醇2000-RGD多肽靶向脂质体

DSPE-聚乙二醇2000-RGD多肽靶向脂质体是一种经过特殊设计的药物递送系统，它将DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）、PEG2000（分子量为2000的聚乙二醇）和RGD多肽结合在一起，用于修饰脂质体，以实现药物对特定靶细胞的精准递送，提高药物的治疗效果并减少副作用。

核心成分特性

• DSPE

• 结构特点：DSPE是一种磷脂分子，具有亲水的头部和疏水的尾部。其亲水头部为磷酸乙醇胺基团，疏水尾部为两条硬脂酰链。

• 功能作用：DSPE是构建脂质体双分子层的重要成分，它能够与其他磷脂分子一起形成稳定的脂质体结构，为药物的包裹提供基础。同时，DSPE还可以作为连接其他功能分子的桥梁，例如与PEG和RGD多肽结合。

• PEG2000

• 结构特点：PEG2000是一种线性聚合物，具有良好的亲水性和柔韧性。它的分子量为2000，能够在脂质体表面形成一层亲水性的“保护罩”。

• 功能作用：PEG2000可以减少脂质体与血浆蛋白的相互作用，降低脂质体被网状内皮系统（RES）摄取的机会，从而延长脂质体在血液循环中的时间。此外，PEG2000还可以增加脂质体的空间位阻，防止脂质体之间的聚集，提高脂质体的稳定性。

• RGD多肽

• 结构特点：RGD多肽是由精氨酸（R）、甘氨酸（G）和天冬氨酸（D）三个氨基酸组成的短肽序列。它具有特定的空间构象，能够与整合素受体特异性结合。

• 功能作用：整合素受体在多种肿瘤细胞和新生血管内皮细胞表面高表达，RGD多肽可以特异性地识别并结合这些受体，从而实现脂质体对肿瘤细胞和肿瘤新生血管的靶向递送。

制备方法

• 薄膜分散 - 后修饰法

• 步骤：首先将磷脂（如DSPC、胆固醇等）和DSPE - PEG2000溶解在有机溶剂中，通过旋转蒸发形成薄膜。然后加入水溶液进行水化，形成脂质体悬液。接着，将RGD多肽通过化学键（如酰胺键）连接到DSPE - PEG2000的末端，再将修饰后的DSPE - PEG2000 - RGD加入到脂质体悬液中，通过孵育等方法使其插入脂质体膜中。

• 优点：操作相对简单，能够较好地控制RGD多肽的修饰量。

• 后插入法

• 步骤：先制备普通的脂质体，然后将DSPE - PEG2000 - RGD溶解在适当的溶剂中，加入到脂质体悬液中，在一定条件下（如温度、pH值等）使DSPE - PEG2000 - RGD插入脂质体膜中。

• 优点：可以避免在脂质体制备过程中对药物的潜在影响，适用于对制备条件敏感的药物。

性能特点

• 靶向性

• 原理：RGD多肽与肿瘤细胞或肿瘤新生血管内皮细胞表面的整合素受体特异性结合，使脂质体能够精准地富集在靶部位。例如，在肿瘤组织中，整合素α₅β₃和αᵥβ₃的表达上调，RGD多肽可以识别并结合这些受体，引导脂质体进入肿瘤细胞。

• 应用效果：在动物实验中，使用DSPE - PEG2000 - RGD多肽靶向脂质体递送药物，相比于未修饰的脂质体，在肿瘤组织中的药物浓度显著提高，能够更有效地抑制肿瘤生长。

• 延长血液循环时间

• 原理：PEG2000的亲水性在脂质体表面形成水化层，减少了脂质体与血浆蛋白的相互作用，降低了被RES摄取的几率，从而延长了脂质体在血液循环中的时间。

• 应用效果：使得脂质体有更多的机会到达靶部位，提高了药物的生物利用度。例如，在体内药代动力学研究中，DSPE - PEG2000 - RGD多肽靶向脂质体的半衰期明显长于未用PEG修饰的脂质体。

• 提高药物稳定性

• 物理稳定性：PEG2000的修饰可以减少脂质体之间的聚集和融合，保持脂质体的结构和性能稳定。在储存和运输过程中，能够防止脂质体泄漏药物，保证药物的疗效。

• 化学稳定性：脂质体膜可以保护内部的药物免受外界环境（如光照、氧化等）的影响，延长药物的保质期。

应用领域

• 肿瘤治疗

• 化疗药物递送：将化疗药物（如紫杉醇、多柔比星等）包裹在DSPE - PEG2000 - RGD多肽靶向脂质体中，可以提高药物在肿瘤组织中的浓度，增强*肿瘤效果，同时减少对正常组织的毒副作用。例如，在乳腺癌、肺癌等肿瘤的治疗中，该靶向脂质体能够显著提高患者的生存率和生活质量。

• 基因治疗：作为基因载体，将治疗性基因（如抑癌基因、自杀基因等）递送至肿瘤细胞，实现基因治疗的目的。RGD多肽的靶向作用可以提高基因转染效率，增强治疗效果。

• 心血管疾病治疗

• *血栓治疗：将*血栓药物（如肝素、水蛭素等）包裹在靶向脂质体中，通过RGD多肽与血管内皮细胞或血小板表面的整合素受体结合，将药物精准地递送至血栓部位，提高*血栓效果，减少全身性出血等副作用。

• 血管新生治疗：对于缺血性疾病，可以将促进血管新生的生长因子（如血管内皮生长因子，VEGF）包裹在脂质体中，靶向递送至缺血组织，促进血管新生，改善组织供血。

面临的挑战

• 多肽稳定性：RGD多肽在体内可能容易被酶降解，影响其靶向功能。需要采取措施提高多肽的稳定性，如对其进行修饰（如PEG化、环化等）。

• 免疫原性：虽然脂质体本身具有一定的生物相容性，但引入RGD多肽后可能会引发机体的免疫反应，导致脂质体被清除或产生*体，影响治疗效果。

• 制备工艺复杂：DSPE - PEG2000 - RGD多肽靶向脂质体的制备过程相对复杂，需要精确控制各种条件，如反应温度、pH值、多肽与脂质体的比例等，以保证脂质体的质量和性能。

未来展望

• 优化多肽设计：开发具有更高亲和力和特异性的RGD多肽类似物，或设计多靶点结合的多肽，提高靶向效果。

• 智能化脂质体：结合刺激响应性材料，开发能够在特定环境（如pH值、温度、酶等）下释放药物的智能化DSPE - PEG2000 - RGD多肽靶向脂质体，进一步提高药物的治疗效果。

• 临床转化研究：加强临床前和临床研究，评估DSPE - PEG2000 - RGD多肽靶向脂质体的安全性、有效性和药代动力学特性，推动其向临床应用的转化。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

产品推荐：

PEG化白藜芦醇脂质体‌（神经保护研究）‌

PEG化透明质酸靶向脂质体‌（肿瘤靶向）‌

PEG化转铁蛋白受体脂质体‌（脑靶向递送）‌

PEG化HER2*体修饰脂质体‌（乳腺癌靶向）‌

PEG化CpG寡核苷酸脂质体‌（免疫佐剂）‌

PEG化光敏剂脂质体（如维替泊芬）‌（光动力治疗）‌

PEG化维生素C脂质体‌（*氧化制剂）‌

PEG化辅酶Q10脂质体‌（心血管保护）‌